- Международное название: Ceftazidime
- Фарм. группа: Другие бета-лактамные антибиотики
- ATС-код: J01DD02
- Условие продажи: по рецепту
АУРОЦЕФ
(AUROCEF)
Состав:
действующее вещество: цефтазидима пентагидрат;
1 флакон содержит цефтазидима пентагидрата, что эквивалентно цефтазидима 1 г
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный.
Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок от белого до кремового цвета.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины III поколения. Код АТХ J01D D02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цефтазидим - это бактерицидный цефалоспориновий антибиотик, механизм действия которого связан с нарушением синтеза стенок бактериальной клетки.
Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может меняться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно использовать местные (локальные) данные о чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.
Чувствительные микроорганизмы.
Грамположительные аэробы Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
Грамотрицательные аэробы Citrobacter koseri, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus spp., Providencia spp ..
Штаммы с возможной приобретенной резистентностью.
Грамотрицательные аэробы Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Morganella morgani.
Грамположительные аэробы Staphylococcus aureus, Staphylococcus pneumonia.
Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp.
нечувствительны микроорганизмы
Грамположительные аэробы Enterococcus spp., Включая E. faecalis и E. faecium, Listeria spp.
Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides spp., Включая B. fragilis.
Другие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
Фармакокинетика.
У пациентов после внутримышечной инъекции 500 мг и 1 г быстро достигаются максимальная концентрация 18 и 37 мг / л соответственно. Через 5 минут после внутривенного болюсного введения 500 мг, 1 г или 2 г в сыворотке крови достигаются концентрации в среднем 46, 87 или 170 мг / л соответственно. Терапевтически эффективные концентрации остаются в сыворотке крови даже через 8-12 ч после и внутримышечного введения. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 10%. Концентрация цефтазидима, превышающая МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в таких тканях и средах как кости, сердце, желчь, мокрота, внутриглазная, синовиальная, плевральная и перитонеальная жидкости. Цефтазидим быстро проникает через плаценту и в грудное молоко. Препарат плохо проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, при отсутствии воспаления концентрация в ЦНС невелика. Однако при воспалении мозговых оболочек концентрация цефтазидима в ЦНС составляет 4-20 мг / л и выше, что соответствует уровню его терапевтической концентрации.
Цефтазидим не метаболизируется в организме. После парентерального введения достигается высокая и стойкая концентрация цефтазидима в сыворотке крови. Период полувыведения составляет примерно 2:00. Препарат выводится в неизмененном виде, в активной форме с мочой путем клубочковой фильтрации; примерно 80-90% дозы выводится с мочой в течение 24 часов. У пациентов с нарушением функции почек элиминация цефтазидима снижается, поэтому дозу следует уменьшать. Менее 1% препарата выводится с желчью, что значительно ограничивает количество препарата, попадает в кишечник.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение следующих инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных:
- Внутрибольничная пневмония
- Инфекции дыхательных путей у больных муковисцидозом;
- Бактериальный менингит
- Хронический средний отит;
- Злокачественный наружный отит;
- Осложненные инфекции мочевыводящих путей;
- Осложненные инфекции кожи и мягких тканей;
- Осложненные инфекции брюшной полости;
- Инфекции костей и суставов;
- Перитонит, связанный с проведением диализа у больных, находящихся на непрерывном амбулаторном перитонеальном диалази.
Лечение бактериемии, возникающей у пациентов в результате любой из приведенных выше инфекций.
Цефтазидим можно применять для лечения больных с нейтропенией и лихорадкой, которая возникает в результате бактериальной инфекции.
Цефтазидим можно применять для профилактики инфекционных осложнений при операциях на предстательной железе (трансуретральная резекция).
При назначении цефтазидима следует учитывать его антибактерильний спектр, направленный главным образом против грамотрицательных аэробных (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).
Цефтазидим следует применять с другими антибактериальными средствами, если ожидается, что ряд микроорганизмов, вызвавших инфекцию, не подпадают под спектр действия цефтазидима.
Назначать препарат следует в соответствии с существующими официальными рекомендациями по назначению антибактерильних средств.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к цефтазидиму или другим цефалоспоринов и к любому другому компоненту препарата.
