preventavir
Разместить аптеку

Аводарт инструкция и описание

  • Международное название: Dutasteride
  • Фарм. группа: Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии...
  • ATС-код: G04CB02
  • Условие продажи: по рецепту

АВОДАРТ
(AVODART)
Общая характеристика:
Международное название: dutasteride, 5 альфа, 17 бета N-2,5-бис (трифлуорометил) фенил] -3оксо-4-азандрост-1-эн-17-карбоксамид
основные физико-химические свойства: желтые, непрозрачные продолговатые м × которые желатиновые капсулы с красным отпечатком GX CE2 на одной стороне
1 капсула содержит дутастерида 0,5 мг
вспомогательные вещества: каприловой / каприновой кислоты монодиглицериды, гидрокситолуол бутилированный;
оболочка капсулы: желатин, глицерин, титана диоксид, железа оксид желтый, чернила красные, содержащих поливинила ацетатфталат, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, железа оксид красный как краситель, триглицеридов и лецитин.
Форма выпуска. Капсулы г. × которые желатиновые.
Фармакологическая группа. Средство для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы, ингибитор тестостерон-5a-редуктазы. Код АТС G04CB02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Дутастерид - двойной ингибитор 5a-редуктазы, который тормозит как тип 1, так и тип 2 изоферментов 5a-редуктазы, отвечающих за преобразование тестостерона в 5a-дигидротестостерон. Дигидротестостерон - андроген, который в первую очередь отвечает за гиперплазию ткани предстательной железы. Максимальное уменьшение дигидротестостерона на фоне приема Аводарта зависит от дозы и наблюдается в первые 1-2 недели. После 1-го и 2-й недели лечения Аводартом в суточной дозе 0,5 мг средняя концентрация дигидротестостерона уменьшается на 85 и 90% соответственно.
У больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, получавших 0,5 мг дутастерида в сутки, среднее снижение уровня дигидротестостерона составляло 94% через 1 год и 93% - через 2 года лечения, средний уровень тестостерона повышался на 19% через 1 и через 2 года . Это предполагаемый результат торможения 5a-редуктазы, и он не приводит к появлению каких-либо известных побочных эффектов.
По данным многоцентровых плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследований с участием 4325 мужчин, больных с гиперплазией предстательной железы (более 30 см3), применение Аводарта в дозе
0,5 мг / сутки имело результатом предотвращения прогрессирования заболевания как путем снижения риска острой задержки мочи и необходимости в хирургическом вмешательстве, так и статистически достоверным улучшением состояния нижних мочевых путей, увеличением максимума скорости мочеиспускания и уменьшением о × объема предстательной железы по сравнению с плацебо. Все вышеуказанные изменения наблюдались в течение 24 месяцев.
Фармакокинетика. Дутастерид применяется перорально в виде раствора в г. × желатиновых капсулах. После приема разовой дозы 0,5 мг максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается через 1-3 часа. Биодоступность составляет 60% видносоно 2-часовой внутривенной инфузии. Биодоступность не зависит от приема пищи.
Дутастерид после однократного или многократного приема имеет большой об × объем распределения (от 300 до 500 л). Процент н × Связывание с белками - более 99,5%.
При применении в дозе 60% постоянной устойчивой концентрации дутастерида в сыворотке крови достигается через 1 месяц лечения и примерно 90% - через 3 месяца. Стойка постоянная концентрация дутастерида приблизительно 40 нг / мл в сыворотке крови после 6 месяцев лечения в суточной дозе 0,5 мг. Аналогично сыворотки крови стойкая концентрация дутастерида в семь × пьяной жидкости достигается через 6 месяцев. После 52 недель лечения средняя концентрация дутастерида в семь × пьяной жидкости составляет 3,4 нг / мл (в пределах 0,4-14 нг / мл). Видстоток распределения дутастерида из сыворотки в семь × яной жидкости - примерно 11,5%.
In vitro дутастерид метаболизируется ферментами CYP 450-3A4 цитохрома Р450 человека до двух моно гидроксильных метаболитов.
