- Международное название: Anastrozole
- Фарм. группа: Антагонисты гормонов и аналогичные средства
- ATС-код: L02BG03
- Условие продажи: по рецепту
Состав
1 таблетка, содержит 1 мг анастрозол;
Вспомагательные вещества: лактоза, лактоза безводная, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, опадри белый.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика
Анастрозол - эффективный и высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем преобразования в периферических тканях андростендиона в эстрон с участием фермента ароматазы.
Эстрон дальнейшем превращается в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего в крови эстрадиола имеет терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе Армотраз в. суточной дозе 1 мг обусловливает снижение уровня эстрадиола на 80%. Армотраз не имеет прогестагенной, андрогенной активности. Армотраз в суточной дозе до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона. Вследствие этого заместительное введение кортикостероидов не требуется.
Фармакокинетика При пероральном применении анастрозол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Анастрозол элиминируется медленно, период полураспада в плазме составляет около 50 часов. пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не влияют на постоянную концентрацию препарата в плазме при ежедневном приеме 1 мг анастрозол.
Примерно 90-95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Отсутствуют сведения о зависимости фармакокинетических параметров анастрозол от времени или дозы.
Фармакокинетика анастрозол не зависит от возраста женщин в постменопаузе. Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Анастрозол интенсивно метаболизируется, менее 10% дозы выводится с мочой в неизменном виде в течение 72 часов после перорального приема препарата. Метаболизм анастрозол осуществляется N-деалкилирования, гидрокси-ем и государственным регулированием и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу. Клинические исследования показали, что клиренс анастрозол после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Показания к применению Армотраз.
Адьювантная терапия в постменопаузе при раке молочной железы в начальной стадии с положительным результатом теста на чувствительность рецепторов к эстрогенам.
Терапия первой линии в постменопаузе при местно распространенном или метастатическом раке молочной железы с положительным или неустановленным результатом теста на чувствительность рецепторов к эстрогенам.
Лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе с прогрессированием заболевания на фоне терапии тамоксифеном.
У пациенток с отрицательным результатом теста на рецепторы к эстрогенам и при отсутствии эффекта от предшествующей терапии тамоксифеном эффективность применения анастрозол наблюдалась редко.
Способ применения Армотраз и дозы.
Армотраз назначают в дозе 1 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
У пациентов с распространенным раком молочной железы препарат следует применять к прекращению прогрессирования опухоли.
Для адьювантнои терапии женщин в постменопаузе при начальной стадии рака молочной железы оптимальная длительность терапии не установлена.
Пациенты с печеночной недостаточностью. Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения Армотразу у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или почек (клиренс креатинина ниже 20 мл / мин).
Пациенты с почечной недостаточностью. Отсутствует необходимость в изменении дозы для пациенток с незначительными и умеренными нарушениями функции почек.
Пациенты пожилого возраста. Отсутствует необходимость в коррекции дозы.
Побочное действие Армотраз.
Армотраз в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основном легкие и умеренные. В редких случаях Армотраз может обусловливать "приливы", сухость слизистой влагалища, истончение волос, анорексию, тошноту, рвоту, диарею, астению, сонливость, головная боль, высыпания на коже, артралгии, не установлена причинная связь между анастрозол и тромбоемболитичнимы нарушениями. У пациентов с распространенным раком молочной железы с метастазами в печень отмечалось повышение уровня гамма-ГТ и, реже, щелочной фосфатазы. Причинная связь этих изменений не устанавливался Также отмечалось незначительное повышение уровня холестерина, очень редко в период первых нескольких недель приема Армотраз может вызывать вагинальную кровотечение у пациенток после отмены предшествующей гормональной терапии.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к анастрозол или к другим компонентам препарата, беременность и период лактации.
Передозировки.
Случаи передозировки Армотраз не описаны. Как правило, в терапевтических дозах препарат хорошо переносится. Разовая доза Армотразу, которая приводила к угрожающих жизни симптомов, не установлена. Специфического антидота нет. Поскольку Армотраз мало связывается с белками, в случаях передозировки эффективным может быть диализ. При передозировке показана симптоматическая терапия и контроль за функцией жизненно важных органов и систем.
Особенности применения.
Менопауза должна подтверждаться биохимическими анализами в случае сомнений в гормональном статусе пациентки. Маловероятно, что Армотраз влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами, однако в связи с сообщениями о астению, сомноленция, связанные с приемом Армотразу рекомендуется избегать управления техникой в период лечения Армотразом. Армотраз не применяют для лечения детей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Клинические исследования относительно лекарственного взаимодействия с антипирином и циметидином указывают на то, что одновременный прием Армотразу с указанными препаратами и другими препаратами, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450, вряд ли приведет к клинически значимой лекарственного взаимодействия. Исследование взаимодействия анастрозол с варфарином не обнаружили существенного влияния анастрозол на фармакокинетику и антикоагулянтную активность варфарина. Клинические и фармакокинетические исследования показали, что тамоксифен не следует применять одновременно с анастрозол, поскольку он подавляет фармакологические в действие последнего. На данный момент отсутствуют сведения о применении Армотразу в комбинации с другими противоопухолевыми средствами. Эстрогены не должны назначаться одновременно с Армотразом, поскольку эти препараты имеют противоположную фармакологическое действие.
Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года со дня изготовления "in bulk".
