- Международное название: Atorvastatin
- Фарм. группа: Гиполипидемические средства, монокомпонентные.
- ATС-код: C10AA05
- Условие продажи: по рецепту
АТОКОР
(ATOCOR)
Состав: действующее вещество: atorvastatin;
1 таблетка содержит аторвастатина кальция три гидрата в пересчете на аторвастатин 10 мг или 20 мг
вспомогательные вещества:: лактоза (в виде моногидрата), кальция карбонат, натрия кроскармеллоза, полисорбат 80,
гидроксипропил целлюлоза, магния стеарат, гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Гиполипидемические средства, снижающие уровень холестерина триглицеридов в сыворотке крови. Ингибитор ГМГ КоА-редуктазы. Код АТС С 10А А 05.
Клинические характеристики.
Показания. Как дополнение к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В и триглицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией, комбинированной (смешанной) гиперлипидемией и гетерозиготной и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в тех случаях, когда диета и другие немедикаментозные методы не обеспечивают надлежащего эффекта.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Активные заболевания печени или повышение активности сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза) неустановленного генеза, беременность и период кормления грудью. Препарат не назначают женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные методы контрацепции. Возраст до 10 лет.
Способ применения и дозы. Перед началом терапии Атокором больному нужно назначить стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться во время лечения. Дозу нужно устанавливать индивидуально, учитывая начальный уровень липопротеидов низкой плотности и цель терапии. Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу нужно с интервалом 4 недели и более. Максимальная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Препарат можно принимать в любое время дня, независимо от приема пищи.
При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают
по 10 мг 1 раз в сутки. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект
развивается в течение 4 недель. При длительной терапии эффект сохраняется.
При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии у большинства взрослых пациентов применение Атокора в дозе 80 мг в сутки приводит к снижению уровня липопротеидов низкой плотности более чем на 15% (18-45%).
При гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии для пациентов 10-17 лет рекомендуется назначать Атокор в стартовой дозе 10 мг один раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг один раз в сутки ежедневно (дозы, превышающие 20 мг, не изучались у пациентов этой возрастной группы). Коррекция дозы может проводиться с интервалом 4 недели и более.
Если Атокор применяют одновременно с циклоспорином доза Атокора не должна превышать 10 мг.
У больных с нарушениями функции почек концентрация аторвастатина в плазме крови и его
гиполипидемическое действие не изменяются, поэтому коррекция дозы не требуется.
Побочные реакции. Со стороны нервной системы: головная боль, инсомния, периферическая нейропатия, парестезии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, рвота.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, миозит, судороги мышц.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия, гипергликемия, анорексия.
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: алопеция, зуд, сыпь.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Со стороны организма в целом: астения.
Побочные реакции у детей с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (10-17 лет).
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Реакции гиперчувствительности: аллергические реакции (включая анафилаксии).
Со стороны обмена веществ: увеличение веса.
Со стороны нервной системы: гипестезия, амнезия, головокружение, дисгевзия.
Со стороны органа слуха: звон в ушах.
Аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, буллезная сыпь, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: рабдомиолиз, артралгия, боль в спине, разрывы сухожилий.
Со стороны организма в целом: инфекции, боль в грудной клетке, периферические отеки, недомогание, утомляемость.
Передозировки. При передозировке возможно развитие рабдомиолиза, нарушения функции печени. Специфического антидота не существует. В случае передозировки проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. Через активное связывание препарата с белками плазмы крови гемодиализ малоэффективен.
Применение в период беременности или кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью
Дети. Атокор применяют при гетерозиготной семейной гиперхолестеринемии детям старше 10 лет.
Особенности применения. Женщинам детородного возраста при лечении Атокором нужно использовать адекватные методы контрацепции.
Заболевания почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови и на его гиполипидемическое действие, поэтому коррекция дозы не требуется.