В сыворотке человека, по данным спектрометрического анализа, оказывается неизмененный дутастерид, 3 основных метаболита (4 × -гидроксиду тастерид, 1,2-дигидродутастерид и 6-гидроксида тастерид) и 2 малых метаболиты (6,4 × -дигидроксиду тастерид и 15-гидроксида тастерид).
Дутастерид интенсивно метаболизируется. После приема дутастерида в дозе 0,5 мг / сут от 1 до 15,4% (в среднем 5,4%) принятой дозы выводится с калом в неизмененном виде дутастерида. Остальные принятой дозы выводится в виде метаболитов.
В моче обнаруживаются лишь следы неизмененного дутастерида (менее 0,1% принятой дозы). Конечный период полувыведения дутастерида составляет 3-6 недель. Остатки дутастерида в сыворотке крови могут быть обнаружены через 4-6 месяцев после окончания лечения.
Показания.
Лечения и предотвращения прогрессирования доброкачественной гиперплазии предстательной железы путем уменьшения размеров предстательной железы, ум × смягчения симптомов болезни, улучшения оттока мочи, снижения риска возникновения острой задержки мочи и при необходимости хирургического вмешательства.
Способ применения и дозы.
Взрослые мужчины (включая пациентов пожилого возраста)
Рекомендуемая доза Аводарта есть 1 капсула (0,5 мг) в сутки для перорального приема. Капсулу следует глотать целиком.
Аводарт можно принимать независимо от приема пищи.
Несмотря на то, что облегчение от приема препарата может наблюдаться на ранней стадии, для о × объективной оценки эффективности действия препарата лечение следует продолжать не менее 6 месяцев.
почечная недостаточность
Для больных с почечной недостаточностью дозу менять не надо.
печеночная недостаточность
Фармококинетика дутастерида у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалась.По данным следующих 2-летних клинических исследований профиль побочных эффектов препарата не изменился.
После лицензионные данные
иммунная система
Очень редко аллергическая реакция, включая сыпь, зуд, крапивница или локализованный отек.
Противопоказания.
Аводарт противопоказан больным с повышенной чувствительностью к дутастерида, других ингибиторов 5a-редуктазы или другим компонентам препарата.
Аводарт противопоказан для лечения женщин и детей.
Передозировки.
По данным клинических исследований, у волонтеров разовые дозы дутастерида до 40 мг / сут (в 80 раз выше терапевтические) течение 7 дней не вызывали по тревожиться по соображениям безопасности их применения. В клинических исследованиях применялись дозы дутастерида по 5 мг / сут в течение 6 месяцев без появления дополнительных побочных реакций по сравнению с применением дутастерида в дозе 0,5 мг / сут.
Специфического антидота нет, поэтому в случае возможной передозировки проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особенности применения.
Дутастерид может абсорбироваться через кожу, поэтому женщины и дети должны избегать контакта с негерметичными капсулами. Если жидкость из капсулы попала на кожу, ее следует немедленно смыть водой с мылом.
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику дутастерида не изучен. Поскольку дутастерид интенсивно метаболизируется и период полувыведения 3-5 недель, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями печени.
Влияние на специфический антиген предстательной железы (PSA) и выявление рака предстательной железы.
Перед началом курса лечения дутастеридом и периодически во время лечения пациенту надо делать пальцевое ректальное обследование, как и другие методы выявления рака предстательной железы.
Концентрация специфического антигена предстательной железы (PSA) является важным компонентом скринингового процесса для выявления рака предстательной железы. Конечно концентрация PSA в сыворотке крови, выше 4 нг мл (Hybritech), требует дальнейшего изучения и проведения биопсии простаты. Врач также должен памяти × закладку, что исходный уровень PSA ниже 4 нг / мл у больных, которые лечатся дутастеридом, не исключает возможности диагностирования у них рака простаты.
