- Международное название: Diacerein
- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
- ATС-код: M01AX21
- Условие продажи: по рецепту
АРТРОДАР
(ARTRODAR)
Состав:
действующее вещество: diacerein;
1 капсула содержит диацереину 50 мг
вспомогательные вещества: лактоза 214,3 мг, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, повидон, желатин, титана диоксид Е 171, индиготин Е 132, железа оксид желтый Е172.
Лекарственная форма. Капсулы желатиновые твердые.
Фармакологическая группа.
Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М 01А Х 21.
Клинические характеристики.
Показания.
Ревматические заболевания суставов (остеоартрит, остеоартроз).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к антрахинона в анамнезе.
Беременность и период кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы.
Препарат применяют в течение длительного периода (не менее 6 месяцев). В течение первых 2 - 4 недель лечения Артродар назначают по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная с 2 - 4-й недели лечения, дозу увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды).
Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью.
При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереину. В этих случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина <30 мг / мл).
Побочные реакции.
Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможны диспепсические нарушения, диарея, боль в животе, возникающие в течение первого месяца лечения.
Другие побочные эффекты включают повышение уровня печеночных ферментов, интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет, аллергические кожные реакции (крапивница, зуд).
Передозировки.
При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереину может возникнуть диарея. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Несмотря на то, что в проведенных на животных исследованиях не установлено токсического действия на фертильность и развитие плода, диацереин не следует принимать беременным и кормящим грудью, поскольку незначительное количество препарата обнаруживают в грудном молоке.
Дети.
Эффективность и безопасность при применении препарата у детей не установлены, поэтому диацереин не следует назначать детям до 18 лет.
Особенности применения.
Вследствие позднего начала действия (через 2 - 4 недели) в течение первого месяца лечения Артродаром можно сочетать с применением нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.
Как и в случае любого длительного лечения другими лекарственными средствами, при терапии Артродаром следует периодически (1 раз в 2 - 3 месяца) проводить развернутый анализ крови, определение ферментов печени и анализ мочи.
Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереину может усилить симптомы энтероколита у больных, принимающих антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору.
С осторожностью назначают пациентам с хронической почечной недостаточностью.
В клинических исследованиях не происходило фармакокинетических изменений диацереину при умеренном и тяжелом циррозе печени.
При применении диацереину с пищей возрастает всасывание препарата (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереину. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит по кишечнику прямо пропорционально зависит от количества диацереину Всосавшийся. Прием препарата натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию побочных эффектов.
Препарат содержит лактозу, поэтому применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Нет сообщений о влиянии диацереину на способность управлять автотранспортом или работе с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождения содержимого кишечника (например, волокна или продукты растительного происхождения). Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереину.
Установлено синергическое действие диацереину с нестероидными противовоспалительными средствами и ненаркотическими анальгетиками.
Не следует применять Артродар одновременно с химиотерапией или антибиотиками, влияющие на кишечную флору, а также слабительными лекарственными средствами или препаратами, изменяющими перистальтику кишечника.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Артродар - это лекарственное средство, разработанное для лечения остеоартрита, который имеет анальгезирующее, антипиретические и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующий средство, эффект которого появляется в течение 2 - 4 недели лечения и достигает клинической значимости после 4 - 6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный rhein-метаболит, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита, и одновременно повышает продукцию транс формирующего фактора роста-b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует продукцию коллагена II, протеогликанов и гиалурона.
В отличие от нестероидных противовоспалительных средств диацереин не ингибируется синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастро дуоденальных побочных эффектов.
Фармакокинетика. Абсорбция диацереину замедляется при одновременном применении с пищей, одновременно связано с увеличением количества абсорбированной вещества на 25%, с другой стороны - возникновение побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, непосредственно связано с числом не абсорбированного диацереину, поэтому применение препарата натощак способствует повышению риска побочных эффектов. Диацереин полностью конвертируется в rhein-метаболит путем деацелювання перед попаданием в центральное кровообращение. Биодоступность rhein-метаболита составляет 35 - 56%. Объем распределения - около 13,2 л. Rhein-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не является стабильным. Rhein-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени до rhein-глюкуронида (60%) или rhein-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 7 - 8:00.
При применении диацереину у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые бело-зеленые непрозрачные капсулы.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 капсул в блистере из алюминиевой фольги; по 3 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
