- Международное название: Diltiazem
- Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным дейс...
- ATС-код: C08DB01
- Условие продажи: по рецепту
Состав: действующее вещество: diltiazem hydrochloride. 1 таблетка содержит дилтиазема гидрохлорида 90 мг. лактоза, моногидрат, магния стеарат масло касторовое гидрогенизированное; макрогол 6000. Лекарственная форма. Таблетки. Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция, с преимущественным действием на сердце. Код АТС C08D B01. Клинические характеристики: Показания. - Стабильная стенокардия; - Ангиоспастическая стенокардия (в.т.ч. стенокардия Принцметала); - Артериальная гипертензия; - Суправентрикулярная тахикардия. Противопоказания. - Повышенная чувствительность к компонентам препарата; - Кардиогенный шок; - Острый инфаркт миокарда с застоем крови в легких; - Декомпенсированная сердечная недостаточность; - Синдром слабости синусового узла; - Нарушение проводимости миокарда, в т.ч. AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором); - WPW-синдром (Вольфа-Паркинсона-Уайта); - Синдром Лауна - Ганонга-Левина; - Выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); - Брадикардия (ЧСС менее 55 ударов / мин); - Беременность и период кормления грудью; - Детский возраст. Способ применения и дозы Дозу для приема внутрь устанавливают индивидуально для каждого больного в зависимости от тяжести заболевания и состояния больного. Таблетки принимают целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. При лечении стенокардии и суправентрикулярной нарушений ритма назначают 180 - 360 мг в сутки в 2 - 3 приема. При артериальной гипертензии - 240-360 мг в сутки в 2-3 приема. Обычно назначают по 90 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. У пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушенной функцией печени рекомендуется начинать лечение с низкой дозы - 30 мг 3-4 раза в сутки. Побочные реакции. Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (1 / 10); часто (1 / 100 <1 / 10); нечасто (> 1 / 1000 <1 / 100), редко (> 1 / 10000 <1 / 1000) , очень редко (<1 / 10000), включая отдельные сообщения. Расстройства сердечно-сосудистой системы. Часто: AV-блокада I степени, синусовая брадикардия. Редко - брадикардия, AV-блокада II-III степени, прекращение активности синусового узла, обострение симптомов стенокардии, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, тахикардия, сердцебиение, аритмия, экстрасистола, обморок, приливы крови к лицу, периферические отеки, синкопе. Расстройства пищеварительного тракта. Часто: тошнота, запор, диарея, сухость во рту и горле. Редко - анорексия, диспепсия, рвота, увеличение массы тела, гингивит, гиперплазия десен. Со стороны кожи. Часто экзантема, зуд. Редко - синдром Стивесона-Джонсона, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит, красная волчанка, петехии, фотосенсибилизация, крапивница, аллергические реакции кожи, включая полиморфную эритему, васкулит, лимфаденопатия, эозинофилия. Дерматологические проявления могут быть временными и могут исчезнуть, несмотря на дальнейший прием дилтиазема. Если дерматологические реакции не исчезают, прием препарата следует прекратить. Гепатобилиарные расстройства. Часто: повышение уровней аминотрансфераз. Редко - гранулематозный гепатит, повышение уровня щелочной фосфатазы, SGOT, SGPT, LDH, гипергликемия. Расстройства кроветворной и лимфатической системы. Редко - тромбоцитопения, лейкопения, удлинение времени кровотечения. Психиатрические расстройства. Редко спутался сознания, амнезия, депрессия, галлюцинации, бессонница, нервозность, изменение личности, нарушения вкуса и обоняния. Расстройства нервной системы. Редко - нарушение походки, парестезия, сонливость, тремор, астения. Расстройства органов зрения. Редко: амблиопия, раздражение глаз. Расстройства органов слуха. Редко: шум в ушах. Расстройства мышечно-скелетной системы. Редко: боль в костях и суставах, миалгия. Респираторные расстройства. Редко - одышка, носовое кровотечение, застой в носу. Расстройства мочевыделительной системы. Редко: никтурия, полиурия, повышение уровня креатинкиназы. Нарушения репродуктивной системы и грудных желез. Редко: сексуальная дисфункция у мужчин и женщин, гинекомастия. Передозировки. Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, AV-блокада и остановка сердца, гипотермия, гипергликемия, тошнота. Может развиться сердечная недостаточность. Специфического антидота не существует. Лечения. Проводят промывание желудка и вводят активированный уголь с одновременным проведением симптоматической терапии. Осуществляют мониторинг ЭКГ. При артериальной гипотензии вводят допамин или кальция хлорид, при AV-блокаде II и III степени назначают внутривенно 0,6-1,0 мг атропина сульфата, либо используют временную кардиостимуляцию. При сердечной недостаточности лечение симптоматическое, назначают диуретики и препараты с положительным инотропным действием (изопротеренол, допамин, добутамин). Применение в период беременности или кормления грудью. Дилтиазем не следует принимать во время беременности и кормления грудью. Применение дилтиазема в период беременности возможно только в некоторых случаях