Лечение Аводартом способно снижать уровень сывороточного PSA у больных доброкачественной гиперплазией предстательной железы примерно на 50% через 6 месяцев, даже при наличии рака предстательной железы. Хотя могут быть индивидуальные колебания, прогнозируется снижение PSA приблизительно на 50%, поскольку оно наблюдалось во всем диапазоне исходных значений PSA (от 1,5 до 10 нг / мл). Для того чтобы интерпретировать значение специфического антигена предстательной железы у мужчин, лечившихся Аводартом течение 6 месяцев и более, значения PSA надо удваивать для сравнения с нормальными диапазонами PSA у мужчин, не лечились. Соотношение же свободного PSA и общего уровня PSA остается постоянным даже при лечении Аводартом. Поэтому, если врач решит использовать как определение рака предстательной железы видстоток свободного PSA у больного, лечится Аводартом, удваивать значение свободного PSA проводить не надо.
Фертильность.
Изучение влияния дутастерида в дозе 0,5 мг / день на характеристики эякулята у 27 здоровых добровольцев в течение 52 недель лечения и 24 недель последующего наблюдения показало уменьшение общего количества сперматозоидов, объема эякулята и подвижности сперматозоидов на 23, 26 и 18% по сравнению с изменениями в плацебо группе. Концентрация спермы и ее морфология остались без изменений. Через 24 недели после лечения средний процент изменений в общем количестве сперматозоидов в группе дутастерида остался на 23% ниже исходного уровня. В то время как средние значения для всех парамет семья на всех промежутках времени оставались в пределах нормы и не отвечали определенным критериям клинически значимых изменений (30%), у двух пациентов из группы дутастерида наблюдалось уменьшение количества сперматозидив более чем на 90% в сравнению с исходным уровнем на 52-й неделе лечения и частичным восстановлением их количества через 24 недели после лечения. Клиническая значимость влияния дутастерида на характеристики семья и индивидуальную фертильность пациентов не известна.
Беременность.
Дутастерид противопоказан для лечения женщин. Применение дутастерида для лечения женщин не изучали, поскольку по данным до клинического изучения было предположено, что подавление уровня циркулирующего дигидротестостерона может тормозить развитие наружных половых органов у плода мужского пола, вынашивает женщина, принимающая дутастерид.
лактация
Неизвестно, проникает дутастерид в грудное молоко.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Учитывая фармакокинетические и фармакодинамические свойства, дутастерид не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Концентрация дутастерида в сыворотке крови может увеличиваться в присутствии ингибиторов CYP3A4, а клиренса дутастерида уменьшается при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 верапамилом (37%) и дилтиаземом (44%) и не меняется при применении амлодипина, другим антагонистом кальциевых каналов.
Уменьшение клиренса и соответствующее увеличение влияния дутастерида в присутствии
ингибиторов CYP3A4 не имеет большого клинического значения в н × связи с широким спектром безопасности препарата.
В исследованиях in vitro было показано, шо дутастерид невытесняющем варфарин, диазепам или фенитоин из н × связи с белками плазмы, как и эти компоненты не замещают дутастерид. Было проведено изучение взаимодействия дутастерида с тамсулозином, теразоцином, варфарином, дигоксином и колестирамином. Клинически значимого взаимодействия не выявлено.
Хотя специфических исследований по изучению взаимодействия с другими препаратами не проводилось, около 90% всех пациентов в клинических исследованиях дутастерида получали другие медикаменты. Никаких клинически значимых побочных реакций не было отмечено при одновременном применении дутастерида с антигиперлипидемичнимы препаратами, ингибиторами АПФ, бета-адрено блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, с кортикостероидами, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами, ингибиторами фосфодиэстеразы типа V и хинолиновыми антибиотиками.
По данным исследования по изучению взаимодействия тамсулозина или теразоцину в сочетании с Аводартом течение 2 недель, никаких признаков фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия не выявлено. По данным более длительного исследования (в течение 9 месяцев) дутастерида в комбинации с тамсулозином, было показано, что комбинация Аводарта с альфа-блокаторами хорошо переносится больными.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 капсул в блистере с поливинилхлорид / алюминиевой фольги, по 3 блистера в картонной упаковке.