- Международное название: Anastrozole
- Фарм. группа: Антагонисты гормонов и аналогичные средства
- ATС-код: L02BG03
- Условие продажи: по рецепту
АНАСТРОЗОЛ
(ANASTROZOL)
состав
действующее вещество: анастрозол;
1 таблетка содержит 1 мг анастрозола;
Вспомогательные вещества: магния стеарат, кросповидон, краситель FD & C желтый № 5,
Лудипрес® (лактоза, повидон, кросповидон).
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов. Код АТС L02B G03.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в пост менопаузальном периоде, за исключением пациенток с эстроген негативным раком, если только раньше у них не было положительной клинической ответы на тамоксифен.
Присадка лечения инвазивного эстроген положительного рака молочной железы на ранних стадиях с положительными показателями рецептора гормона у пациенток в пост менопаузальном периоде.
Присадка лечения эстроген положительного рака молочной железы на ранних стадиях у пациенток в пост менопаузальном периоде, которым была проведена адъювантная терапия тамоксифеном в течение 2-3 лет.
Противопоказания.
Анастрозол противопоказан пациенткам
в пременопаузе;
в период беременности и кормления грудью
с Тяжкова почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл / мин);
с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени;
с известной гиперчувствительностью к анастрозола или другим компонентам препарата.
Терапии, включающих эстроген, не следует применять одновременно с анастрозол, поскольку они аннулируют его фармакологическое действие.
Сопутствующая терапия тамоксифеном.
Способ применения и дозы.
Взрослые женщины, включая женщин пожилого возраста по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.
Нарушение функции почек пациенткам с легкими или умеренными нарушениями функции почек коррекции дозы не требуется.
Нарушение функции печени пациенткам с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.
Побочные реакции.
Для классификации побочных эффектов по частоте возникновения используются такие категории: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 и <1/10); нечасто (≥1 / 1000 и <1/100); редко (≥1 / 1000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения о случаях.
Со стороны репродуктивной системы:
Часто сухость влагалища.
Редко влагалищные кровотечения (всего в течение первых недель после отмены или изменения предыдущей гормональной терапии на анастрозол).
Со стороны пищеварительной системы.
Часто: тошнота, диарея.
Редко анорексия, рвота, повышение активности гамаглутаминтрансфер азы и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Очень часто приливы.
Со стороны нервной системы.
Часто: головная боль, астения.
Редко сонливость.
Со стороны опорно-двигательного аппарата.
Часто: артралгия, запястный туннельный синдром.
Редко снижение минеральной плотности тканей в связи со снижением циркулирующего ест радиолу, что тем самым повышает риск остеопороза и переломов костей.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто истончение волос, алопеция, кожные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.
Очень редко: крапивница, полиморфная эритема.
Со стороны обменных процессов (метаболизма).
Редко гиперхолестеринемия, анорексия.
Передозировки.
Клинический опыт случайной передозировки ограничен. Разовую дозу анастрозол, что приводит к симптомам, которые угрожают жизни, не установлено. Специфического антидота к передозировке не существует, лечение должно быть симптоматическим.
При лечении передозировки следует учитывать возможность приема нескольких веществ. Если пациент не потерял сознание, можно вызвать рвоту. Может быть полезным диализ, поскольку анастрозол сильно не связывается с белками. Рекомендуется общий поддерживающий уход, включая частый мониторинг жизненных функций и тщательное наблюдение за пациентом.
Применение в период беременности или кормления грудью. Не применяют.
Дети. Не применяют.
Особенности применения.
В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований.
Нет данных о безопасности применения Анастозолу для лечения пациенток с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени и пациенток с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 20 мл / мин).
Нет данных относительно применения анастрозола с аналогами ЛГ-РГ.
У женщин, больных остеопорозом или с риском остеопороза, следует оценить минеральную плотность костей, определяемая путем костной денситометрии, например, с помощью DEXA-сканирования, в начале лечения и регулярно во время лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и наблюдать за состоянием пациентки.
Поскольку Анастрозол снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей. До сих пор отсутствуют достаточные данные о положительного влияния бис фосфонатов на потерю минеральной плотности костей, вызванной анастрозолом или их пользы при применении в целях профилактики.
Препарат содержит лактозу. Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Маловероятно, что Анастрозол влияет на эту способность, однако из-за сообщения о астении и сонливость, связанные с приемом анастрозола, рекомендуется взвешенно подходить к проблеме управления автомобилем и работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Данные по лекарственного взаимодействия с антипирином и циметидином указывают на то, что одновременное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимого лекарственного взаимодействия, обусловленной цитохрома Р450.
Не обнаружено сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациенток, принимавших одновременно Анастрозол и другие препараты, часто назначаются.
Тамоксифен не следует назначать вместе с анастрозол, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.
Эстрогены не назначают одновременно с анастрозол, поскольку эти препараты оказывают противоположное фармакологическое действие.
Не сообщалось о значительных клинические взаимодействия с бис фосфонатами.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Анастрозол является мощным и высоко избирательным нестероидные ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном производится путем преобразования в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента - ароматазы. Эстрон дальше превращается в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего ест радиолу проявляет терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием анастрозола в суточной дозе 1 мг приводит к снижению уровня ест радиолу на 80%. Анастрозол не имеет прогестагенной и андрогенной активности. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не действует на секрецию кортизола и альдостерона, измеренное до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ. Итак, заместительное введение кортикостероидов делать не нужно.
Фармакокинетика. Всасывания анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2:00 (натощак). Анастрозол выводится медленно. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Еда несколько замедляет скорость всасывания, но не его степень. Незначительные изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимого влияния на постоянную концентрацию препарата в плазме крови при ежедневном приеме 1 таблетки анастрозола.
Примерно 90-95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста пост менопаузальных женщин.
Фармакокинетика анастрозола у детей не изучалась.
Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%.
Анастрозол экстенсивно метаболизируется в пост менопаузальных женщин, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем n-де алкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол - основной метаболит в плазме крови, не ингибирует ароматазы.
Клиренс анастрозола у добровольцев, больных циррозом печени в стабильном состоянии или с нарушением функции почек, не отличался от клиренса у здоровых добровольцев.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки желтого цвета квадратной формы, плоские с обеих сторон, с округлыми краями, с насечкой и гравировкой "ВР" с одной стороны и "1" - с другой. На поверхности таблеток допускается мраморность.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
Упаковка. По 20 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
