- Международное название: Amlodipine
- Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным дейс...
- ATС-код: C08CA01
- Условие продажи: по рецепту
Общая характеристика: международное и химическое название: amlodipine, 3-этил-5-метил (4RS) -2 - [(2-аминоетоксы) метил] -4 - (2-хлорфенил)-6-метил-1 ,4-дигидропиридин-3, 5 -дикарбоксилату бензенсульфонат; основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые темно-желтого (5 мг) или белого или почти белого (10 мг) цвета, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне; состав: одна таблетка содержит амлодипина бесилата эквивалентно амлодипина 5 мг или 10 мг; лактоза, крахмал, натрия крахмала, магния стеарат, тальк. Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой. Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина. Код АТС С08С А01. Фармакологические свойства. Фармакологические Антагонист ионов кальция группы дигидропиридина, блокирует поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные клетки сосудов и кардиомиоциты. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При стенокардии амлодипин уменьшает ишемию, вероятно, как за счет расширения периферических артериол и уменьшения постнагрузки на сердце без изменения ЧСС, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде, так и путем расширения главных коронарных артериол в интактных и ишемизированных зонах миокарда . Дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предупреждает развитие коронароспазма, вызванного курением. Амлодипин не оказывает никакого негативного влияния на метаболизм, в том числе на липидный спектр плазмы крови. Фармакокинетика Всасывание После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 6 - 12 ч. после приема. Период полувыведения составляет приблизно35-50 ч, что дает возможность назначать амлодипин 1 раз в сутки. Равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7 - 8 дней постоянного приема амлодипина. Распределение: почти 97,5% циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови. Объем распределения - примерно 21 л / кг. Одновременный прием пищи не влияет на адсорбцию амлодипина. Метаболизм биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Вывод: 10% неизмененного амлодипина и 60% метаболитов выводятся с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях T у больных с нарушенной функцией печени возрастает. У больных с нарушенной функцией почек и застойной сердечной недостаточностью коррекции дозы амлодипина не требуется. У лиц пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению периода полувыведения. Показания к применению. Артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, стабильная стенокардия и вариантная стенокардия. Способ применения и дозы. Таблетки принимают внутрь независимо от еды. Режим дозирования - 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии и стенокардии обычно назначают в начальной дозе 5 мг, при необходимости дозу увеличивают до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки. Опыт применения амлодипина у детей отсутствует. Побочное действие. Головная боль, отеки нижних конечностей, повышенная утомляемость, сонливость, тошнота, боль в животе, приливы крови, сердцебиение и головокружение, реже - кожный зуд, сыпь, одышка, астения, судороги, диспепсия, гиперплазия десен, полиморфная эритема. Противопоказания. Повышенная чувствительность к дигидропиридина, периоды беременности и лактации, детский возраст до 15 лет. Передозировки. Симптомы: периферическая вазодилатация и последующее заметное и, возможно, длительное снижение артериального давления. Лечение: при клинически значимой артериальной гипотензии необходимо проводить активные действия, направленные на поддержку функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, положение больного лежа с приподнятыми нижними конечностями и контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов и нормального уровня артериального давления показано назначение вазопрессорных средств. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводят кальция глюконат. Поскольку амлодипин значительно степени связывается с белками плазмы крови, диализ малоэффективен. Особенности применения. С осторожностью следует назначать пациентам с нарушенной функцией печени. Наличие почечной недостаточности не требует коррекции дозы. Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Амлодин можно применять одновременно с тиазидными диуретиками, блокаторами a-и b-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального приема, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемизуючимы препаратами. Одновременное применение Амлодина и дигоксина не изменяет уровень последнего в сыворотке крови и почечный клиренс; одновременное применение циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина. Одновременное применение Амлодину и варфарина существенно не изменяет влияние последнего на протромбиновое время. Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 ° до 25 ° С.
Срок годности - 2 года.
