- Международное название: Amiodarone
- Фарм. группа: Антиаритмические средства I и III классов
- ATС-код: C01BD01
- Условие продажи: по рецепту
АМИОКОРДИН
(AMIOKORDIN)
Общая характеристика:
Международное название amiodarone;
основные физико-химические свойства: белые или чуть кремового цвета круглые таблетки, без запаха с насечкой на одной стороне
1 таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлорида;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Антиаритмические средства. Код АТС C01BD01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Амиокордин имеет анти аритмичную и aнтиангинальну действие. Согласно классификации Воган-Вильямса амиодарон является анти аритмичным препаратом III класса, хотя имеет и некоторые свойства анти аритмиям средств I, II и IV классов. Он блокирует преимущественно калиевые, а также натриевые и кальциевые каналы и не конкурентно подавляет эффект стимулирования альфа- и бета-адренорецепторов. Антиаримична действие амиодарона связано со способностью удлинять продолжительность потенциала действия клеток миокарда, эффективного рефрактерного периода предсердий и желудочков, AV-узла и проводящей системы сердца, сопровождающееся снижением автоматизма синусового узла, замедлением AV проводимости, снижением возбудимости кардиомиоцитов. Антиангинальная действие реализуется за счет снижения потребности миокарда в кислороде (уменьшение частоты сокращений и после нагрузки).
Клинический анти аритмичный эффект амиодарона наблюдается примерно через
7 дней после начала лечения и достигает максимума через 15 - 30 дней. После прекращения лечения эффект сохраняется еще в течение 10 - 30 дней.
Фармакокинетика. Амиодарон медленно всасывается при пероральном приеме. Биодоступность составляет примерно 40%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 2-10 часов после приема разовой дозы при длительном лечении максимальная концентрация в плазме крови достигается постепенно в течение нескольких недель или месяцев. Амиодарон метаболизируется в основном в печени с образованием дезэтиламиодарона, что аналогичные фармакологические свойства. Выводится преимущественно с желчью и калом, и лишь незначительная часть - с мочой. После однократного введения амиодарона среднее время полувыведения составляет от 3,2 до 20,7; при длительном применении период полувыведения амиодарона увеличивается и составляет от 13 до 103 дней (в среднем 53 ± 24 дня). Препарат связывается рецепторами тканей, вследствие чего наблюдается его кумуляции.
Показания к применению. Амиодарон применяется:
для профилактики рецидивов желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков, угрожающих жизни;
для профилактики симптоматической желудочковой тахикардии;
для профилактики суправентрикулярной тахикардии у пациентов с заболеванием сердца. В других случаях препарат применяется при наличии резистентности или противопоказаний для назначения других лекарственных средств;
для профилактики нарушений сердечного ритма, связанных с синдромом Вольфа-Паркинсона для лечения желудочковой тахикардии (замедление или уменьшение трепетание и мерцание предсердий)
лечения желудочковых и суправентрикулярных нарушений ритма, которые возникли впервые; для лечения желудочковой экстрасистолии.
Способ применения и дозы.
Нагрузочная доза: Обычная нагрузочная доза составляет от 600 до 1000 мг в сутки и может применяться в течение 8-10 дней по 2 таблетки 2-3 раза в сутки.
Поддерживающее лечение: Применяют минимальную эффективную дозу в зависимости от индивидуальной ответной реакции. Доза является от 100 до 400 мг в сутки.
Пациенты должны глотать таблетку целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Таблетку принимают во время или после еды. Таблетки рекомендуется принимать регулярно в одно и то же время суток. Если пациент пропустил прием таблетки, он должен принять ее сразу после упоминания. Но если уж приблизилось время принимать следующую дозу, необходимо принять только эту запланированную таблетку (без удваивания дозы).
Побочное действие. Амиодарон снижает частоту сердечных сокращений и у некоторых пациентов может вызвать брадикардию (ЧСС ниже 55 ударов в минуту).
Амиодарон может усилить существующую аритмию или вызвать новый приступ аритмии.