под особым наблюдением врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Дилтиазем проникает в грудное молоко в концентрации, эквивалентной концентрации препарата в сыворотке крови матери, при лечении препаратом рекомендуют прекратить кормление грудью. Дети. Эффективность и безопасность применения препарата детям не исследованы. Особенности применения. С осторожностью применяют препарат при AV-блокаде I степени, нарушении функции левого желудочка сердца, пациентам, склонным к артериальной гипотензии и брадикардии. Алдизем с осторожностью назначают пациентам, принимающим другие лекарственные средства, в частности пероральные препараты β-адреноблокаторов. Лечение следует проводить под тщательным наблюдением кардиолога. С осторожностью применяют Алдизем для лечения больных с выраженными нарушениями функции печени или почек. Для данной группы пациентов при необходимости следует уменьшить дозы препарата, контролировать содержание мочевины в моче, уровень креатинина и функцию печени. При нарушении функции печени и печеночной порфирии суточная доза не должна превышать 90 мг и рекомендуется регулярно проводить контроль функции печени. С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста. В случае возникновения устойчивых кожных высыпаний, прогрессирующие в полиморфную эритему и эксфолиативный дерматит, следует прекратить прием препарата. Препарат содержит лактозу, поэтому необходимо принять соответствующие меры предосторожности для пациентов с непереносимостью лактозы и / для пациентов с глюкозо-галактозы синдромом мальабсорбции. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. У больных с повышенной чувствительностью (в частности в начале курса лечения) возможны индивидуальные реакции (сонливость, головокружение, резкое снижение кровяного давления), влияющих на способность больного выполнять работу, требующую повышенного внимания и скорости психомоторных реакций. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При одновременном применении дилтиазема с другими антигипертензивными препаратами происходит взаимное усиление гипотензивного действия, что может привести к резкому снижению кровяного давления. Комбинация из β-адренорецепторов и антиаритмическими средствами (амиодарон, хинидин) может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV-проводимости и прогрессирования брадикардии. При одновременном применении дилтиазема с алкоголем или средствами для наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта. Одновременное применение дилтиазема с блокаторами нейромышечной передачи способствует усилению миорелаксирующим эффекта. Возможно уменьшение эффекта дилтиазема при одновременном применении с рифампицином. Циметидин значительно увеличивает концентрацию дилтиазема в крови, что может привести к его токсического действия на сердечно-сосудистую систему. Дилтиазем повышает концентрацию карбамазепина в плазме крови (40-70%) и частоту побочных эффектов (атаксия, нистагм, диплопия, головная боль), а также повышает концентрацию в крови теофиллина, дигоксина (до 50%), хинидина, имипрамина, лития и мидазолама . При одновременном приеме дилтиазема и циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой возможно развитие интоксикации последним (парестезии). Поэтому необходимо внимательно следить за уровнем концентрации циклоспорина в плазме крови. Увеличивается действие пероральных гипогликемических средств (клорпропамиду и глипизида). Прием пищи увеличивает всасывание и биодоступность дилтиазема до 20-30%. Одновременное применение с производными нитратов может привести к повышенному гипотензивного эффекта и головокружение (аддитивные вазодилятаторни эффекты). У всех пациентов, подлежащих лечению антагонистами кальция, введения производных нитратов в терапию имеет здийснуватися с постепенным увеличением дозы. Фармакологические свойства. Фармакологические Механизм действия дилтиазема заключается в блокаде транспорта ионов кальция в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов. Препарат вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток, снижает повышенное артериальное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений, а также уменьшение постнагрузки на миокард.
Фармакокинетика
Всасывания. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 - 4 часа после приема препарата. Уровни концентрации в плазме крови у некоторых больных сильно отличаются. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 77-93%. Объем распределения препарата в организме составляет около 5,3 л / кг. Метаболизм и выведение. После всасывания из желудочно-кишечного тракта дилтиазем интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. В печени метаболизируется с образованием нескольких промежуточных продуктов обмена, причем выводится из организма в основном с желчью (65%) и частично - с мочой (35%). Период полувыведения из плазмы крови составляет 4,5 часа. Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с линией разлома на одной стороне. Срок годности. 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка. По 10 таблеток в блистере перфорированном, по 3 блистера в картонной коробке. Категория отпуска. По рецепту.