- Международное название: Cyproterone
- Фарм. группа: Антиандрогены.
- ATС-код: G03HA01
- Условие продажи: по рецепту
АНДРОКУР
(ANDROCUR)
Общая характеристика:
Международное название ciproterone;
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета
состав:
1 таблетка содержит 50 мг ципротерона ацетата.
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон 25000, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Гормоны и их аналоги. Анти андрогены.
Код АТС Y03H А 01.
Фармакологические свойства.
Андрокур представляет собой гормональный препарат анти андрогенной действия, щоблокуе влияние андрогенов, которые в незначительном количестве производятся также и организмом женщин. Кроме того, он оказывает гестагенное и антигонадотропное действия.
Ципротерона ацетат конкурентно блокирует эффект андрогенов на органы, еандроген-зависимыми, как, например, защищая предстательную железу от воздействия андрогенов половых желез и / или коры надпочечников. У мужчин при прийомиАндрокуру наблюдается ослабление полового влечения и потенции, а также снижение функции яичка. Эти изменения после прекращения лечения исчезают
У женщин при приеме Андрокура уменьшаются как патологическая избыточный волосатость тела (гирсутизм), так и выпадение волос на голове, вызванное андрогенами (андроген зависимая алопеция). Кроме того, снижается гиперфункция сальных желез и замедляется в течение периода лечения функция яичников.
Фармакокинетика
После приема ципротерона ацетат полностью всасывается. Абсолютная практически полное (88% от принятой дозы). После приема 50 мг ципротерона ацетата максимальная концентрация в плазме крови 140нг / мл наблюдается примерно 3:00. В дальнейшем концентрация препарата в плазме уменьшается в течение 24 - 120 часов, с периодом полувыведения 43,9 ± 12,8годин. Клиренс ципротерона ацетата из плазмы крови составляет 3,5 ± 1,5 мл / мин. / Кг. Метаболизируется ципротерона ацетат различными путями, включая гидроксилюваннята конъюгации. Основной метаболит в плазме крови - 15b-гидрокси производное.
Некоторая доля принятой дозы выводится в неизмененном виде с желчью. Метаболиты выводятся с мочой (30%) и желчью (70%). Период полувыведения метаболитов из плазмы составляет 1,7 суток.
Ципротерона ацетат практически полностью связывается исключительно с альбуминами крови. Примерно 3,5-4% общего уровня стероида остается в свободном состоянии. Поскольку связывание с белками не специфичны, изменение уровня глобулина, связывающего половые гормоны, не влияет на фармакокинетикуципротерону ацетата.
Показания.
Назначение препарата мужчинам.
Лечение анти андрогенами при наличии неоперабельного рака предстательной железы.
Патологические отклонения в сфере полового влечения, вызывающие необходимость понижения сексуальной потребности.
Назначение препарата женщинам.
Выражении симптомы андрогенизации, такие, как патологическая избыточный волосатость лица и тела (высоко ступенчатый гирсутизм), вызванное андрогенами сильное выпадение волос на голове до образования лысины (тяжкаалопеция), что часто сопровождается тяжелыми формами акне и / или себореи.
Способ применения и дозы.
Назначение препарата мужчинам.
Лечение анти андрогенами при наличии неоперабельного рака предстательной железы
а) с целью исключения действия андрогенов коры надпочечников
после орхиэктомия - по 2 таблетки 1-2 раза в день (суточная доза-100-200 мг)
без орхиэктомия - по 2 таблетки 2-3 раза в день (суточная доза 200-300мг).
Таблетки следует принимать после приема пищи, запивая их жидкостью.
При улучшении или ремиссии заболевания не следует изменять рекомендуемую дозу препарата или прерывать лечение.
б) с целью уменьшения роста уровня мужских половых гормонов в начале лечения агонистами ЛГ-РГ:
сначала только две таблетки Андрокура 2 раза в день (200 мг) в течение 5 - 7 дней, затем в течение 3 - 4 недель 2 таблетки Андрокура (200 мг) вместе отряде стом ЛГ-РГ в предписанной производителем дозе 2 раза в день.
в) с целью исключения действия андрогенов коры надпочечников при лечении агонистамиЛГ-РГ:
лечение анти андрогенами следует продолжать путем приема 2 таблетокАндрокуру 1-2 раза в день (100-200 мг).