Если частота сердечных сокращений ниже 55 ударов в минуту необходимо уменьшить дозу или временно прекратить лечение. Может быть нарушение проводимости (синоаурикулярная блокада, блокада разной степени), гипотензия.
Амиодарон может вызвать развитие сердечной недостаточности или увеличить проявления существующей сердечной недостаточности.
К побочным эффектам со стороны желудочно-кишечного тракта относятся тошнота, рвота, запор или потеря аппетита иногда происходит транзиторное ухудшение функциональной активности печени (повышение активности ферментов печени). Побочные эффекты могут также проявляться как острая печеночная недостаточность (с высоким уровнем трансаминаз и / или желтухой) и хроническое заболевание печени (псевдо алкогольный гепатит, цирроз). Поэтому рекомендуется осуществлять наблюдение за пациентами с существующей печеночной недостаточностью и при необходимости прекратить. После прекращения лечения клинические и биологические признаки печеночной недостаточности основном исчезают.
Лечение амиодароном может сопровождаться появлением микро отложений в верхних слоях роговой оболочки (как правило, это не вызывает значительных проблем, но иногда это приводит к появлению цветных ореолов, когда человека смотрит на свет). В таких случаях прекращать лечение не требуется, но пациента рекомендуется направить на офтальмологическое обследование.
Во время или после прекращения лечения амиодароном могут наблюдаться гипотиреоз или гипертиреоз. В этом случае лечение амиодароном следует прекратить. Гипотиреоз следует лечить с помощью заместительной терапии, а при гипертиреозе следует начать временную тиреостатическую терапию.
Кашель и прогрессирующая одышка свидетельствуют о непосредственной или косвенной легочной токсичности амиодарона. Могут развиться такие состояния, как интерстициальная пневмония, пневмосклероз, плеврит, обструктивный бронхит. Эти побочные эффекты обычно носят временный характер. При гиперчувствительности к амиодарона следует прекратить лечение и назначить ГКС на терапию.
Во время лечения амиодароном и через несколько недель после прекращения его приема может развиться фотосенсибилизация, поэтому летом следует использовать солнцезащитные кремы для открытых участков тела.
Неврологические нарушения во время терапии амиодароном могут проявляться в виде парестезии, тремор, атаксии, головной боли, неврита зрительного нерва, поле невропатии, головокружение и слуховых галлюцинаций.
Другие возможные побочные эффекты включают миопатию, эпидидимит, металлический привкус во рту, выпадение волос и утомляемость.
Противопоказания. Амиодарон не следует принимать при:
известной гиперчувствительности к любому из компонентов лекарств или к йоду;
синусовой брадикардии или сине-атриального блокаде сердца;
синдроме слабости синусового узла, синоатриовентрикулярний блокаде, AV-блокаде II и III степени (если не установлен водитель ритма)
коллапсе, шоке; дисфункции щитовидной железы; беременности (кроме случаев, когда лекарства применяются по жизненным показаниям); лактации.
Передозировки. Прием большого количества таблеток может привести к пониженному давлению, брадикардии, нарушение AV проводимости, аритмии и нарушения функции печени.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля или солевого слабительного. За пациентом следует тщательно наблюдать (особенно, измерять кровяное давление и контролировать ЭКГ). Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Возможную брадикардию можно устранить с помощью атропина, агонистов бета-рецепторов, глюкагона или временного ритмоводия.
Особенности применения. Препарат назначается врачом, и начало лечения проходит только под наблюдением врача, имеющего соответствующие знания и опыт лечения нарушений сердечного ритма. Перед началом лечения рекомендуется записать ЭКГ, сделать количественный тест на тиреотропный гормон и измерить уровень калия в сыворотке каждого пациента.
Частота возникновения и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы, поэтому следует применять минимальную эффективную дозу.
Поскольку у пациентов старшего возраста возможно возникновение брадикардии, к их лечению следует отнестись осторожно.
