- Международное название: Quinapril
- Фарм. группа: Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)
- ATС-код: C09AA06
- Условие продажи: по рецепту
Акуренал Общая характеристика: Международное название: quinapril; основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, форма таблеток округлая, двояковыпуклые, с гладкой поверхностью; 1 таблетка содержит квинаприла гидрохлорид 5 мг, 10 мг или 20 мг; Вспомогательные вещества: магния карбонат, лактоза, желатин, кросповидон, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза 6 сР 2910, полиэтиленгликоль 3000, лактоза, триацетин, титана диоксид. Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой. Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы АПФ. Код АТС С09АА06. Фармакологические свойства. Фармакологические Квинаприл подвергается детерификации в печени до активного метаболита - квинаприлата, есть ингибиторы фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который вызывает сужение сосудов и повышение артериального давления. Квинаприл подавляет действие АПФ в сыворотке крови и тканях. Квинаприл снижает уровень ангиотензина II, альдостерона в плазме крови и тканях, одновременно увеличивая концентрацию вазодилатирующий простагландинов и кининов. Уменьшение секреции альдостерона квинаприлата вызывает ускорение выделения натрия с мочой и задержку калия. Это уменьшает сопротивление периферических сосудов и снижает артериальное давление, давление в легочной артерии, улучшает кровоснабжение в почках, а также сердечный индекс. Фармакокинетика После перорального применения в ЖКТ абсорбируется около 60% препарата. Его концентрация дозозависима) в крови достигает максимума через 1 ч после применения. Концентрация квинаприлата в крови достигает пика через 2 ч после применения. При повторных дозах концентрации квинаприла и квинаприлата выравниваются на второй или третий день лечения. Наличии пищи удлиняет период абсорбции квинаприла, однако не влияет на биологическое действие. Квинаприл и Квинаприлат связываются с белками плазмы крови на 97%. Квинаприл и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. После всасывания квинаприл метаболизируется в печени до активного метаболита - квинаприлата. У пациентов с нарушением функции печени метаболизм квинаприла до квинаприлата нарушается, таким образом, концентрация активного метаболита у таких пациентов снижена, по сравнению со здоровыми лицами. Период полувыведения квинаприла - почти 1 час, а квинаприлата - почти 2 часа. Скорость выделения зависит от функции почек. Чем больше нарушение функции почек, тем дольше вывода. Почти 60% дозы выделяется с мочой, остальное - с калом. Показания к применению. Артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность. Способ применения и дозы. Взрослые Монотерапия при артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза - 10 мг. В зависимости от реакции больного дозу можно повысить до 20 - 40 мг в сутки в 1 или 2 приема. Увеличить дозировку можно через неделю. Максимальная суточная доза - 80 мг. Препарат следует применять регулярно, в одно и то же время. При комбинации с диуретиками возможно резкое снижение артериального давления, в связи рекомендуемая начальная доза - 5 мг. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью рекомендуемая начальная доза - 2,5 мг 1 или 2 раза в сутки. Затем, если начальная доза хорошо переносится, можно повысить дозу до эффективной (до 40 мг / сут), которую применяют 1 или 2 раза в сутки. Как правило, доза 20 мг дважды в сутки в условиях его переносимости. При лечении острой или нестабильной сердечной недостаточности применение Акуренала всегда должно начинаться в условиях стационара под контролем врача. При нарушениях функции почек и печени препарат назначают в меньших дозах. Если начальная доза переносится хорошо и нет симптомов артериальной гипотензии или значительных нарушений функции почек, дозу можно повысить через 7-дневные интервалы, пока не будет получено желаемого терапевтического эффекта. Для пожилых пациентов рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг. Затем, в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно увеличить. В случае необходимости применения дозы 2,5 мг, рекомендуется начинать лечение препаратом соответствующего дозирования. Побочное действие. Наиболее частыми побочными реакциями являются головная боль, головокружение, утомляемость, тошнота и рвота, риниты, кашель, инфекции верхних дыхательных путей. В редких случаях оказывается артериальная гипотензия, диспепсия, миалгия, боль в грудной клетке, животе, диарея, боль в спине, синусит, бессонница, парестезии, раздражительность, астения, депрессия, фарингит, метеоризм, зуд, импотенция, отеки, артралгия, амблиопия, нарушение функции почек, ангионевротический отек, гиперкалиемия, нейтропения, агранулоцитоз. Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая тахикардия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда - потеря сознания), нарушения проводимости миокарда, кардиалгия. Со стороны дыхательной системы: одышка, глоссит, бронхит, бронхоспазм. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях - нарушение функции печени (темная моча, пожелтение склер или кожи, холестаз), гепатит, изменение вкуса. Со стороны кожи: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиленное потоотделение, алопеция. Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; в единичных случаях - парестезии конечностей, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения. Лабораторные показатели: возможно повышение уровня мочевины и креатинина, тромбоцитопения, лейкопения, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гипогликемия, гиперкалиемия. У пациентов с врожденной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может возникнуть гемолитическая анемия. Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарата или его компонентов. Возраст до 12 лет. Период беременности и кормления грудью. Пациенты с наследственным идиопатическим или вызванным ингибиторами АПФ, ангионевротический отек. Передозировки. Симптомы: артериальная гипотензия. Лечение: постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, почек, электролитного баланса. Гемодиализ не эффективен. Особенности применения. Препарат не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью глюкозы, недостаточностью лактозы или наследственным нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Препарат не следует применять пациентам с клиническим проявлением митрального или аортального стеноза, а также другими нарушениями оттока крови из левого желудочка. У пациентов, находящихся на гемодиализе, существует высокая вероятность возникновения анафилактических реакций при использовании диализных мембран. Во время приема АПФ ингибиторов наблюдались единичные случаи холестатической желтухи и некроза печени. При увеличении уровня ферментов печени необходимо прекратить применение АПФ ингибиторов. Рекомендуется регулярный контроль уровня калия за случаев гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, а также при применении калийсберегающих диуретиков. Отмечались случаи устойчивого сухого кашля, который исчезал после прекращения лечения. Пациентам, клиренс креатинина которых ниже 40 мл / мин, необходимо снизить начальную дозу препарата. У пациентов с артериальной гипертензией и односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии наблюдалось увеличение уровня азота мочевины и креатинина в сыворотке крови, которые исчезали после прекращения лечения. Необходимо с осторожностью назначать препарат пациентам с коллагенозами и болезнями почек. В единичных случаях наблюдались нейтропения и агранулоцитоз. У больных сахарным диабетом возможны случаи гипогликемии. В период лечения квинаприлом определения уровня глюкозы в крови следует проводить чаще, а в случае необходимости, корректировать дозы инсулина и пероральных гипогликемических средств. Существует возможность перекрестных реакций гирперчутливости для ингибиторов АПФ. Применение АПФ ингибиторов у больных первичный гиперальдостеронизм не эффективно. Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работать с механизмами, поскольку препарат может вызвать сонливость и головокружение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Присутствие в препарате Акуренал магния карбоната уменьшает абсорбцию тетрациклинов на 28 - 37%. У пациентов, применяющих диуретики, после начала лечения квинаприлом может очень снизиться артериальное давление. Этот гипотензивный эффект можно уменьшить, если прекратить прием диуретиков на несколько дней, если это возможно. При применении квинаприла одновременно с диуретиками, особенно калийсберегающими, необходимо контролировать содержание калия в крови. Одновременный прием с препаратами лития может привести к увеличению концентрации лития в крови. Необходим контроль концентрации лития в крови. Больным, которые принимают квинаприл, следует соблюдать осторожность во время хирургических вмешательств и применение общих анестетиков, снижающие артериальное давление. Нестероидные противовоспалительные препараты, которые подавляют синтез простагландинов, снижают эффект препарата. Аллопуринол, цитостатики и иммуносупрессивные препараты, кортикостероиды и прокаинамид могут вызывать лейкопению при их одновременном применении с ингибиторами АПФ. Алкоголь, барбитураты и наркотики могут вызвать усиление ортостатической гипотензии при одновременном применении с квинаприлом. Одновременный прием квинаприла и других гипотензивных средств может усиливать снижение артериального давления. Антацидные средства уменьшают биодоступность Акуренала. При одновременном применении препарата с инсулином или пероральными антидиабетическими средствами может усиливаться или пролонгироваться их действие. При этом симптомы гипогликемии (особенно увеличение частоты сердечных сокращений и трепет) могут маскироваться или миновать. Поэтому больным сахарным диабетом необходима коррекция гипогликемических средств и регулярный контроль уровня глюкозы в крови. Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 - 25 ° С. Срок годности - 3 года.
