- Международное название: Amoxicillin
- Фарм. группа: Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
- ATС-код: J01CA04
- Условие продажи: по рецепту
АМОФАСТ
(AMOFAST)
Общая характеристика:
Международное название amoxycilline *;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, овальной формы с фаской с обеих сторон, распределительной линией с одной стороны, запахом и вкусом абрикоса, тиснением «AD» с одной стороны и:
для таблетки 375 мг тиснение «375» с другой стороны;
для таблетки 500 мг тиснение «500» с другой стороны;
для таблетки 750 мг тиснение «750» с другой стороны;
1 таблетка содержит амоксициллина три гидрата эквивалентно 375 мг или 500 мг, или 750 мг амоксициллина;
целлюлоза микрокристаллическая РН 101, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, гидроксипропил целлюлоза, аэросил, Априкот, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки, диспергируются.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Амоксициллин.
Код АТС J01C A04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антибиотик широкого спектра действия группы полусинтетических пенициллинов. Действует бактерицидно.
Активен в отношении Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Clostridium tetani, Clostridium welchii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Staphylococcus aureus, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Helicobacter pylori.
Менее активен в отношении Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella typhi, Shigella sonnei, Vibrio cholerae.
К препарату устойчивы бактерии, продуцирующие бета-лактамазы, Pseudomonas spp., Proteus spp. (Индол-положительный), Serratia spp., Enterobacter spp.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема внутрь амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью (93%), кислотостойкий. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация в плазме крови через 1-2 ч.
Распределение. Примерно 20% амоксициллина связывается с белками плазмы. Амоксициллин проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутри глазную жидкость и мокроту в терапевтически эффективных концентрациях. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в плазме крови в 2-4 раза. В амниотической жидкости и пуповин них сосудах концентрация препарата составляет 25-30% от его уровня в плазме крови беременной женщины. Амоксициллин плохо проникает через ГЭБ; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивны по микроорганизмов.
Вывод. Амоксициллин выводится преимущественно через почки, примерно 80% путем канальцевой экскреции, 20% - с помощью клубочковой фильтрации.
При отсутствии нарушения функций почек период полувыведения препарата составляет 1-1,5 ч. У недоношенных, новорожденных и детей в возрасте до 6 месяцев - 3-4 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Период полувыведения амоксициллина не изменяется при нарушении функции печени.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина равен или менее 15 мл / мин.) Период полувыведения амоксициллина увеличивается и достигает при анурии 8,5 ч.
Показания.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции органов дыхания;
инфекции органов мочеполовой системы;
инфекции органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
инфекции кожи и мягких тканей.
Способ применения и дозы.
Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести заболевания, чувствительности возбудителя к препарату, возраста пациента. В случае инфекционно-воспалительных заболеваний легкой и средней степени тяжести рекомендуется применять препарат по следующей схеме: взрослым и детям старше 10 лет по 500-750 мг 2 раза в сутки или по 375-500 мг 3 раза в сутки. Детям в возрасте от 3 до 10 лет назначают по 375 мг 2 раза в сутки или по 250 мг 3 раза в сутки.
Суточная доза препарата для детей (в т. Ч. В возрасте до 1 года) обычно составляет 30 мг / кг массы тела, разделенная на 2-3 приема.
При хронических заболеваниях, рецидивах, тяжелых инфекциях доза препарата может быть увеличена: взрослым назначают по 0,75-1 г 3 раза в сутки; детям - до 60 мг / кг / сутки в 3 приема.
При острой неосложненной гонореи назначают 3 г препарата на 1 прием в сочетании с 1 г пробенецида.
Пациентам с нарушением функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл / мин. дозу уменьшают на 15-50%.
В случае инфекций легкой и средней степени тяжести препарат применяют в течение 5-7 суток. Однако при инфекциях, вызванных стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 суток.
При лечении хронических заболеваний и тяжелых инфекций дозы препарата должны определяться клинической картиной заболевания.
Прием препарата необходимо продолжать в течение 48 часов. после исчезновения симптомов заболевания.
Препарат назначают независимо от приема пищи. Таблетку можно проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запив стаканом воды, а также можно развести в воде с образованием сиропа (в 20 мл) или суспензии (в 100 мл), имеющих приятный абрикосовый вкус.
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: редко - диарея, зуд в области ануса; возможна диспепсия очень редко - псевдомембранозный и геморрагический колиты.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - интерстициального нефрита.
Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Аллергические реакции: кожные реакции, главным образом, в виде специфического макулопапулезная сыпи; редко - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона в отдельных случаях - анафилактический шок, ангионевротический отек.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату или другим бета-лактамным антибиотикам, а также к любой из вспомогательных веществ;
инфекционный мононуклеоз и лейкемоидные реакции.
Передозировки.
При передозировке препарата возможны нарушения функции ЖКТ - тошнота, рвота, диарея следствием рвоты и диареи может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение: назначают промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные средства; применяют меры для поддержания водно-электролитного баланса.
Особенности применения.
Как и при применении других препаратов пенициллинового ряда, возможно развитие суперинфекции.
При появлении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, рекомендуется принять соответствующие меры.
Назначение препарата больным инфекционным мононуклеозом и лимфолейкозом противопоказано, поскольку в 60-100% пациентов развивается экзантема, не является аллергической реакцией на препарат.
При применении пенициллинов в очень редких случаях возможно развитие анафилактических реакций.
Беременность и период кормления грудью.
Препарат не влияет на плод и может применяться в период беременности.
Амоксициллин в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, что может привести к развитию явлений сенсибилизации у ребенка, в этом случае применение препарата следует прекратить или перейти на искусственное вскармливание.
Управление автотранспортом и механизмами.
Амоксициллин не влияет на способность управлять транспортом и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Одновременное применение с аллопуринолом не увеличивает частоту кожных реакций в отличие от сочетания аллопуринола с ампициллином.
Существует перекрестная устойчивость и перекрестная гиперчувствительность к препаратам пенициллинового ряда, цефалоспоринов. Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон, в меньшей степени - ацетил салициловая кислота, индометацин и сульфинпиразон подавляют канальцевую секрецию препаратов пенициллинового ряда, приводит к увеличению периода полувыведения и повышению концентрации препарата в плазме крови.
Препараты бактериостатичои действия (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол) могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.
При одновременном назначении с аминогликозидами возможен синергический эффект.
Одновременное применение амоксициллина с оральными контрацептивами может снижать эффективность последних.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 5 таблеток, диспергируются, в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.