- Фарм. группа: Антибактериальные средства для системного применения.
АУРОКСЕТИЛ
(AUROXETILL)
Состав: 1 таблетка содержит цефуроксима аксетил (эквивалентно цефуроксима) 250 или 500 мг
целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный, масло растительное гидрогенизированное.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины II поколения. Код АТС J01D С02.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
ЛОР-органов: средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит;
инфекции дыхательных путей: пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита;
- Пиелонефрит;
- Инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия и импетиго;
гонорея, острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит,
лечение ранних проявлений болезни Лайма и дальнейшее предупреждения поздних проявлений болезни Лайма у взрослых и детей старше 12 лет.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков или к любому компоненту препарата.
Способ применения и дозы.
Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней.
Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.
Взрослые.
Большинство инфекций - 250 мг 2 раза в сутки.
Инфекции дыхательных путей средней тяжести (бронхиты) - 250 мг 2 раза в сутки.
Более тяжелые инфекции дыхательных путей или подозрение на пневмонию - 500 мг 2 раза в сутки.
Пиелонефрит - 250 мг 2 раза в сутки.
Неосложненная гонорея - однократно 1 г препарата.
Болезнь Лайма у взрослых и детей старше 12 лет 500 мг 2 раза в сутки в течение 20 дней.
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральный, если для этого есть клинические показания.
Ауроксетил эффективен в последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения цефуроксима натрия.
Последовательная терапия.
Пневмония 1,5 г цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Ауроксетилу по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.
Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима 2-3 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением Ауроксетилу по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 7 дней. Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Больные пожилого возраста и больные с почечной недостаточностью.
Специальных оговорок для этой группы больных нет. Применяют обычные дозы, максимальная доза - до 1 г в сутки.
Побочные реакции.
Побочные реакции, информация о которых приведена ниже, классифицированы по органам и системам, а также по частоте возникновения:
очень часто (1/10), часто (1/100, <1/10), нечасто (1/1000, <1/100), редко (1/10 000, <1/1000), очень редко (<1 / 10000).
Инфекции и инвазии: часто - чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida при длительном применении.
Со стороны крови: часто - нейтропения, эозинофилия; нечасто - лейкопения (иногда глубокая), снижение уровня гемоглобина, гематокрита, тромбоцитопения, положительный тест Кумбса; очень редко - гемолитическая анемия.
Цефалоспорины имеют свойство адсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, что может привести к положительному теста Кумбса и в некоторых случаях - к гемолитической анемии.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, такие как: нечасто - кожная сыпь, редко -кропивьянка, зуд очень редко - лекарственная лихорадка; анафилаксия, кожный васкулит, ангионевротический отек, сывороточная болезнь.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - желудочно-кишечные расстройства, дискомфорт в ЖКТ, боль в животе, диарея, тошнота нечасто - рвота редко - псевдомембранозный колит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛФ) нечасто - преходящее повышение уровня билирубина очень редко - желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса - Джонсона.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - повышение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови, снижение клиренса креатинина, интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: часто - лихорадка.
Некоторые цефалоспорины, в т. Ч. Цефуроксим, могут приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, которым необходимо уменьшать дозу препарата. При возникновении судорог следует прекратить прием препарата и назначить противосудорожное терапию.
У детей, больных менингитом, которые лечились цефуроксимом, как и при других схемах лечения менингита, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.
Побочные реакции на антибиотики группы цефалоспоринов: рвота, боль в животе, колит, вагинит, включая вагинальный кандидоз, токсическая нефропатия, нарушение функции печени, включая холестаз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, геморрагии.
Лабораторные изменения: удлинение протромбинового времени, панцитопения, агранулоцитоз.
редозування.
При передозировке цефалоспоринов может возникнуть раздражение головного мозга и как следствие возможно возникновение судорог.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа. Особенности применения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Исследования в период беременности не проводились, поэтому в этот период (особенно в I триместре) назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефуроксим проникает в грудное молоко. Рекомендуется на период лечения прекратить кормление грудью.
Дети.
В данной лекарственной форме Ауроксетил назначают только для лечения болезни Лайма у детей старше 12 лет
Особенности применения.
Перед применением препарата следует выяснить наличие в анамнезе повышенной чувствительности к компонентам препарата, к другим цефалоспоринам, пенициллинам.
