- Международное название: Losartan
- Фарм. группа: Простые препараты антагонистов ангиотензина II.
- ATС-код: C09CA01
- Условие продажи: по рецепту
АНГИЗАР
(ANGIZAAR)
состав
действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит калия лозартана 25 мг или 50 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, метилпарабен (Е 218), пропил парабен (Е 216), натрия крахмала (тип А), кремния диоксид коллоидный, тальк, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е172) (для таблеток 25 мг);
устойчивый зеленый FCF, хинолин желтый (Е 104) (для таблеток 50 мг).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II.
Код АТС С 09С А 01.
Клинические характеристики.
Показания. Артериальная гипертензия.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Тяжелая печеночная недостаточность. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы.
Ангизар назначают внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.
При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала лечения. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 100 мг (максимальная суточная доза).
При назначении пациентам, которые получают высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует уменьшить до 25 мг в сутки.
Больным с нарушениями функции печени следует назначать меньшие дозы препарата. Пациентам пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т. Ч. Тем, которые находятся на диализе) нет необходимости проводить коррекцию начальной дозы.
Ангизар можно назначать совместно с другими гипотензивными препаратами.
Побочные реакции.
У пациентов с артериальной гипертензией:
Со стороны нервной системы: головокружение, вертиго; сонливость, головная боль, расстройства сна.
Сердечные расстройства: сердцебиение, стенокардия, тахикардия.
Сосудистые расстройства: симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с дефицитом внутрисосудистого объема жидкости, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или у тех, которые получают высокие дозы диуретиков), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь.
Желудочно-кишечные расстройства: боли в животе, стойкий запор.
Нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата: астения, усталость, отек, боль в грудной клетке.
Лабораторные исследования: повышение уровня АЛТ, гиперкалиемия.
Следующие побочные явления значительно чаще возникали у пациентов, получавших лозартан, по сравнению с группой плацебо:
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия.
Сердечные расстройства: потеря сознания, сердцебиение.
Сосудистые расстройства: ортостатическая гипотензия.
Желудочно-кишечные расстройства: диарея.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: боль в спине, мышечные судороги.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: инфекция мочевыводящих путей.
Нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата: гриппоподобные симптомы.
Лабораторные исследования: гиперкалемия.
Пост маркетинговый опыт:
Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения.
Со стороны органа слуха и равновесия: звон в ушах.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность к препарату, анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе отек гортани и языка, который приводил к нарушению проходимости воздухоносных путей и / или отек лица, губ, глотки и / или языка; в некоторых из этих пациентов наблюдалось возникновения ангио невротического отека и при применении других лекарственных средств, в том числе ингибиторов АПФ васкулит, в том числе пурпура Шенлейна-Геноха.
Со стороны нервной системы: мигрень.
Дыхательные тора радикальные и медиастинальные расстройства: кашель.
Желудочно-кишечные расстройства: диарея, панкреатит.
Гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: крапивница, зуд, сыпь, фото чувствительность.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, артралгия.
Нарушение общего состояния и реакции в месте введения препарата: недомогание.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция / импотенция.
Почечные расстройства: как следствие ингибирования ренин-ангиотензин-у пациентов, относящихся к группе риска, наблюдались изменения в функционировании почек, в том числе почечная недостаточность. Эти изменения могут иметь обратное развитие после прекращения лечения.
Психические расстройства: депрессия.
Лабораторные исследования: гипонатриемия.
Передозировки. Наиболее вероятные проявления передозировки - артериальная гипотензия и тахикардия, возможна брадикардия за счет активации парасимпатической нервной системы. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Следует прекратить прием препарата и вести тщательное наблюдение за больным. Лозартан и его активный метаболит нельзя удалить из организма с помощью гемодиализа. Рекомендуется стимуляция рвоты и промывание желудка.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью. Препараты, непосредственно действующие на ренин-ангиотензиновую систему, при применении во II или III триместре беременности могут вызвать патологию развитку и даже гибель плода.
Дети. Безопасность и эффективность применения препарата в педиатрической практике не установлены. В свя связи с этим применять лозартан пациентам этой возрастной категории не рекомендуется.
Особенности применения. Гиперчувствительность: ангионевротический отек.
Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс: у пациентов с пониженным внутренне сосудистым о объемом (развивающийся, например, вследствие лечения высокими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. Это состояние требует коррекции перед началом лечения лозартаном или снижение начальной дозы препарата (см. «Способ применения и дозы»). Электролитный дисбаланс распространен у пациентов с поражением почек.