Фармакологическое действие амиодарона может вызвать электрокардиографические изменения, такие как удлинение интервала QT (вследствие удлинения ре поляризации) и появление U зубцов. Эти изменения не связаны с кардиотоксичностью.
В случае появления синусно-предсердной блокады, AV-блокады II-III степени или бифасцикулярной блокады, лечение следует прекратить. При лечении амиодароном следует контролировать ЭКГ регулярно раз в три месяца, а также при возникновении новых приступов аритмии или признаков обострения фонового заболевания.
Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками легочной токсичности амиодарона. Рекомендуются регулярный рентгеновский контроль грудной клетки и функциональные тесты легких (раз в 6 месяцев или при развитии признаков заболевания легких).
Амиодарон может вызвать нарушение функции щитовидной железы, особенно у пациентов с заболеванием щитовидной железы в собственном или семейном анамнезе. Поэтому контроль функции щитовидной железы рекомендуется перед лечением, во время лечения и в течение нескольких месяцев после прекращения лечения.
Во время лечения амиодароном следует регулярно проверять активность в сыворотке ферментов печени. Пациенты, принимающие амиодарон, должны избегать солнечных ванн. Летом они должны использовать солнцезащитные кремы для открытых участков кожи.
Эффективность и безопасность применения амиодарона у детей не установлены.
Беременность и кормление грудью.
Амиодарон противопоказан в период беременности. Его можно назначать только в экстренных случаях (когда все другие антиаритмические средства оказались неэффективными), если возможная польза для матери превышает риск для плода. Препарат в значительном количестве попадает в грудное молоко, поэтому при лечении амиодароном необходимо прекратить кормление грудью.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механическими средствами
У некоторых пациентов амиодарон может влиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Через свой длительное время полувыведения амиодарон может вызвать эффекты взаимодействия с другими лекарствами даже через несколько месяцев после прекращения его приема. Противопоказано одновременное назначение амиодарона и анти аритмиям средств, включая бепридил, антиаритмические средств I класса, хинидиновых анти аритмиям средств и соталола, а также не-анти аритмиям лекарств, таких как винкамин, сультоприд, эритромицин (внутривенно) и пентамидин (внутривенно) , так как это может привести к полиморфной пируэтной желудочковой тахикардии.
За повышенного риска брадикардии и AV-блокады не рекомендуется назначать амиодарон одновременно с кальциевыми антагонистами дилтиаземом и верапамилом и с бета-блокаторами.
За повышенного риска желудочковой аритмии не рекомендуется одновременное назначение амиодарона и стимулирующих слабительных (гипокалиемия).
Одновременное назначение амиодарона и трициклических антидепрессантов, фенотиазинов, астемизола или терфенадина вызывает дополнительное пролонгации QT периода и повышает риск развития желудочковой аритмии, особенно пируэтной типа.
При одновременном приеме амиодарона и варфарина, дигоксина, фенитоина и циклоспорина следует контролировать концентрацию лекарства в сыворотке и соответствующим образом уменьшать их дозу (дозу варфарина следует уменьшить на 1/3 - 1/2, а дозу дигоксина - наполовину).
Одновременное назначение амиодарона и диуретиков, способствующих выведению калия, ГКС или амфотерицина В (внутривенно) может, благодаря гипокалиемии, вызвать дополнительное пролонгации периода QT и увеличить риск желудочковой аритмии, в том числе аритмию пируэтной типа.
Одновременное назначение амиодарона и циметидина приводит к замедлению метаболизма амиодарона и соответствующего повышения его концентрации в сыворотке.
При проведении наркоза на фоне применения амиодарона существует риск возникновения брадикардии, снижения давления, нарушений проводимости и уменьшения ударного объема сердца.
Из-за риска синдрома острого респираторного заболевания рекомендуется осторожно использовать амиодарон во время кислородной терапии в послеоперационный период.
Амиодарон может влиять на результаты тестов для оценки функции щитовидной железы, особенно на уровень Т3, Т4 и TSH.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет.
Не следует использовать лекарства после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. 3 блистера или 6 блистеров по 10 таблеток в картонной коробке.
