- Международное название: Atorvastatin
- Фарм. группа: Гиполипидемические средства, монокомпонентные.
- ATС-код: C10AA05
- Условие продажи: по рецепту
АТОРМАК
(ATORMAC)
Состав:
действующее вещество: аtorvastatin;
1 таблетка содержит аторвастатина кальция, эквивалентно аторвастатина 10 мг или 20 мг, или 40 мг
вспомогательные вещества:
таблетки по 10 мг и 20 мг магния карбонат, лактоза, крахмал кукурузный, полисорбат 80, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид, кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171), поле полиэтиленгликоль 6000, диэтилфталат, понсо 4R (E 24)
таблетки по 40 мг магния карбонат, лактоза, крахмал кукурузный, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, натрия гидро карбонат, кремния диоксид, кросповидон, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, хинолин желтый (Е 104).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Препараты, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код АТС C10А А 05.
Клинические характеристики.
Показания.
Гиперлипидемия. Коррекция повышенного уровня общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В и триглицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией, гетерозиготной семейной и несемейной гиперхолестеринемией и смешанной (комбинированной) гиперлипидемией (тип IIa и IIb) при неэффективности немедикаментозного мероприятий; для снижения уровня общего холестерина и липопротеидов очень низкой плотности у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией как дополнение к другим средствам коррекции уровня липидов в случае неэффективности таких средств, как дополнение к диете для лечения пациентов с повышенным уровнем триглицеридов (тип IV) и пациентов с первичной дисбеталипопротеинемией (тип III) при неэффективности немедикаментозного мероприятий.
Ишемическая болезнь сердца. Вторичная профилактика ишемической болезни сердца; снижение риска развития осложнений ишемической болезни сердца, атеросклероза: инфаркта миокарда, инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения; для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.
В возрасте 10 - 17 лет с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемиею.
Назначается как вспомогательное средство к диете для снижения уровня общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и аполипопротеина Б.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любому из ингредиентов препарата. Заболевания печени в активной фазе, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза; индивидуальная; заболевания скелетных мышц. Период беременности и кормления грудью. Возраст до 10 лет.
Способ применения и дозы.
Перед началом лечения нужно определить уровень холестерина в крови, учитывая, что до и во время терапии больные должны находиться на стандартной Гипохолестеринемическое диете и необходимые меры, направленные на снижение массы тела у пациентов с ожирением (физические упражнения, лечение основных заболеваний).
Начальная доза Атормаку для взрослых составляет 10 мг 1 раз в сутки, терапевтическая доза - 10 - 80 мг в сутки. Препарат назначают 1 раз в день в любое время независимо от приема пищи. Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня ЛПНП, цели лечения и ответа пациента на терапию. Уровне липопротеидов в крови необходимо контролировать в течение 2 - 4 недель после начала лечения, а также в случае коррекции дозы препарата.
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная (комбинированная) гиперлипидемия.
Обычная доза Атормаку для взрослых составляет 10 мг в сутки. Эффект лечения развивается через 2 недели, максимальный эффект - через 4 недели. Положительные изменения поддерживаются путем длительного приема препарата.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия.
Доза для взрослых составляет от 10 мг до 80 мг в сутки ежедневно. Начальное и поддерживающую дозу устанавливают индивидуально. Максимальная суточная доза - 80 мг.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в педиатрии (пациенты в возрасте 10 - 17 лет).
Начальная доза - 10 мг 1 раз в сутки ежедневно. Максимальная рекомендованная доза 20 мг 1 раз в сутки ежедневно. Дозу встановлююють индивидуально, имея в виду цель терапии и корректируя дозу, при необходимости, с интервалом в 4 недели и более.
Побочные реакции.
Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая нейропатия, парестезии;
Психические расстройства: инсомния;
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, метеоризм, панкреатит, рвота
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: миалгия, миопатия, миозит, судороги мышц;
Обмен веществ и пищеварение: гипогликемия, гипергликемия, анорексия;
Со стороны пищеварительной системы: гепатит, холестатическая желтуха;
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, зуд, сыпь,
Со стороны кроветворной системы: тромбоцитопения.
Со стороны репродуктивной системы: импотенция.
Общие проявления: аллергические реакции, астения, головокружение.
Передозировки.
Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение аторвастатина в период беременности противопоказано.
Кормление грудью во время лечения следует прекратить.
Дети.
Детям препарат может назначать только специалист. Рекомендованная начальная доза составляет 10 мг.
Особенности применения.
Аторвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию, которая проявляется в виде мышечной слабости или мышечной боли и обусловлена ??резким повышением уровня КФК (КФК) более чем в 10 раз в плазме крови. Во время терапии препаратом пациенты должны немедленно сообщать врачу о всех случаях неясного боли в мышцах, слабости. Лечение Атормаком следует прекратить при возникновении каких-либо симптомов миопатии. Лечение препаратом требует гипохолестеринемической диеты. Препарат необходимо отменить у пациентов с риском развития рабдомиолиза (тяжелая острая инфекция, гипотония, хирургические вмешательства, тяжелые метаболические, эндокринные и электролитные нарушения, неконтролируемые судороги). При длительном лечении возможно умеренное повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови. До начала терапии и во время лечения необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, почек, проводить анализы крови и мочи. При повышении активности АСТ и АЛТ более чем в 3 раза по сравнению с нормой, необходимо снижение дозы препарата или его полная отмена. Атормак следует с осторожностью назначать пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и / или имеющим в анамнезе заболевания печени.
