preventavir
Разместить аптеку

Алзепил инструкция и описание

  • Международное название: Donepezil
  • Фарм. группа: Средства для применения при деменции
  • ATС-код: N06DA02
  • Условие продажи: по рецепту

АЛЗЕПИЛ
(ALZEPIL)
Состав.
Действующее вещество: донепезил;
1 таблетка содержит донепезила гидрохлорида 5 мг или 10 мг
целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропил целлюлоза низко замещена, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые при деменции. Ингибиторы холинэстеразы. Код АТС N06D A02.
Клинические характеристики.
Показания.
Симптоматическое лечение болезни Альцгеймера с легкой или средней степени тяжести.
Противопоказания.
Известная гиперчувствительность к донепезила гидрохлорида, производных пиперидина или к любым вспомогательным веществам препарата. Беременность.
Способ применения и дозы.
Взрослые и пожилые пациенты.
Лечение начинают с 5 мг один раз в сутки. Препарат следует принимать вечером, непосредственно перед сном. Суточную дозу 5 мг следует применять в течение по крайней мере одного месяца, чтобы оценить ранние проявления клинического эффекта и достичь равновесных концентраций донепезила гидрохлорида. После клинической оценки эффективности препарата в дозе 5 мг в сутки в течение месяца дозу можно увеличить до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 10 мг. Дозы выше 10 мг в сутки, в клинических исследованиях не изучались.
Поддерживающее лечение должно продолжаться до тех пор, пока у пациента наблюдается терапевтический эффект. Если терапевтический эффект не наблюдается, следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Продолжительность лечения дольше 6 месяцев не изучалась. После прекращения лечения происходит постепенное уменьшение благоприятных эффектов Алзепилу. После внезапного прекращения приема препарата феномен "отмены" не наблюдается.
Нарушение функции почек и печени.
Нет необходимости менять схему применения препарата для лечения больных с нарушенной функцией почек, поскольку клиренс донепезила гидрохлорида не меняется.
В связи с возможным увеличением экспозиции у пациентов с легкой или средней тяжести нарушением функции печени повышение дозы следует проводить с учетом индивидуальной чувствительности к препарату. Отсутствуют данные о применении препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Побочные реакции.
Пусть распространенными побочными эффектами являются диарея, судороги, усталость, тошнота, рвота и бессонница. Сообщалось также о головокружение, головная боль, инсульт, насморк.
Побочные реакции классифицировались по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10),
часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1 / 1,000, <1/100), редко (≥ 1 / 10,000,
<1 / 1,000), очень редко (<1 / 10,000), включая единичные случаи.
Лабораторные исследования: иногда - незначительное повышение концентрации в сыворотке крови мышечной КФК.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - брадикардия редко - синоатриальная и AV блокада.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, бессонница, судорожные припадки; редко - экстрапирамидные симптомы.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея, тошнота часто - рвота, расстройства желудочно-кишечного тракта; редко - язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто - недержание мочи.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто - судороги.
Метаболические нарушения: часто - анорексия.
Общие нарушения: очень часто - головная боль; часто - насморк, усталость.
Со стороны пищеварительной системы: единичные случаи - нарушение функции печени, гепатит. Алзепил необходимо отменить в случае, когда невозможно установить причину нарушений функции печени.
Психические расстройства: часто - галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение.
Передозировки.
Передозировка ингибиторов холинэстеразы может привести к холинергического кризис характеризуется сильной тошнотой, рвотой, слюнотечением, повышенной потливостью, брадикардией, артериальной гипотонией, угнетением дыхания, коллапсом и судорогами. Возможна нарастающая мышечная слабость, которая может привести к смерти в случае поражения дыхательных мышц.
Как и при любом передозировке, показано общее симптоматическое лечение. Как антидот могут быть применены антихолинергические средства группы третичных аминов, например, атропин. Рекомендуется внутривенное введение атропина сульфата, дозу которого титруют до достижения эффекта начальная доза составляет 1,0 - 2,0 мг на килограмм массы тела внутривенно, затем дозу подбирают в зависимости от клинического эффекта. При одновременном применении других холиномиметикив в сочетании с четвертичными антихолинергическими средствами, например, гликопиролатом, наблюдались атипичные изменения артериального давления и частоты сердечных сокращений. Неизвестно, удаляются донепезил гидрохлорид и / или его метаболиты при диализе (гемодиализе, перитонеальном диализе или гемофильтрации).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Не рекомендуется применять препарат в период беременности и кормления грудью.
