- Международное название: Simvastatin
- Фарм. группа: Гиполипидемические средства, монокомпонентные.
- ATС-код: C10AA01
- Условие продажи: по рецепту
Аллеста
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой 10 мг блистер, № 30
Симвастатин 10 мг
№ UA/4290/01/01 от 11.05.2011 до 11.05.2016
табл. п/плен. оболочкой 20 мг блистер, № 30
Симвастатин 20 мг
№ UA/4290/01/02 от 11.05.2011 до 11.05.2016
табл. п/плен. оболочкой 40 мг блистер, № 30
Симвастатин 40 мг
№ UA/4290/01/03 от 11.05.2011 до 11.05.2016
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Аллеста — препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, участвующего в образовании ХС в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего ХС, ХС ЛПНП и триглицеридов. Содержание ХС ЛПОНП также снижается, в то время как содержание ХС ЛПВП умеренно повышается. Кроме того, симвастатин улучшает функцию эндотелия кровеносных сосудов. Оказывает антиоксидантное действие, тормозит пролиферацию и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе. Терапевтический эффект развивается через 2 нед, достигая максимума через 4–6 нед лечения. Снижение уровня общего ХС и ХС ЛПНП у пациентов с ИБС снижает риск развития сердечно-сосудистых осложнений. Фармакокинетика Всасывание. После перорального приема симвастатин хорошо абсорбируется в ЖКТ (около 61–85%) и попадает в системный кровоток. Сmax в плазме крови достигается через 1,3–2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание симвастатина. Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет около 98%. Метаболизм. Симвастатин подвергается эффекту первого прохождения через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму — ?-гидроксикислоту). Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет <5% принятой внутрь дозы. Выведение. Выводится преимущественно с желчью и калом (около 60%) в виде метаболитов. Т? активных метаболитов составляет 1,9 ч. Около 10–15% выводится с мочой в неактивной форме.
ПОКАЗАНИЯ:
гиперхолестеринемия: с целью снижения повышенного уровня общего ХС и ХС ЛПНП у пациентов с первичной гиперхолестеринемией, когда применение диетотерапии и других немедикаментозных методов коррекции не было эффективным; ишемическая болезнь сердца: вторичная профилактика инфаркта миокарда у пациентов с повышенным уровнем ХС.
ПРИМЕНЕНИЕ:
Гиперхолестеринемия. Пациент должен соблюдать гипохолестериновую диету для снижения ХС перед началом и во время лечения препаратом Аллеста. При гиперхолестеринемии рекомендуемая начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в сутки вечером. Пациентам, которым необходимо более существенное снижение уровня ХС ЛПНП, можно назначить в начальной дозе 40 мг/сут вечером. Коррекцию режима дозирования можно провести с интервалом 4 нед. Для больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией доза препарата Аллеста составляет 40 мг/сут однократно вечером или 80 мг/сут, разделенная на 3 приема: утром — 20 мг, днем — 20 мг и вечером — 40 мг. Максимальная суточная доза — 80 мг. Ишемическая болезнь сердца. Препарат Аллеста назначают в начальной дозе 20–40 мг 1 раз в сутки вечером. Коррекцию режима дозирования, в случае необходимости, следует осуществлять так же, как и при гиперхолестеринемии. При одновременном приеме пациентами циклоспорина, фибратов или никотиновой кислоты максимальная доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут. Пациентам со слабо или умеренно выраженной почечной недостаточностью не требуется коррекция дозы препарата Аллеста (поскольку симвастатин выделяется почками в небольшом количестве). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначают в дозе не выше 10 мг/сут.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; активное заболевание печени или повышение активности трансаминаз неустановленной этиологии; период беременности и кормления грудью; детский и подростковый возраст до 18 лет.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
препарат обычно хорошо переносится, большинство побочных эффектов незначительно выражены и преходящи. Со стороны ЖКТ: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и КФК; редко — острый панкреатит. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, нарушение сна, судороги, парестезии, периферические нейропатии, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко — рабдомиолиз. Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматоидная полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, одышка. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция. Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
препарат Аллеста следует с осторожностью назначать пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени. Перед началом лечения необходимо провести исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, затем каждые 8 нед в течение первого года, и затем 1 раз в полгода). У пациентов, получающих симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда содержание трансаминаз увеличивается (превышает в 3 раза верхнюю границу нормы), лечение следует отменить. Симвастатин может вызвать повышение активности КФК, обычно клинически незначимое, но в редких случаях являющееся признаком развития миопатии. При миопатии содержание КФК повышается более чем в 10 раз относительно нормального уровня, сопровождается болью, ригидностью и слабостью мышц. В наиболее тяжелых случаях возможно развитие рабдомиолиза и острой почечной недостаточности. Риск развития миопатии выше у пациентов, которые применяют препарат Аллеста одновременно с препаратами, повышающими содержание симвастатина в сыворотке крови или усиливающими его эффект. Риск развития миопатии также выше у больных с тяжелой почечной недостаточностью. Применение в период беременности и кормления грудью Препарат Аллеста противопоказан в период беременности и кормления грудью. Женщинам детородного возраста, принимающим симвастатин, рекомендуется применение надежных методов контрацепции. Если в процессе приема препарата беременность все же наступила, необходимо отменить прием препарата, а женщину предупредить о возможной опасности для плода. Дети У детей и подростков в возрасте до 18 лет безопасность и эффективность применения препарата не установлены. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами Препарат Аллеста не влияет на скорость реакции.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
симвастатин метаболизируется через CYP 3A4, но не ингибирует его активность и поэтому не влияет на плазменные концентрации других препаратов (то есть ингибиторов CYP 3A4). Как сильные ингибиторы (итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ, нефазодон, циклоспорин), так и легкие ингибиторы (верапамил и дилтиазем) CYP 3A4 повышают риск развития миопатии в связи с уменьшением элиминации симвастатина. При одновременном применении препарата Аллеста и производных фиброевой, никотиновой кислоты или ниацина (>1 г/сут) возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. При одновременном применении препарата Аллеста и варфарина возможно усиление действия последнего на процессы свертывания крови, что приводит к повышению риска кровотечения. При одновременном применении препарата Аллеста и дигоксина возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови, поэтому такие пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Одновременный прием грейпфрутового сока может увеличить выраженность побочных явлений, связанных с приемом препарата Аллеста, поэтому следует избегать их одновременного приема.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
описаны несколько случаев передозировки симвастатином, которые не сопровождались развитием каких-либо специфических нарушений или негативных последствий. Максимальная разовая доза при передозировке составляла 450 мг. При передозировке следует вызвать рвоту, принять активированный уголь. Терапия симптоматическая. Необходимо контролировать функции печени и почек, содержание КФК в сыворотке крови.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
при температуре не выше 25 °С.
