- Международное название: Amlodipine
- Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным дейс...
- ATС-код: C08CA01
- Условие продажи: по рецепту
АМЛОВАС
(AMOVIES)
Общая характеристика:
Международное название: amlodipine; 3-этил-5-метил (-)-2-[(аміноетокси)-метил]-4-(2-хлорфеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилат;
основные физико-химические свойства: белые или почти белые, круглые, плоские таблетки с насечкой на одной стороне;
1 таблетка содержит амлодипина бесилат эквивалентно амлодипина 5 мг или 10 мг
вспомогательные вещества: кальция водород фосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, магния стеарат, кремнезем коллоидный.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные дигидропиридина. АТС С 08С А 01.
Фармакологические свойства. Амлодипин, блокатор кальциевых каналов, - производная дигидропиридина. Имеет гипотензивное и антиангинальное действия.
Фармакодинамика. Амлодипин блокирует поступление ионов кальция через медленные кальциевые каналы мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.
Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым влиянием на гладкие мышцы сосудов, ведет к расширению последних. Благодаря постепенному началу действия амлодипин не оказывает выраженной артериальной гипотензии.
Антиангинальный эффект препарата обусловлен двумя механизмами. Во-первых, способностью амлодипина расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления и уменьшению пост нагрузку на сердце без изменения частоты сердечных сокращений. Это ведет к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, амлодипин непосредственно расширяет коронарные артерии, что приводит к увеличению поступления кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии).
Есть сведения, что амлодипин оказывает антиатеросклеротическое, антитромботической активностью. Препарат несколько повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическое действие. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микро альбуминурии.
Фармакокниетика. После приема внутрь амплодипина быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%). Максимальная концентрация в крови достигается через 6 - 12:00. Препарат имеет высокий объем распределения - около 20 л / кг биодоступность составляет 98,56%, связь с белками плазмы крови высок - около 95%. Концентрация стабильного равновесия в плазме крови достигается через 7 - 8 дней после его регулярного приема. Одновременный прием пищи не влияет на его абсорбцию.
Период полувыведения препарата составляет 35 - 45 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки. Метаболизируется амлодипин главным образом в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% дозы, принятой внутрь, выводится в неизмененном виде, около 60% выводится почками в виде неактивных метаболитов. 20 - 25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Показания к применению:
артериальная гипертензия;
стабильная стенокардия (включая стенокардию Принц металла или вариантную стенокардией).
Способ применения и дозы. Дозу и продолжительность лечения определяют индивидуально. Обычно при артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза Амловасу® для взрослых составляет 5 мг в сутки. В случае необходимости она может быть увеличена до максимальной суточной дозы - 10 мг в сутки.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки (не связанные с задержкой жидкости в организме), сердцебиение, одышка, приливы. Редко - аритмии: синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий. Редко - приступы стенокардии, коллапс, одышка.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, чувство усталости, редко - изменение настроения, астения, мышечные судороги, миалгия, нарушение зрения (включая диплопии), парестезии, шум в ушах. Очень редко - тремор.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе. Редко - диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, анорексия, диарея, вздутие, рвота, сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко - повышение уровня печеночных трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом) диспепсия.
Со стороны кроветворной системы: в отдельных случаях - анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Очень редко - агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты мочеиспускания.
Аллергические реакции: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); редко - дерматит, алопеция, мультиформная эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги, миалгия, артралгия.
Другие: редко - гинекомастия, сексуальная дисфункция, повышенная потливость, неспецифическая боль различной локализации.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к амлодипина и других производных дигидропиридина;
артериальная гипотензия:
острый инфаркт миокарда (до 4 недель от начала заболевания):
кардиогенный шок:
нестабильная стенокардия:
выраженный аортальный стеноз;
беременность и кормление грудью.
Передозировки.
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия. В тяжелых случаях возможны тахикардия или брадикардия, гипоксия, коллапс с потерей сознания, кардиогенный шок.
Лечение: поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их назначению). Для устранения физиологических эффектов блокады кальциевых каналов - внутривенное введение препаратов кальция. Если введение препаратов кальция не эффективное, целесообразно применение симпатомиметиков (допамин или норэпинефрин) для стабилизации артериального давления. Симпатомиметики целесообразны также для устранения брадикардии. Если таким образом не удается прекратить брадикардии, предлагается применение искусственного водителя сердечного ритма.
Следует осторожно подходить к инфузии растворов том, что при этом повышается риск перегрузки сердца.
Поскольку уровень связывания амлодипина с белками плазмы крови высокий, нецелесообразно использовать гемодиализ.
Особенности применения.
Препарат можно назначать как в виде монотерапии, так и в комбинации с те аридных диуретики, ингибиторы АПФ, блокаторы α- и β-адренорецепторов. При применении комбинированной терапии нет необходимости корректировать дозу Амловасу®.
С осторожностью Амловас® назначают пациентам со склонностью к артериальной гипотензии, с выраженной сердечной недостаточностью, с гемодинамически значимым митрального стенозом, с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. В этих случаях терапию следует проводить под постоянным клиническим контролем.
Пациентам с нарушениями функции печени следует корректировать дозировку препарата и избегать назначения его в максимальных дозах. Пациенты с нарушением функции почек могут принимать Амловас® в общепринятых дозах.
Требует осторожности назначения Амловасу® пациентам, находящимся на гемодиализе и при гиповолемии, поскольку расширение кровеносных сосудов может вызвать у них значительное снижение артериального давления.
У больных пожилого возраста возможна повышенная чувствительность к препарату.
Опыта применения Амловасу® у детей нет.
Амловас® не производит любого нежелательного влияния на метаболизм и не изменяет лабораторные показатели (липиды крови, показатели углеводного, пуринового обмена). Его можно назначать пациентам с дислипидемией, сахарным диабетом, подагрой, бронхиальной астмой.
Употребление алкоголя во время лечения противопоказано.
Беременность и грудное вскармливание.
Безопасность применения Амловасу® в период беременности не установлена.
Активный ингредиент препарата экстрагируется в грудное молоко, поэтому в случае необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью.
Влияние на способность управления автотранспортом и управление механизмами.
Прием Амловасу® может привести к развитию индивидуальных психосоматических реакций. Поэтому во время лечения пациентам следует воздерживаться от работы с потенциально опасными механизмами и управления транспортными средствами (особенно в начале лечения, при изменении дозирования и при употреблении комбинированной терапии).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Амловас® можно назначать в комбинации с те аридных диуретиками, a- и b-адрено блокаторами, ингибиторами АПФ, длительно и коротко действующими нитратами, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь.
При сочетании амлодипина с антигипертензивными средствами и трициклическими антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина.
Параллельное использование амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику амлодипина.
Амлодипин существенно не изменяет действие варфарина на протромбиновое новое время у здоровых мужчин-добровольцев.
Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить гипотензивный эффект препарата.
Условия хранения. Хранить в темном месте при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года. Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в стрипах (контурная без ячеистая упаковка из алюминиевой фольги) таблетки 5 мг по 2 или по 3 стрипа в коробке из картона (№20, №30); таблетки 10 мг по 3 стрипа в коробке из картона (№30).