Дети. Алзепил не рекомендуется применять детям.
Особенности применения.
Лечение следует начинать и продолжать под контролем врача, имеющего опыт диагностики болезни Альцгеймера и лечения таких пациентов. Заболевание необходимо диагностировать в соответствии с общепринятыми рекомендациями (например, DSM, IV, ICD 10 - Международная классификация болезней, 10-й выпуск). Терапию донепезилом можно начинать только в том случае, если есть человек, который ухаживает за больным и будет постоянно контролировать прием таблеток пациентом. Поддерживающую терапию необходимо продолжать до тех пор, пока у пациентов сохраняется терапевтический эффект. В связи с этим следует регулярно оценивать клинический эффект донепезила. Если терапевтический эффект не наблюдается, следует рассмотреть возможность отмены препарата. Индивидуальный ответ на донепезил предсказать невозможно. Эффективность донепезила у больных тяжелой деменцией Альцгеймера, другими типами деменции и другими типами нарушения памяти (например, возрастное снижение когнитивной функции) не изучалось.
Анестезия.
Как ингибитор холинэстеразы, Алзепил способен усилить сукцинилхолинову миорелаксации во время наркоза.
Сердечно-сосудистые нарушения.
Благодаря фармакологическому действию ингибиторы холинэстеразы могут выявлять ваготонические эффекты на частоту сердечных сокращений (например, причиной брадикардии). Возможность подобных нарушений имеет особое значение у больных с синдромом слабости синусового узла или другими нарушениями наджелудочковой проводимости сердца (например, при синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде).
Сообщалось о головокружение и судорожные припадки. При обследовании таких пациентов следует учитывать возможность появления сердечной блокады или длинных пауз в синусовом ритме.
Желудочно-кишечные нарушения.
Необходимо внимательно наблюдать за больными, у которых есть риск развития язвы, например, пациентов с язвенной болезнью в анамнезе или больными, получают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Однако в клинических исследованиях донепезила по сравнению с плацебо не было выявлено увеличение частоты образованием пептических язв или желудочно-кишечных кровотечений.
Заболевания органов мочеполовой системы.
Холиномиметики могут привести к нарушению оттока мочи из мочевого пузыря, хотя этот эффект не встречался в клинических исследованиях донепезила.
Неврологические состояния.
Считают, что холиномиметики некоторой степени могут вызывать генерализованные судороги. Однако судорожная активность может быть также проявлением болезни Альцгеймера. холиномиметики
могут усилить или вызвать экстрапирамидные симптомы.
Нарушение функции легких.
Ингибиторы холинэстеразы следует назначать с осторожностью больным астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.
Следует избегать одновременного применения Алзепилу с другими ингибиторами ацетилхолин эстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Деменция может ухудшить способность управлять транспортом и механизмами. Кроме того, донепезил может вызывать усталость, головокружение и судороги мышц, в основном в начале лечения или при увеличении дозы. Способность пациентов, принимающих донепезил, управлять автотранспортом или механизмами должна оцениваться врачом в установленном порядке.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Клинический опыт применения донепезила ограничен, поэтому, возможно, известны не все взаимодействия донепезила с другими препаратами.
Донепезила гидрохлорид и / или любые его метаболиты не подавляют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина или дигоксина. Метаболизм донепезила не изменяется при одновременном применении дигоксина и циметидина.
При одновременном применении донепезила с кетоконазолом и хинидином, которые являются ингибиторами СYР 3А 4 и 2D6 соответственно, подавляется метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы СYР 3А 4, такие как итраконазол и эритромицин, а также ингибиторы СYР 2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила. В исследовании здоровых добровольцев кетоконазол повышал среднюю концентрацию донепезила примерно на 30%.
Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и алкоголь, могут снизить уровни донепезила. Степень ингибирующего или индуцирует чего эффекта неизвестен, поэтому донепезил следует применять с осторожностью в комбинации с этими препаратами.
Донепезила гидрохлорид способен влиять на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью. Также возможен синергизм с такими препаратами, как сукцинилхолин и другими нейромышечными мио релаксантами, холинергическими агонистами или бета-блокаторами, влияющие на проводимость сердца.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Донепезила гидрохлорид - специфический и обратимый ингибитор ацетилхолин эстеразы. Препарат оказывает свой терапевтический эффект путем улучшения холинергической нейротрансмиссии. Этот эффект достигается за счет повышения концентрации ацетилхолина в результате обратного подавления гидролиза ацетилхолин эстераз. Таким образом, нельзя считать, что донепезил влияет на прогрессирования болезни.
Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3 - 4:00 после приема препарата. Концентрации в плазме и площадь под фармакокинетической кривой повышаются пропорционально дозе. Период на полжизни составляет примерно 70 часов, поэтому повторное применение препарата один раз в день постепенно приводит к равновесному состоянию, что достигается в течение 3 недель от начала терапии. В равновесном состоянии концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и соответствующая фармакодинамическая активность незначительно меняются в течение дня. Пища не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.
Донепезила гидрохлорид примерно на 95% связывается с белками плазмы крови. Связывание с белками плазмы активного метаболита 6-О-десметилдонепезила неизвестно. Распределение донепезила гидрохлорида в тканях организма не изучали. Однако при исследовании с поправкой на массу тела, проведенном у здоровых добровольцев, через 240 часов после однократного приема 5 мг донепезила гидрохлорида, меченого 14С, примерно 28% радио активной дозы оставалось в организме. Это позволяет предположить, что донепезила гидрохлорид и / или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.
Донепезила гидрохлорид выводится с мочой в неизмененном виде и испытывает биотрансформации системой цитохром Р450 с образованием многочисленных метаболитов, некоторые из них не установлены.
После однократного приема 5 мг донепезила гидрохлорида, меченого 14С, часть неизмененного донепезила гидрохлорида в плазме составляет 30% введенной дозы,
6-О-десметилдонепезила - 11% (единственный метаболит, что похожую активность с донепезила гидрохлорида), донепезил-цис-N-оксида (9%), 5-O-десметилдонепезила (7%) и глюкуроновой конъюгату 5- В-десметилдонепезила (3%). Примерно 57% принятой радио активной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде донепезила) и 14,5% - в кале. Это свидетельствует о том, что первичными путями выведения препарата является био трансформация и экскреция с мочой. Нет данных о кишечно-печеночной циркуляции донепезила гидрохлорида и / или любого его метаболита. Снижение концентрации донепезила гидрохлорида в плазме происходит с периодом полувыведения примерно
70 часов.
Пол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила гидрохлорида в плазме. Фармакокинетика донепезила в официальных исследованиях у здоровых добровольцев пожилого возраста или больных деменцией Альцгеймера не изучали. Однако средние уровни концентрации в плазме у больных пожилого возраста соответствуют таковым у молодых здоровых добровольцев.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой с одной стороны стилизованной буквы Е, а под ней - номером 381;
таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой с одной стороны стилизованной буквы Е, а под ней - номером 382.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 14 таблеток, покрытых оболочкой, в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.

  • Альмер Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени тяжести.
    Альмер в аптеках
  • Арисепт Деменция у пациентов с легкой или средней степенью тяжести болезни Альцгеймера.
    Арисепт в аптеках
  • Яснал Симптоматическое лечение деменции у пациентов с болезнью Альцгеймера легкой или средней степени тяжести.
    Яснал в аптеках
  • Алзамед Показания: Симптоматическое лечение деменции у пациентов с болезнью Альцгеймера легкой или средней степени тяжести.
    Алзамед в аптеках
  • Паликсид Показания: Деменция у пациентов с болезнью Альцгеймера легкой или средней степени тяжести.
    Паликсид в аптеках
  • Донерум Показания: Симптоматическое лечение деменции при болезни Альцгеймера легкой и средней степени тяжести.
    Донерум в аптеках