- Международное название: Propranolol
- Фарм. группа: Блокаторы бета-адренорецепторов
- ATС-код: C07AA05
- Условие продажи: по рецепту
АНАПРИЛИН-ЗДОРОВЬЕ
(ANAPRILIN-ZDOROVYE)
Общая характеристика:
Международное название: propranolol, (RS) -1-изопропил амино-3-нефтей-1-илоксипропан-2-ола гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, плоско цилиндрической формы, с фаской
1 таблетка содержит пропранололугидро хлорида 10 мг или 40 мг
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Неселективные блокаторы b-адренорецепторов. Пропранолол. Код АТС C07A A05.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Блокирует b1- и b2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Подавляет автоматизм синоатриального узла, возникновение эктопических очагов в предсердиях, атриовентрикулярном узле и, в меньшей степени, в желудочках. Снижает скорость проведения возбуждения ватриовентрикулярному соединении по пучку Кента преимущественно в антероградномунапрямку. Замедляет частоту и уменьшает силу сердечных сокращений, потребность миокарда в кислороде. Снижает сердечный выброс, артериальное давление, секрецию ренина, почечный клиренс и скорость клубочковой фильтрации. Подавляет реакцию барорецепторов дуги аорты на снижение артериального давления.
Угнетает липолиз в жировой ткани, препятствуя повышению уровня свободных жирных кислот (коэффициент атерогенности может увеличиваться). Пригничуегликогенолиз, секрецию глюкагона и инсулина, превращение тироксина втрийодтиронин. Повышает тонус мускулатуры бронхов и сократимость матки. Усиливает секреторную и моторную активность желудочно-кишечного тракта.
У больных ишемической болезнью сердца уменьшает частоту приступов стенокардии, повышает переносимость физических нагрузок, снижает потребность в нитроглицерин. Проявляет кардиопротекторное действие, вероятно снижая риск повторного инфаркта миокарда и внезапной смерти на 20-50%.
После однократного приема пропранолола наблюдается снижение систолического и диастолического артериального давления в положении лежа, так истоячы; стойкий гипотензивный эффект развивается к концу второй недели лечения.
Фармакокинетика. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (90%). Биодоступность составляет 30-40% (эффект "первого прохождения" через печень) и зависит от характера ижита интенсивности печеночного кровотока, увеличивается при длительном применении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Связывание с белками плазмы на 90-95%, объем распределения 3-5 л / кг. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках и сердце. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени шляхомглюкуронування (99%). Период полувыведения 3-5 ч, при длительном применении продолжается до 12 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (до 90%), в неизмененном виде - менее 1%. Не удаляется при гемодиализе.
Показания. Артериальная гипертензия, стенокардия, синусовая (в том числе при тиреотоксикозе), наджелудочковая и мерцательная тахикардии, инфаркт миокарда, гипертрофическая кардиомиопатия (в т. Ч. Субаортальный стеноз), пролапс митрального клапана, эссенциальный тремор, нейроциркуляторная дистония, мигрень (профилактика приступов) . В составе комбинированной терапии - феохромоцитома (в сочетании с a-адрено блокаторами), абстинентный синдром (возбуждение и тремор).
Способ применения и дозы. Назначают внутрь за 10-30 мин до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и срок лечения определяет врач.
Артериальная гипертензия. Начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышают каждую неделю до поддерживающей суточной дозы - 160-320 мг в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 320 мг.
Стенокардия. Начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. Поддерживающая суточная доза - 120-240 мг в 3-4 приема. Максимальная суточная доза -240 мг.
Инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - более 100 мм рт. Ст.) По 20-40 мг 3-4 раза в сутки под контролем ЧСС.
Аритмии, тахикардия при волнении, тиреотоксикоз. Назначают по 10-30мг 3-4 раза в сутки.
Гипертрофическая кардиомиопатия. Назначают по 20-40 мг 3-4 раза в сутки.
Мигрень, возбуждение, тремор. Начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 160 мг.
Феохромоцитома (только в комбинации с a-адренорецепторов). Назначают 30-60 мг в сутки в 2-3 приема в течение 3 дней перед операцией; НЕ оперованимхворим - 30-60 мг в сутки.
Детям старше 1 года в качестве антигипертензивного или анти аритмичный средство назначают в начальной дозе 0,5-1 мг / кг / сут в 2-4 приема, поддерживающая доза 2-4 мг / кг / сут в два приема. Суточные дозы подбирают индивидуально.
Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, блокада, развитие / прогрессирования сердечной недостаточности, нарушения периферического кровообращения, тромбоци опенична пурпура, лейкопения, агранулоцитоз. Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, ночные кошмары, снижение скорости психических и двигательных реакций, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная амнезия, парестезии, нарушение остроты зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, кератоконъюнктивит, галлюцинации, судороги. Сбоку системы пищеварения: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, диареяабо запор, тромбоз мезен артерии, ишемический колит, нарушения функции печени (в том числе холестаз). Со стороны дыхательной системы: фарингит, кашель, одышка, респираторный дистресс-синдром, бронхо и ларингоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия. Аллергические реакции: кожные реакции, зуд, лихорадка. Сбоку кожных покровов: алопеция, обострение псориаза. Другие: артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, AV блокада II и III степени, синоатриальнаблокада, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд / мин), стенокардия Принц метала, артериальная, острая и хроническая сердечная недостаточность, тяжелое течение бронхиальной астмы, синдром Рейно и другие облитерирующие заболевания периферических сосудов, период кормления грудью, возраст до 1 года.
Передозировки. Симптомы: головокружение, выраженная гипотензия, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, коллапс, акроцианоз, судороги, затруднение дыхания, бронхоспазм. Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств. При отсутствии признаков отека легких назначают инфузииплазмозамищуючих растворов, при неэффективности - эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности - сердечные гликозиды, b-адреномиметики, диуретики, глюкагон; при судорогах - диазепам, внутривенно; при бронхоспазме -b-адреностимуляторы, ингаляционно или парентерально. При наличии порушенняатриовентрикулярнои проводимости - 1-2 мг атропина, внутривенно, при низкой эффективности - установка временного кардиостимулятора. При желудочковой йекстрасистолии применяют лидокаин (антиаритмические препараты ИА класса не применяются). Гемодиализ неэффективен.
Особенности применения. Лечение следует проводить при регулярном врачебном контроле. Ограничениями к медицинскому применению препарата являются хронический бронхит, эмфизема, сахарный диабет, гипогликемия, метаболический ацидоз, нарушение функции печени и почек, псориаз, спастический колит, миастения, депрессия в настоящее время или в анамнезе, блокада I степени, беременность. У пожилых пациентов повышен риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. При нарушении функции печени рекомендуется снижение дозы и наблюдение врача в первые четыре недели терапии. Применение при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В случае беременности необходимо прервать терапию пропранололом за 48-72 ч до предполагаемого срока родов с целью предотвращения брадикардии, артериальнойгипотензии, угнетение дыхания (неонатальная асфиксия) у новорожденного. Новорожденный в течение 48-72 ч должен находиться под наблюдением врача.
Во время лечения следует избегать употребления алкогольных напитков. Отменять препарат следует постепенно, в течение двух недель, из-за риска проявления «синдрома отмены».
За несколько дней до проведения наркоза необходимо прекратить прием препарата или подобрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропноюдиею. Препарат может маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию) у больных сахарным диабетом, принимающих инсулин или другие сахароснижающие препараты. На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакциигипер чувствительности и отсутствие ожидаемого эффекта обычных доз эпинефрина. Пациентам с феохромоцитомой следует предварительно назначить блокаторы a-адренорецепторов.
Во время лечения возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований (повышение уровня мочевины, трансаминаз, фосфатаз, ЛДГ).
С осторожностью назначают водителям транспортных средств или при выполнении потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития побочных эффектов со стороны центральной и сердечно-сосудистой систем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гипотензивные средства (особенно нифедипин), симпатолитики, гидралазин, нитраты (нитроглицерин), ингибиторимоноамино оксидазы, анестезирующие средства повышают, а нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероиды, эстрогены, кокаин снижают гипотензивное диюпропранололу. При одновременном применении с клонидином, резерпином, метил допою- возможно развитие чрезмерной гипотензии и брадикардии. Индукторимикросомального окисления (рифампицин, барбитураты), антациды и гепарин снижают, а фенотиазины и циметидин повышают концентрацию пропранолола в плазме крови. При одновременном применении с йодсодержащими рентгеноконтрастнимиречовинамы (внутривенно) возрастает риск развития анафилактических реакций; зне гидрированных алкалоидами спорыньи - риск развития нарушений периферического кровообращения с верапамилом, дилтиаземом - риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца, с гипогликемическими средствами - усиливается гипогликемический эффект и маскируются его симптомы (например, тахикардия). При совместном применении знорепинефрином возможно резкое повышение артериального давления. Пропранололподовжуе антикоагулянт ный эффект кумаринов, тормозит выведение лидокаина, пролонгирует действие недеполяризующих мио релаксантов, замедляет метаболизм теофиллина (эуфиллина), повышая его концентрацию в крови. При использовании аллергенов для иммунотерапии или экстрактов аллергенов для кожных проб на фоне ликуванняпропранололом риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8 ° С до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 4 года.