Применение у больных с почечной недостаточностью.
Заболевания почек не влияют на концентрацию препарата в плазме крови и на влияние аторвастатина на уровень липидов, поэтому нет необходимости в коррекции дозы у больных с почечной недостаточностью.
Применение у пациентов пожилого возраста.
Разницы в безопасности и эффективности препарата в лечении гиперхолестеринемии пациентов пожилого возраста и взрослых пациентов в возрасте до 60 лет нет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Не влияет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение аторвастатина с циклоспорином, фибратами, эритромицином, противогрибковыми средствами из группы азолов и ниацина может увеличивать риск развития миопатии. Одновременное применение с антацидными средствами, содержащими гидроксид магния и гидроксид алюминия, приводит к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Одновременное применение аторвастатина с эритромицином может привести к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови. Одновременное применение с препаратами дигоксина приводит к повышению концентрации дигоксина в плазме крови на 20%. Одновременное применение препарата с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами может привести к снижению протромбинового нового времени. Одновременное применение с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и этинилэстрадиол приводит к повышению концентрации норэтиндрона и этинилэстрадиола в плазме крови. Одновременное применение аторвастатина с колестиполом приводит к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Аторвастатин кальция - синтетический Гиполипидемическое средство. Это селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглютарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ КоА-редуктазы) - фермент, который подавляет синтез холестерина в печени. Превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту является одним из ранних этапов синтеза эндогенного холестерина. Подавление синтеза холестерина аторв астатин (ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы) способствует снижению количества внутриклеточного холестерина. Это приводит к повышению количества рецепторов ЛПНП, которые увеличивают захват холестерина липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) из крови и, таким образом, восстановят внутриклеточный гомеостаз холестерина. Увеличение количества ЛПНП-рецепторов способствует снижению их предшественников в крови - липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), что также способствует снижению как ЛПНП, так и общего холестерина. Аторвастатин снижает уровень общего холестерина, холестерина ЛПНП и Аполо протеина В у пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (СГ), несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанными дислипидемиями. Аторвастатин снижает также уровень холестерина ЛПОНП, уровень триглицеридов и несколько повышает уровни холестерина ЛПВП и Аполо протеина А. Первичным местом действия аторвастатина является печень, которая играет главную роль в синтезе холестерина и клиренсе ЛПНП. Снижение уровня холестерина ЛПНП коррелирует с дозой препарата и концентрацией его в организме.
Аторвастатин в дозе 10 - 80 мг снижает уровень общего холестерина на 30 - 46%, холестерина ЛПНП на 41 - 61%, Апо В на 34 - 50% и ТГ на 14 - 33%. Этот результат устойчив у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, приобретенной формой гиперхолестеринемии и смешанной формой гиперлипидемии, в том числе у больных с инсулин независимым сахарным диабетом.
Фармакокинетика. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 часа. Биодоступность аторвастатина составляет 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы - 30%, относительная - 95 - 99%, абсолютная - 12%. Пища снижает уровень и степень всасывания препарата на 25% и 9% - соответственно. Концентрации аторвастатина в плазме крови после приема на ночь ниже по сравнению с приемом препарата утром натощак, однако уровни снижения холестерина в течение дня одинаковы и не зависят от времени приема препарата. Аторвастатин на 98% связывается с белками плазмы крови. Аторвастатин метаболизируется в печени с образованием орто- и парагидроксилированных производных и других продуктов b-окисления (70%). Метаболиты выводятся из организма главным образом с желчью. Период полувыведения препарата составляет около 14 ч. Ингибирующая активность препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы сохраняется в течение 20 - 30 ч благодаря наличию активных метаболитов. 2% принятой дозы аторвастатина выводится из организма с мочой. Максимальная эффективность развивается через 4 недели.
Терапевтический эффект отмечается после 2 недель непрерывного приема препарата максимальный терапевтический эффект достигается через 4 недели.
Концентрация аторвастатина в плазме здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) выше (примерно на 40% для максимальной концентрации и 30% для AUC), чем у молодых людей. Не выявлено разницы в эффективности лечения аторв астатин пациентов пожилого возраста и пациентов других возрастных групп.
Концентрация аторвастатина в плазме крови у женщин отличается от концентрации в плазме крови у мужчин (у женщин максимальная концентрация примерно на 20% выше, а AUC - на 10% ниже). Однако не выявлено клинически достоверного различия влияния аторвастатина на уровень липидов у мужчин и женщин.
Концентрация аторвастатина существенно повышается (максимальная концентрация в 16 раз, AUC - в 11 раз) у больных с циррозом печени алкогольной этиологии.
Фармацевтические характеристики:
основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, розового цвета, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой (10 мг / 20 мг)
круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, с линией разлома на одной стороне и гладкие с другой (40 мг);
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в стрипе, по 1 стрипа в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