Наличие в анамнезе тяжелых случаев гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамами и карбапенемы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Исследования на взаимодействие проведены только с пробенецидом и фуросемид.
Одновременное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксичными лекарственными средствами, такими как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики (например, фуросемид), может значительно ухудшить функцию почек (см. Раздел «Особенности применения»).
Хлорамфеникол in vitro является антагонистом цефтазидима и других цефалоспоринов. Клиническое значение этого явления неизвестно, однако, если предлагается одновременное применение цефтазидима с хлорамфениколом, следует учитывать возможность антагонизма.
Цефтазидим не влияет на результаты определения глюкозурии энзимными методами, однако небольшое влияние (ложноположительные) на результаты анализа может наблюдаться при применении методов восстановления меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест).
Цефтазидим не влияет на лужнопикратний метод определения креатинина.
Как и другие антибиотики, препарат может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Особенности применения.
Как и при применении других бета-лактамных антибактериальных средств, сообщалось о тяжелых и время летальные реакции гиперчувствительности. В случае проявления тяжелой реакции гиперчувствительности, лечение цефтазидимом необходимо немедленно прекратить и принять адекватные неотложные меры.
Перед началом лечения необходимо установить, была ли у пациента в анамнезе реакция гиперчувствительности к цефтазидима, цефалоспоринов или другим бета-лактамным средств.
С особой осторожностью следует назначать цефтазидим пациентам, у которых в анамнезе есть информация о несерьезные проявления аллергических реакций на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики.
Цефтазидим имеет ограниченный спектр антибактериальной активности. Он не подходит для самостоятельного лечения некоторых типов инфекций, кроме случаев, когда возбудитель будет установлен и известно, что он чувствителен или есть четкие основания предположить, что вероятный возбудитель (и) подлежат лечению цефтазидимом. Это касается в том числе тех случаев, когда обсуждается лечения пациентов с бактериемией и в ходе лечения менингита, инфекций кожи и мягких тканей и суставов. Кроме того, цефтазидим чувствителен к гидролизу некоторыми бета-лактамаз расширенного спектра действия (ESBLs). Поэтому при выборе цефтазидима для лечения следует учитывать информацию о распространенности микроорганизмов, продуцирующих ESBLs.
При приеме почти всех антибактериальных средств, в том числе и цефтазидима, сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, который может быть разной степени тяжести от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно учесть установления этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после лечения антибиотиком (см. Раздел «Побочные реакции»). При подтверждении диагноза лечение следует прекратить и перейти на другое адекватное лечение колонизации Clostridium difficile. Не следует применять препараты, которые подавляют перистальтику.
Сопутствующее лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксичными средствами, такими как аминогликозидные антибиотики или сильнодействующие диуретики (например, фуросемид) может негативно влиять на функцию почек.
Цефтазидим выводится через почки и поэтому дозу препарата следует уменьшить в зависимости от степени повреждения их функции. Пациентов с нарушениями функции почек следует мониторить на вопросы безопасности и эффективности. Есть отдельные сообщения о неврологические осложнения у пациентов с почечными нарушениями, которым адекватное снижение дозы не проводилось (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).
Длительное лечение Ауроцефом может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci), это может потребовать прекращения лечения или применения других необходимых мер. Очень важно постоянно контролировать состояние больного.
Влияние цефтазидин на лабораторные анализы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Важная информация о другие компоненты препарата.
Препарат в своем составе содержит натрий (1 г препарата содержит 52 мг натрия), что следует учитывать при лечении пациентов, находящихся на натрий-контролируемой диете.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Данные по лечению цефтазидимом беременных женщин ограничены. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды и постнатальное развитие.
В период беременности Ауроцеф следует назначать только в том случае, если польза от его применения превышает риск.
Кормления грудью.
Цефтазидим выделяется с грудным молоком в небольших количествах, но при применении в терапевтических дозах воздействия на ребенка, который находится на грудном вскармливании, не ожидается. Цефтазидим можно применять во время кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследования по такого влияния не проводились. Но появление таких побочных реакций как головокружение может повлиять на способность управлять автотранспортом и другими механизмами.Пациенты пожилого возраста.