Между пенициллинами и цефалоспоринами существует перекрестная чувствительность и резистентность. С особой осторожностью назначают пациентам, у которых отмечались анафилактические реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики. При возникновении аллергических реакций применение цефуроксима следует прекратить. Острые серьезные реакции гиперчувствительности требуют применения эпинефрина, инфузионной терапии, глюкокортикоидов, прессорных аминов. Длительное применение цефуроксима аксетила (так же, как и других антибиотиков широкого спектра действия) может привести к росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, требовать прекращения лечения. При применении антибиотиков широкого спектра действия может развиваться псевдомембранозный колит, поэтому важно это учитывать, если у пациентов возникает сильная диарея во время или после антибактериальной терапии.
При развитии псевдомембранозного колита следует прекратить прием антибиотиков, резистентных к C. difficile, и назначить соответствующее лечение. Следует помнить, что C. difficile-ассоциированный колит может возникнуть даже через 2 месяца после приема антибактериальных средств. Как и при применении других антибиотиков широкого спектра действия, цефуроксима аксетил может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции во время терапии следует принять соответствующие меры.
Цефалоспорины, включая цефуроксима аксетил, с осторожностью применяют у пациентов, которые одновременно получают диуретики, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при сочетании этих лекарственных средств.
Антибиотики широкого спектра действия с осторожностью назначают пациентам с наличием в анамнезе колита. Безопасность и эффективность применения цефуроксима аксетила у пациентов с нарушением всасывания в пищеварительном тракте не исследовали. Цефалоспорины могут снижать активность протромбина, особенно у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, ослабленных пациентов и при приеме антикоагулянтов. В данных пациентов необходимо проводить контроль протромбинового времени и назначить витамин К.
Перед применением цефуроксима при возможности следует определить чувствительность микроорганизмов к данному антибиотику избежание развития резистентной бактериемии.
Во время лечения цефуроксимом болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша -Герксгеймера. Она возникает непосредственно в результате бактерицидного действия препарата на микроорганизм, что вызывает болезнь Лайма, - спирохету Вorrelia burgdorferi. Пациентам следует объяснить, что это обычно следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, что проходит без лечения.
При проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией по применению. В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом является эффективной. Но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально или инъекционно).
Цефуроксим выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральный, если для этого есть клинические показания.
Препарат эффективен в последовательном лечении пневмонии и обострений хронического бронхита после предыдущего парентерального применения препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациента необходимо предупредить, что управлять автомобилем или работать с механизмами следует с осторожностью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность и имеют свойство ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после еды.
Поскольку при ферроцианидного тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови и плазме крови у пациентов, получающих цефуроксимом, рекомендуется применять глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Ауроксетил не влияет на результаты исследований с использованием методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), и не приводит к ложноположительных результатов, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.
Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.
Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней концентрации в сыворотке крови на 50%. Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа.
Как и другие антибактериальные средства, цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к уменьшению всасывания эстрогенов и может уменьшать эффективность комбинированных пероральных контрацептивов.
При лечении цефалоспоринами сообщалось о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Цефуроксима аксетил - пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является устойчивым к действию большинства бета-лактамаз и активен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Цефуроксим имеет высокую активность в отношении таких микроорганизмов:
грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, и пеницилиназонепродукуючи штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
грамположительные аэробы
Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, кроме штаммов устойчивых к метициллину), Streptococcus pyogenеs (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae)
анаэробы:
грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacterium spp;
другие микроорганизмы:
Вorrelia burgdorferi;
микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму:
Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-нечувствительные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp .;
некоторые штаммы следующих микроорганизмов нечувствительны к цефуроксиму:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокинетика.
После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, подвергается гидролизу на слизистой оболочке и в виде цефуроксима попадает в кровоток. Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается примерно через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками - 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции и клубочковой фильтрации. Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой средней концентрации в сыворотке крови на 50%.
Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается вследствие диализа.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства: таблетки в форме капсул, без оболочки, от почти белого до белого цвета, маркированные тиснением «А33» с одной стороны, для дозирования 250 мг, и без маркировки с другой стороны; и маркированные тиснением «А34» с одной стороны, для дозирования 500 мг, и без маркировки с другой стороны.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре, не превышающей 30 ° С.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по одному блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