Патологические отклонения в сфере полового влечения, вызывающие необходимость понижения сексуальной потребности.
Необходимую дозу препарата назначает врач. Таблетки следует принимать после еды, запивая их жидкостью.
Начальная доза составляет, как правило, 1 таблетка Андрокура 2 раза в день (100 мг). Доза при необходимости может быть повышена до 2 таблеток 2 раза в день (200 мг) или временно, до 3 раз в день (300 мг). При достижении удовлетворительного результата лечения терапевтический эффект должен поддерживаться с помощью минимальной дозы. В большинстве случаев является достаточным прием половины таблетки 2 раза в день. Вводить поддерживающую дозу и отменять препарат следует нераптово, а постепенно. При этом дневная доза с интервалом в несколько недель уменьшается на 1 или лучше на половину таблетки. Для стабилизации терапевтического эффекта необходимо прием препарата в течение длительного времени, по возможности с одновременным проведением психотерапии.
Назначение препарата женщинам.
Прием Андрокура противопоказан при беременности. Поэтому до начала лечения следует убедиться в отсутствии беременности у пациентки.
Женщины, достигшие половой зрелости, должны начать прием препарата первый день цикла (первый день менструального кровотечения). Только женщины с аменореей должны начинать назначенное врачом лечение немедленно. При этом первый день приема препарата считается первым днем ??цикла. В дальнейшем лечение проводят по ниже рекомендованному графику приема.
С 1-го по 10-й день цикла (10 дней) принимают ежедневно 1 раз в день после приема пищи 2 таблетки Андрокура по 50 мг, запивая их жидкостью. Дополнительно эти женщины для стабилизации менструального цикла и необходимого предупреждения оплодотворения получают гестаген-естрогеновмисний препарат: с 1-го по 21-й день цикла (21 день) 1 драже Диане-35 в день.
При комбинированном циклическом лечении препараты рекомендуется принимать каждый день в одно и то же время. При задержке приема более чем на 12 ч., Противозачаточное действие на данный цикл не гарантируется. В этом случае, для предотвращения преждевременного кровотечения в данном цикле, прием Андрокура и / абоДиане-35 следует продолжать по предписанию, пропуская забытые таблетки и / абодраже. При этом до конца цикла следует применять дополнительно негормональные противозачаточные меры (за исключением календарного метода по Кнаус-Огино и температурного метода).
За 21-дневным периодом приема препаратов следует делать 7-дневный перерыв, в течение которого должно наступить кровотечение вследствие отмены гормонов. Через 4 недели после начала лечения, в тот же день недели, начинается новый цикл лечения независимо от того, прекратилось кровотечение или нет. Если в течение 7-дневного перерыва кровотечения не было, пациентка должна обратиться к врачу. Прием препарата следует приостановить. Беременность должна быть исключена после чего прием препарата может быть восстановлено. При улучшении состояния больного врач может уменьшить дневную дозу Андрокура, что принималась первые 10 дней комбинированного лечения, до одной или половины таблетки. Возможно является достаточным назначение пациенту только Диане-35.
Обращаем Ваше внимание на необходимость ознакомления также со специальными указаниями при проведении комбинированного циклического лечения, содержащиеся он формации, которая прилагается к препарату Диане-35. Женщины в постменопаузе или после гистерэктомии могут получать исключительно Андрокур. При этом дневная дозаАндрокуру зависимости от тяжести нарушений составляет 1 или 0,5 таблетки по 50 мг и принимается по схеме в течение 21 дня с последующим 7-дневным перерывом.
Побочное действие.
Андрокур течение нескольких недель приема постепенно снижает сперматогенез. После прекращения лечения он восстанавливается в течение нескольких месяцев. Иногда прием Андрокура приводит у пациентов - мужчин догинекомастии, соединенной в части мужчин с повышенной чувствительностью грудных сосков к доторкувань. Эти явления, как правило, исчезают после отмены препарата.
У мужчин при долгосрочном лечении Андрокуром, как и при применении других анти андроген них препаратов в редких случаях наблюдались явления остеопороза.
