- Международное название: Amlodipine
- Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным дейс...
- ATС-код: C08CA01
- Условие продажи: по рецепту
ІНСТРУКЦІЯ
для медичного застосування препарату
АМЛОКОР
(AMLОСOR)
Склад:
діюча речовина: аmlodipine;
1 таблетка містить амлодипіну бесилату в дозі, еквівалентній 5 мг і 10 мг амлодипіну;
допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кальцію гідро фосфат безводний, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат.
Лікарська форма. Таблетки.
Фармакотерапевтична група.
Селективні антагоністи кальцію з переважним впливом на судини. Код АТС С 08С А 01.
Клінічні характеристики.
Показання.
Артеріальна гіпертензія (моно терапія чи в поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами).
Стабільна стенокардія напруги.
Вазоспастична стенокардія (стенокардія Принц метала або варіантна стенокардія).
Протипоказання.
Індивідуальна підвищена чутливість до дигідропіридинів, амлодипіну чи будь-якого іншого компонента препарату. Період вагітності й годування груддю.
Спосіб застосування та дози.
При артеріальній гіпертензії та стенокардії звичайна початкова доза Амлокору становить 5 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції хворого, дозу можна збільшити до максимальної добової, яка дорівнює 10 мг.
При сумісному призначенні тіазидних діуретиків, ?-адреноблокаторів і інгібіторів АПФ дозу препарату не змінюють.
Побічні реакції.
Найчастіше спостерігалися такі побічні ефекти: припливи, стомлюваність, набряки, запаморочення, головний біль, біль у животі, нудота, відчуття серцебиття та сонливість. Будь-яких клінічно значущих змін лабораторних показників, пов’язаних із прийомом Амлокору, відмічено не було.
Рідко спостерігалися сухість у роті, пітливість, астенія, біль у спині, нездужання, біль, збільшення або зменшення маси тіла, гіпотензія, синкопе, гіпертонус м’язів, гіпостезія/парестезія, периферична нейропатія, тремор, гінекомастія, диспепсія (в тому числі гастрит), гіперплазія ясен, панкреатит, блювання, гіперглікемія, артралгія, судоми м’язів, міалгія, пурпура, тромбоцит опенія, імпотенція, безсоння, зміна настрою, кашель, задишка, риніт, алопеція, зміна забарвлення шкіри, кропив’янка, зміна смакових відчуттів, шум у вухах, збільшення частоти і розлади сечовипускання, ніктурія, васкуліт, розлади зору, лейкопенія.
У поодиноких випадках можливі алергічні реакції (свербіж, висипання, ангіо невротичний набряк і мультиформна еритема); гепатит, жовтяниця та підвищення рівнів печінкових ферментів (у більшості випадків пов’язані з холестазом); інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, шлуночкову тахікардію та мерехтіння передсердь), а також біль за грудниною.
Передозування.
Симптоми: надмірна периферична вазодилатація, виражене і тривале зниження артеріального тиску, тахікардія.
Лікування: при виникненні симптомів передозування призначається відповідна симптоматична терапія: судинозвужувальні препарати для відновлення тонусу судин і нормалізації артеріального тиску (при відсутності до них протипоказань), внутрішньо венне введення розчину глюконату кальцію для усунення блокади кальцієвих каналів. Доцільне промивання шлунка і призначення активованого вугілля, моніторинг показників роботи серця і легень, контроль об’єму циркулюючої крові й діурезу, підвищене положення нижніх кінцівок. Оскільки амлодипін значною мірою зв’язується з білками, ефективність діалізу малоймовірна.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
У період вагітності й годування груддю застосовувати препарат не можна через встановлений тератогенний ефект деяких похідних дигідропіридину, а також через недостатній клінічний досвід застосування Амлокору в цій групі пацієнтів.
Діти.
Даних про застосування препарату в педіатрії немає.
Особливості застосування.
З обережністю призначається:
– при зниженій функції печінки через подовження періоду напів виведення;
– при стенозі гирла аорти через можливий ризик розвитку серцевої недостатності;
– при хронічній серцевій недостатності під ретельним контролем стану пацієнта та ЕКГ через наявність деякого ризику негативної іонотропної дії.
Пацієнтам старшого віку рекомендується призначення в мінімальній дозі – 2,5 мг на добу, під пильним контролем стану хворих і уникання доз, що перевищують разову добову дозу 5 мг.
Не рекомендується застосування препарату при гострому інфаркті міокарда, а також протягом місяця після нього.
При нирковій недостатності немає потреби в зміні режиму дозування, тому що в таких випадках виведення ліків істотно не змінюється.
