- Международное название: Anastrozole
- Фарм. группа: Антагонисты гормонов и аналогичные средства
- ATС-код: L02BG03
- Условие продажи: по рецепту
І Н С Т Р У К Ц І Я
для медичного застосування препарату
АНАСТЕРА
(ANASTERA)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: anastrozole, a,a,a’,a’тетраметил-5-(1H-1,2,4-триазол-1-їл-метил)-m-бензендіацетонітрил;
основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, майже білого кольору;
склад: 1 таблетка містить анастрозолу 1 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, повідон К 30, магнію стеарат, натрію крохмалю гліколят, опадрі білий ІІ 8SF28751.
Форма випуску. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Фармакотерапевтична група. Протипухлинні засоби. Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ферментів. Код АТС L02В G03.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка. Анастрозол є протипухлинним засобом, високо селективним не стероїдним інгібітором ароматази. У жінок у постменопауз ний період естрогени утворюються переважно шляхом перетворення з андростендіону за участі ферменту ароматази в жировій тканині, м’язах та печінці. Зниження під впливом анастрозолу рівня циркулюючого ест радіолу здійснює терапевтичну дію у жінок, що хворіють на рак молочної залози у постменопауз ний період.
Анастрозол у добовій дозі 1 мг знижує рівень ест радіолу на 80%, у добовій дозі до 10 мг не впливає на секрецію гідрокортизону і альдостерону, тому не потрібно проводити замісну терапію кортикостероїдами. Препарат не має гестагенної, андрогенної і естрогенної активності.
Фармакокінетика. Після приймання всередину препарат швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові за умов застосування натщесерце досягається протягом 2 годин, одночасне вживання з їжею деякою мірою зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування, тому не впливає на постійну концентрацію анастрозолу в крові.
Зв’язування анастрозолу з білками плазми крові становить 40%. Приблизно 90–95% рівноважної концентрації досягається після семиденного приймання анастрозолу. Відомості щодо кумуляції анастрозолу відсутні.
Метаболізм анастрозолу здійснюється шляхом N-де алкілування, гідроксилювання і глюкуронізації. Триазол, головний метаболіт, що визначається у плазмі та сечі, не пригнічує ароматазу.
Період напів виведення становить 40–50 годин. Виводиться препарат головним чином із сечею у вигляді метаболітів і у незміненому вигляді (менше 10% дози) протягом 72 годин.
Фармакокінетика анастрозолу у жінок у пост менопаузі не залежить від віку.
Фармакокінетику у дітей не вивчали.
Кліренс анастрозолу після перорального приймання у добровольців зі стабілізованим цирозом печінки або порушенням функції нирок не відрізнявся від кліренса, який визначено у здорових добровольців.
Показання для застосування.
Розпровсюджені форми раку молочної залози у жінок у постменопауз ний період при прогресу ванні захворювання на фоні терапії тамоксифеном або іншим анти естроген ним препаратом. Пухлини, що не містять рецепторів естрогенів, погано піддаються лікуванню анастрозолом, крім випадків попередньо доведеної клінічної ефективності застосування тамоксифена.
Спосіб застосування та дози.
Препарат приймають усередину, по 1 мг 1 раз на добу щоденно. Тривалість курсу лікування залежить від форми та тяжкості захворювання.
Побічна дія.
Препарат загалом добре переноситься. Несприятливі явища були переважно легкими або помірними.
Фармакологічний вплив Анастери може обумовлювати певні очікувані ефекти, включаючи припливи, сухість піхви, піхвові кровотечі та потоншення волосся.
З боку шлунково-кишкового тракту: анорексія, нудота, блювання, діарея.
З боку нервової системи: астенія, сонливість, головний біль.
Інші: шкірні висипання; деяке підвищення рівня загального холестерину у сироватці крові і у хворих з метастазами у печінці підвищення активності печінкових ферментів.
Під час застосування анастрозолу іноді розвивались тромбоемболічні ускладнення, однак причинно-наслідковий зв’язок з лікуванням не встановлено.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до анастрозолу або інших компонентів препарату;
виражена ниркова недостатність (кліренс креатині ну нижче 20 мл/хв),
помірна або виражена печінкова недостатність,
репродуктивний вік, дитячий вік, період вагітності і годування груддю.
Передозування.
Випадки передозування у людей не описані. В експериментах на тваринах анастрозол виявив низьку гостру токсичність. Клінічні випробування проводили з різними дозами анастрозолу, аж до 60 мг разової дози добровольцям чоловічої статі і 10 мг добової дози у жінок у пост менопаузі з “розповсюдженим раком молочної залози”; ці дози добре переносились. Добову дозу, яка б призводила до симптомів, загрозливих для життя, не встановлювали.
Лікування. Не існує специфічного антидоту при передозуванні анастрозолу, лікування повинно бути симптоматичним. При лікуванні слід зауважити, що хворий приймав також інший препарат або декілька препаратів. Можна спричинити блювання; діаліз також може бути корисним, оскільки препарат слабко зв’язується з білками плазми. При передозуванні також рекомендується проведення загальної підтримуючої терапії, ретельний нагляд за хворим і контроль функції життєво важливих органів та систем.
Особливості застосування.
Менопауза повинна бути підтверджена біохімічно у випадку вагань стосовно гормонального статусу пацієнтки.
Перед застосуванням препарату хворій бажано пройти тест на визначення наявності рецепторів до естрогенів. У пацієнток з негативним результатом теста на рецептори до естрогенів ефективність препарату зазвичай не виявляється.
Печінкова або ниркова недостатність.
Відсутні дані стосовно нешкідливості Анастери у пацієнтів з помірними та вираженими печінковими порушеннями або у пацієнтів з вираженими порушеннями ниркової функції (кліренс креатині ну нижче 20 мл/хв).
Діти
Анастера не рекомендується для застосування у дітей.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.
Слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та особливо небезпечними механізмами, а також при виконанні іншої роботи, що потребує підвищ енної уваги.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами.
Клінічні дослідження з лікарської взаємодії з антипірином і циметидином свідчать про те, що сумісне застосування Анастери з іншими препаратами малоймовірно призведе до взаємодії, опосередкованої цитохромом Р450.
Вивчення бази даних з безпеки анастрозолу не виявило даних щодо клінічно значущої лікарської взаємодії у пацієнтів, які одночасно приймали препарати анастрозолу й інші препарати, які часто призначаються.
На сьогодні відсутні відомості стосовно лікарської взаємодії Анастери при одночасному застосуванні з іншими протипухлинними засобами.
Разом з Анастерою не повинні призначатися естрогени, тому що ці препарати мають протилежну фармакологічну дію.
Умови та термін зберігання. Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при кімнатній температурі до 30°C.
Термін придатності – 2 роки.
Умови відпуску. За рецептом.
Упаковка. По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці, по 3 контурних чарункових упаковки у картонній коробці.
Виробник. Лабораторія Тютор С. А. С. І. Ф. І. А. вироблено Лабораторія Бліпак С. А., Аргентина. (Laboratory Tuteur S.A.C.I.F.I.A., manufactured by Laboratory Blipack S.A., Argentina).
Адреса: Аргентина, м. Буенос-Айрес, просп. Хуана де Гарая, 848/850 (Av. Juan de Garay 848/850, Сiudad de Buenos Aires, Republica Argentina).