Учитывая снижение клиренса цефтазидима, для больных пожилого возраста, имеющих острые инфекции, суточная доза обычно не должна превышать 3 г, особенно у пациентов в возрасте от 80 лет.
Печеночная недостаточность.
Необходимости в изменении дозировки для больных с легкой и умеренной печеночной недостаточностью нет. Клинических исследований у больных с тяжелой печеночной недостаточностью не проводилось. Рекомендуется тщательный клинический контроль за эффективностью и безопасностью применения.
Почечная недостаточность.
Цефтазидим выводится почками в неизмененном виде. Поэтому пациентам с нарушениями функции почек дозу следует уменьшить.
Начальная доза должна составлять 1 г. Определение поддерживающей дозы должно базироваться на скорости клубочковой фильтрации.Дети <40 кг.
Безопасность и эффективность применения цефтазидима путем постоянной врутришньовеннои инфузии детям, масса тела которых <40 кг, с нарушенной функцией почек не установлены. Рекомендуется тщательный клинический контроль за эффективностью и безопасностью применения.
Если детям с нарушенной функцией почек необходимо применить препарат путем постоянной инфузии следует клиренс креатинина скорректировать в соответствии с поверхности тела ребенка или массы тела.
Гемодиализ.
Период полувыведения цефтазидима из сыворотки крови во время гемодиализа составляет от 3 до 5:00.
После каждого сеанса гемодиализа следует вводить поддерживающую дозу цефтазидима, что рекомендуется в таблице, приведенной ниже.
Перитонеальный диализ.
Цефтазидим можно применять при перитонеальном диализе в обычном режиме и при длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Кроме внутривенного применения, цефтазидим можно включать в диализной жидкости (обычно от 125 до 250 мг на 2 л диализного раствора).
Для пациентов с почечной недостаточностью, которым проводится длительный артериовенозный гемодиализ или высокопоточных гемофильтрация в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 1 г в сутки в виде однократной дозы или несколько приемов. Для низькопоточнои гемофильтрации следует применять дозы, как при нарушении функции почек.Цвет раствора варьирует от светло-желтого до янтарного в зависимости от концентрации, растворителя и условий хранения. При соблюдении рекомендаций действие препарата не зависит от вариаций его окраски.
Цефтазидим в концентрациях от 1 мг / мл до 40 мг / мл совместим с такими растворами:
0,9% раствор натрия хлорида М / 6 раствор натрия лактата; раствор Хартмана; 5% раствор глюкозы 0,225% раствор натрия хлорида и 5% раствор глюкозы 0,45% раствор натрия хлорида и 5% раствор глюкозы 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор глюкозы 0,18% раствор натрия хлорида и 4% раствор глюкозы 10% раствор глюкозы 10% раствор глюкозы 40 и 0,9% раствор натрия хлорида 10% раствор глюкозы 40 и 5% раствор глюкозы 6% раствор декстрана 70 и 0,9% раствор натрия хлорида 6% раствор декстрана 70 и 5% раствор глюкозы.
Цефтазидим в концентрациях от 0,05 мг / мл до 0,25 мг / мл совместим с жидкостью для интраперитонеальная диализа (лактатом).
Цефтазидим для внутримышечного введения можно растворять в 0,5% или 1% растворе лидокаина гидрохлорида.
Эффективность обоих препаратов сохраняется при смешивании цефтазидима в дозе 4 мг / мл с такими веществами: гидрокортизон (гидрокортизона натрия фосфат) 1 мг / мл в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций или 0,5% растворе глюкозы цефуроксим (цефуроксим натрия)
3 мг / мл в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций клоксацилин (клоксацилин натрия) 4 мг / мл в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций гепарин 10 МЕ / мл или 50 МЕ / мл в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций калия хлорид 10 мэкв / л или 40 мэкв / л в 0,9% растворе хлорида натрия.
Приготовление растворов для внутримышечной или внутривенной болюсной инъекции
Уколоть иглу шприца через крышку флакона и ввести рекомендованный объем растворителя.
Вынуть иглу шприца и встряхнуть флакон до получения прозрачного раствора.
Перевернуть флакон. При полностью введенном поршне шприца вставить иглу во флакон. Набрать весь раствор в шприц, при этом игла все время должна быть в растворе. На маленькие пузырьки углекислого газа можно не учитывать.