Під час лікування не рекомендується вживати плоди і сік грейпфрута, а також продукти, до складу яких входить екстракт грейпфрута, через можливий ризик клінічно значимого інгібування метаболізму ліків і можливого збільшення потенціювання амлодипіну та прояву небажаних реакцій.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні авто транспортом або роботі з іншими механізмами.
За даними клінічного досвіду не спостерігалося будь-якого негативного впливу лікарського засобу на здатність керувати автомобілем чи іншими технічними засобами, а також на виконання видів діяльності, які вимагають активної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Не описано жодного випадку потенційно небезпечних взаємодій. Сумісний з основними групами антигіпертензивних засобів, а також із нітратами, серцевими глікозидами, не стероїдними протизапальними препаратами, гіпоглікемічними засобами та антибіотиками.
Діуретики, інгібітори АПФ і бета-блокатори, засоби для інгаляційного наркозу (похідні вуглеводнів), аміодарон, хінідін та інші антагоністи кальцію можуть потенціювати антигіпертензивну дію амлодипіну. Але особливої потреби в корекції доз при одночасному застосуванні цих препаратів не виникає.
Слід уникати одночасного призначення Амлокору і бета-блокаторів у хворих з явно зниженою функцією лівого шлуночка. Не стероїдні протизапальні засоби (особливо індометацин) можуть знижувати антигіпертензивний ефект препарату.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Амлодипін – антагоніст іонів кальцію (блокатор повільних кальцієвих каналів), який блокує надходження іонів кальцію через мембрани до клітин гладких м’язів міокарда та судин.
Механізм гіпотензивної дії амлодипіну зумовлений безпосереднім релаксуючим впливом на гладкі м’язи судин. Природа антиангінального ефекту амлодипіну вияснена ще недостатньо. Однак можна стверджувати, що препарат зменшує загальні ішемічні розлади у такі два способи: розширює периферичні артеріоли і таким чином знижує загальний периферичний опір (пост навантаження). Оскільки частота серцевих скорочень практично не змінюється, зменшення навантаження на серце призводить до зменшення споживання енергії та потреби міокарда в кисні; сприяє розширенню головних коронарних артерій і коронарних артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах міокарда. Така дилатація збільшує надходження кисню до міокарда у хворих на вазоспастичну стенокардію (стенокардія Принц метала або варіантна стенокардія) і запобігає розвиткові коронарної вазоконстрикції.
У хворих на артеріальну гіпертензію разова доза Амлокору забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску протягом 24 год у положенні як лежачи, так і стоячи. Завдяки повільному початку дії препарат не спричиняє гострої гіпотензії.
У хворих на стенокардію Амлокор сприяє підвищенню фізичної працездатності (подовжує час виконання фізичного навантаження, затримує розвиток нападу стенокардії та час депресії сегмента ST на 1 мм при навантаженнях), знижує частоту нападів стенокардії та зменшує потребу у вживанні таблеток нітрогліцерину.
Амлодипін не має жодного несприятливого впливу на обмін речовин та ліпіди плазми крові, тому він придатний для лікування хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.
Фармакокінетика. Препарат швидко адсорбується після перорального прийому. Приймання їжі не впливає на всмоктування препарату. Зв’язування з білками плазми 95 - 98 %. Пікова концентрація в плазмі крові досягається протягом 6 - 9 годин. Тривалість дії амлодипіну – 24 години. Біодоступність після одноразового прийому від 60 до 65 %. Період напів виведення становить 34,7 годин після одноразового прийому і 44,7 годин після повторних прийомів протягом 14 днів. У хворих із гіпертензією період напів виведення подовжується до 48 годин, при порушенні функцій печінки – до 60 годин, а в пацієнтів старшого віку – до 65 годин. Постійна концентрація в плазмі крові досягається приблизно після прийому 7 дози препарату. Амлодипін виводиться із сечею (до 65 %) та з калом (20 - 25 %).
Фармацевтичні характеристики:
основні фізико-хімічні властивості: білі, круглі, плоскі таблетки діаметром 7 мм.
Термін придатності.
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Умови зберігання.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.
Упаковка.
По 10 або по 20 таблеток у блістері з алюмінієвої фольги:
5 мг № 30 (10 ? 3);
5 мг № 20 (20 ? 1);
10 мг № 20 (20 ? 1);
10 мг № 30 (10 ? 3).
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
АДИФАРМ ЕАД.
Місцезнаходження.
Бульвар Симеонівське шосе, № 130.
Болгарія, 1700, Софія.