У женщин на фоне комбинированного лечения подавляется овуляция. Есть возможным ощущение напряженности молочных желез. Назначение высоких доз Андрокура может вызвать понижение функции коры надпочечников. При лечении больных высокими дозами Андрокура в единичных случаях относительно тяжелые нарушения функции печени.
Другими сопутствующими явлениями могут быть усталость и снижение активности, в некоторых случаях временный внутреннее беспокойство или депрессивное настроение. Возможно также изменение массы тела.
Противопоказания.
Беременность, лактация; заболевания печени, желтуха, затяжной зуд или герпес во время предшествующей беременности, синдром Дубина-Джонсона, синдромРотора, перенесены или имеющиеся опухоли печени (при наличии рака предстательной железы только в случае, когда опухоль не обусловлена ??метастазами), болезни, приводящие к гипотрофии ( за исключением рака предстательной железы), тяжелые хронические депрессии, предшествующие или существующие тромбоэмболические явления, тяжелый сахарный диабет с изменениями сосудов, серповидно-клеточная анемия, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Вопрос о целесообразности назначения препарата хворимна рак предстательной железы с предшествующими тромбоэмболическими явлениями, тяжелым сахарным диабетом с изменениями сосудов или серповидно-клеточной анемией следует решать после тщательного взвешивания возможных полезных и негативных последствий.
До назначения комбинированного циклического лечения женщинам с выраженными симптомами андрогенизации необходимо ознакомиться со специальной информацией, прилагаемой к препарату Диане-35, который применяется в этом случае.
Передозировки.
Изучение острой токсичности после однократного приема показали, что ципротерона ацетат (активная составляющая Андрокура) можно расценивать как практически нетоксичен. После непреднамеренного приема нескольких терапевтических доз одновременно острая интоксикация НЕ отмечалась.
Особенности применения.
Больные, которые принимают участие в деятельности, которая требует особой сосредоточенности (обслуживание механизмов, участие в уличном руситощо), должны принимать во внимание возможные побочные действия Андрокура: усталость, снижение активности и способности к сосредоточению.
При одновременном употреблении алкоголя понижающая половое влечение дияАндрокуру может уменьшиться вследствие розгальмовуючои действия алкоголя.
До завершения полового созревания Андрокур не назначается, поскольку нельзя исключать неблагоприятное воздействие препарата на рост больного и его эндокринную систему.
В течение всего периода лечения необходимо контролировать функцию печени и коры надпочечников, а также кровь больного (в частности, число эритроцитов).
Врач должен быть информирован больным о наличии сахарного диабета, поскольку эта болезнь требует тщательного наблюдения.
Иногда при приеме Андрокура возникает ощущение одышки. При дифференциальной диагностике необходимо принимать во внимание стимулирующее влияние на дыхание прогестерона и синтетических прогестагенов, сопровождающееся гипокапнией и компенсаторным респираторным алкалозом, который не рассматривается таким, что нуждается в лечении.
Иногда сообщалось о возникновении тромбоэмболии при одновременном застосуванниАндрокуру. Причинная взаимосвязь, однако сомнительно.
В редких случаях, так же, как и при применении других половых гормонов, наблюдались опухоли печени. Они могут привести к угрожающим для жизни кровотечений в брюшную полость. Поэтому пациенту следует информировать врача, если возникают необычные жалобы со стороны верхних отделов брюшной полости, которые неминають сами собой. Возможность опухоли печени должна быть принята в увагипры дифференциальной диагностике.
Жинкидо начала лечения должны быть подвергнуты тщательному общем и гинекологическом обследованию. У пациенток, достигших половой зрелости, при этом следует убедиться в отсутствии беременности. Если на фоне комбинированного лечения Андрокуром и Диане-35 в течение 3-недельного периода приема препаратов наступает слабое кровотечение "вне очереди", прием не следует прерывать; а если наступает сильное кровотечение, пациентка должна обратиться к врачу. В этом случае необходимо провести обследование с целью исключения органического заболевания.
При необходимости дополнительного назначения Диане-35 следует придерживаться всех указаний указанных в инструкции для медицинского применения Диане-35.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Может измениться потребность в пероральных противодиабетических препаратах или инсулине.
Уговорить хранения. Хранить в обычных условиях, в недоступном для детей месте. Срок хранения - 5 лет.