Приготовление растворов для внутривенной инфузии.
Уколоть иглу шприца через крышку флакона и ввести 10 мл растворителя.
Вынуть иглу шприца и встряхнуть флакон до получения прозрачного раствора.
Не вставлять иглу для воздуха до полного растворения препарата. Вставить иглу для воздуха через крышку во флакон для ослабления внутреннего давления во флаконе.
Не вынимая иглу для воздуха, довести общий объем до 50 мл. Вынуть иглу для воздуха, встряхнуть флакон и наладить систему для инфузий как обычно.
Примечание. Чтобы обеспечить стерильность препарата, очень важно не вставлять иглу для воздуха через крышку до растворения препарата.
Дети. Применяют детям с первых дней жизни (схему и кратность дозирования см. Выше).
Передозировки.
Передозировка может привести к неврологическим осложнениям, таким как энцефалопатия, судороги и кома.
Симптомы передозировки могут возникнуть у пациентов с почечной недостаточностью, если не уменьшить в них соответственно дозу (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).
Лечение. Концентрацию цефтазидима в сыворотке крови можно снизить за счет перитонеального диализа или гемодиализа. Симптоматическое лечение.
Побочные реакции.
Наиболее частыми побочными реакциями являются эозинофилия, тромбоцитоз, флебит или тромбофлебит при внутривенном введении, диарея, транзиторное повышение печеночных ферментов, макулопапулезные или уртикарные сыпь, боль и / или воспаление после введения и положительный результат теста Кумбса.
По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются следующим образом: очень часто ≥ 1/10; часто от ≥ 1/100 до <1/10; нечасто от ≥ 1/1000 до <1/100; редко от ≥ 1/10000 до <1/1000; очень редко <1/10000, с неизвестной частотой (по имеющимся данным оценить частоту невозможно).
Инфекции и инвазии:
нечасто кандидоз (в т.ч. вагинит и стоматит).
Со стороны системы кроветворения:
часто: эозинофилия, тромбоцитоз;
нечасто нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения
с неизвестной частотой: агранулоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: с неизвестной частотой - анафилаксия (включая бронхоспазм и / или гипотензия) (см. Раздел «Особенности применения»).
Со стороны нервной системы:
нечасто: головная боль, головокружение.
С неизвестной частотой: есть данные о случаях неврологических осложнений (включая тремор, миоклонией, судороги, энцефалопатию и кому у больных с почечной недостаточностью, которым доза цефтазидима ни была соответственно уменьшена), парестезии.
Со стороны сосудов:
часто: флебит или тромбофлебит при внутривенном введении препарата.
Со стороны пищеварительного тракта:
часто: диарея нечасто диарея или колит (связанный с применением антибактериальных средств и ростом Clostridium difficile и может проявляться в виде псевдомембранозного колита), боль в животе, тошнота, рвота с неизвестной частотой: плохой привкус во рту.
Со стороны пищеварительной системы:
часто: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, ЛДГ, ГГТ и щелочной фосфатазы)
с неизвестной частотой: желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто: макулопапулезная сыпь или крапивница
нечасто зуд
с неизвестной частотой токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы:
нечасто преходящее повышение мочевины и креатинина в сыворотке крови, азота мочевины
очень редко интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
часто: боль и / или воспаление в месте инъекции;
нечасто: лихорадка.
Лабораторные показатели:
часто: положительный тест Кумбса (наблюдалась примерно у 5% пациентов, что может влиять на определение группы крови).
Срок годности. 2 года.
Готовый раствор можно хранить не более 24 часов при температуре 2-8 ° С.
Не использовать Ауроцеф после окончания срока годности, указанного на картонной пачке.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость.
Цефтазидим менее стабилен в растворе натрия бикарбоната для инъекций, чем в других растворах для внутривенного введения. Поэтому он не рекомендуется как растворитель.
Цефтазидим и аминогликозиды не следует смешивать в одной инфузионной системе или шприце.
Наблюдались случаи образования осадка, когда к раствору цефтазидима добавляли ванкомицин. Поэтому рекомендуется промывать инфузионные системы и внутривенные катетеры между использованием этих двух препаратов.
Упаковка. По 5 флаконов в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