Нарушение функции почек сообщалось о возникновении у чувствительных пациентов изменений в функции почек, включая почечную недостаточность, которую повязкам связывали с угнетением ренин-ангиотензиновую системы: эти изменения в функции почек могут быть обратимыми после прекращения терапии. Препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина сыворотки крови у больных с двусторонним сужением почечных артерий или со стенозом артерии единственной почки.
Ангизар не рекомендуется больным с почечной или острой печеночной недостаточностью. В случае возникновения артериальной гипотензии необходимо снизить начальную дозу.
При применении Ангизар в условиях нарушения функции печени возможно повышение концентрации препарата в плазме крови и его биодоступности, что требует назначения низких доз лозартана и соответствующего медицинского контроля.
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки - риск нарушений функции почек.
У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) и сердечной недостаточностью необходимо снизить начальную дозу препарата.
Больным с дефицитом натрия и дегидратацией следует быть значительно осторожными. Таким пациентам необходима коррекция дефицита воды и электролитов до начала терапии, а также назначение низших начальных доз лозартана. В начале лечения возможна артериальная гипотензия с клинической симптоматикой. При необходимости хирургических операций следует предупредить анестезиолога о приеме лозартана.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Во время лечения препарат может неблагоприятно влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и т.п.).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Не выявлено клинически значимых взаимодействий препарата с гидрохлоротиазидом, варфарином, дигоксином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Сообщалось, что рифампицин и флуконазол уменьшали уровне активного метаболита.
Одновременное применение с препаратами, содержащими этанол, барбитуратами или наркотиками могут вызвать снижение артериального давления и ортостатической гипотензии. Одновременное назначение с калий хранящихся диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) препаратами калия или добавок с солями, которые содержат калий, может привести к гиперкалиемии.
При одновременном применении лозартана с другими антигипертензивными препаратами наблюдается взаимное усиление гипотензивного действия. Одновременное применение НПВП, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2 (особенно индометацином) может вызывать ослабление гипотензивного действия лозартана. Сочетание лозартана с диуретиками может вызвать значительное снижение артериального давления, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, дегидратацией, дефицитом натрия. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек, получающих лечение НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, одновременное назначение антагонистов рецепторов ангиотензина II может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Все эффекты обычно обратимы.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ангиотензин II - мощный вазоконстриктор, активный гормон ренин-ангиотензиновую системы. Ангиотензин II связывается с AT1 - рецептором, что находится во многих тканях (например, гладкие мышцы сосудов, надпочечников, почки и сердце), определяет ряд важных биологических эффектов, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных мышечных клеток. В условиях in vitro и in vivo лозартан и его фармакологически активный метаболит -карбоксильна кислота (E 3174) блокируют все физиологически значимые эффекты ангиотензина II независимо от источника и пути синтеза. Лозартан селективно связывается с AT1-рецептором, а не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионные каналы. Лозартан не ингибируется АПФ (кининазу II) - фермент, способствует распаду брадикинина.
Фармакокинетика.
Абсорбция. После приема внутрь лозартан хорошо всасывается и подвергается метаболизму первого прохождения с формированием активного метаболита карбоксильной кислоты и неактивных метаболитов. Системная биодоступность при применении таблеток лозартана - примерно 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются соответственно через 1:00 и
3-4 часа. Применение препарата во время еды клинически значимого эффекта на концентрацию лозартана в плазме крови не влияет.
Распределение. Н Связывание лозартана и его активного метаболита с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином составляет более 99%. Об Объем распределения - 34 литра. В опытах выявлено, что лозартан плохо проникает через гематоэнцефалический бар "Премьер.
Выведение. В плазме крови клиренс лозартана и его активных метаболитов составляет соответственно 600 и 50 мл / мин. После приема внутрь около 4% дозы выводится с мочой в неизмененном виде и около 6% дозы - в виде активного метаболита.
При пероральном применении лозартана калия в дозе 200 мг фармакокинетика препарата и его активных метаболитов линейной.
После приема внутрь концентрация препарата и его активного метаболита в плазме крови снижается полиекспоненциально с конечным периодом полувыведения 2:00 для лозартана и 6-9 часов для активного метаболита. После перорального применения С14 - меченого лозартана калия около 35% радио активности находится в моче, 58% - в кале.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки 25 мг: круглые двояковыпуклые красновато-розового цвета таблетки, покрытые оболочкой таблетки 50 мг: круглые двояковыпуклые голубовато-зеленого цвета таблетки, покрытые оболочкой.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 0С в сухом, недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