С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и / или имеют
заболевания печени. До начала лечения Атокором нужно о контроле ваты состояние
показателей функции почек и печени. Перед началом и весь период лечения нужно
придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. В случае повышения активности трансаминаз показатели нужно контролировать до тех пор, пока они не нормализуются. Если повышение активности аспартатаминотрансфер азы или аланин аминотрансфер азы больше чем в 3 раза, рекомендуется снизить дозу или отменить препарат.
Для людей пожилого возраста коррекция дозы не требуется. В процессе исследований были установлены безопасность и эффективность препарата у пациентов этой группы при максимальной дозе 80 мг в сутки.
Терапию Атокором нужно остановить в случае выраженного повышения активности КФК или развития миопатии (или ссылки на ее наличие). При появлении признаков миопатии нужно определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, рекомендуется снизить дозу или отменить препарат.
Препарат содержит лактозу! Это следует иметь в виду при применении препарата у больных с непереносимостью лактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Атокор не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременное применение Атокора и дигоксина сопровождается повышением равновесной концентрации дигоксина в плазме крови почти на 20%. При одновременном лечении дигоксином необходимо адекватно наблюдать за больным.
Аторвастатин и его метаболиты являются субстанциями ОАТР 1В 1 переносчика. Ингибиторы ОАТР 1В 1 (например, циклоспорин) могут повысить биодоступность аторвастатина. Одновременное применение аторвастатина 10 мг и циклоспорина 5,2 мг / кг / сут приводит к повышению в 7,7 раз экспозиции аторвастатина.
У здоровых людей параллельное применение эритромицина (500 мг 4 раза в сутки), что ингибирует цитохром Р450 3А 4, приводило к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. При применении Атокора и гормональных контрацептивов повышается концентрация норетидрона и этинилэстрадиола. При установлении дозы контрацептивного средства необходимо учитывать возможность повышения концентрации этих средств.
Концентрация аторвастатина в плазме уменьшается на 25% при одновременном применении колестипола. При этом гиполипопротеиновый эффект был более выражен при одновременном применении Атокора и холестипола, чем при применении одного из этих препаратов.
Одновременное применение внутрь суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксид, может снижать концентрацию аторвастатина в плазме крови почти на 35%, не изменяя при этом влияния Атокора на уровень липопротеидов низкой плотности.
Риск развития миопатии во время лечения другими препаратами этой группы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к группе азолов, и кислоты никотиновой.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзимА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, которая является предшественником стеролов, включая холестерин. Атокор снижает уровень холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет угнетения 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзимА-редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также увеличение количества рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП . Препарат снижает уровень липопротеидов низкой плотности у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Атокор снижает уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В и триглицеридов, вызывает повышение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и аполипопротеина А. Эти результаты регистрируются у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией, включая больных инсулинозависимым сахарным диабетом.
Фармакокинетика. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. Степень всасывания повышается пропорционально дозе аторвастатина. Биодоступность составляет
95-99%. Биодоступность аторвастатина - приблизительно 12%, а системная доступность ингибирующей активности в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзимА-редуктазы - около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена ??пре системным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и / или биотрансформацией при первичном
прохождении через печень. Средний объем распределения аторвастатина составляет приблизительно 565 л. Аторвастатин связывается с белками плазмы крови около 98%, метаболизируется под действием цитохрома Р450 3 А4 с образованием орто и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Эффект аторвастатина по 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзимА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов. Выводится с желчью после печеночной и / или вне печеночной биотрансформации. Препарат не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Период полувыведения аторвастатина составляет приблизительно 14 ч. Ингибирующая активность в отношении 3-гидрокси-3-метилгрутарил коэнзимА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч. благодаря наличию активных метаболитов. Данные по фармакокинетике препарата у детей отсутствуют.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, треугольные, двояковыпуклые,
покрытые пленочной оболочкой таблетки с тиснением «А» с одной стороны и тиснением «10» или «20» с другой стороны.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в коробке.
Категория отпуска. По рецепту.