- Фарм. группа: Антибактериальные средства для системного применения.
АЗИБИОТ
(AZIBIOT)
состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит азитромицина 500 мг в виде азитромицина дигидрата;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кросповидон, кальция гидрофосфат безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), лактоза, триацетин.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТС J01F A10.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:
ЛОР-органов (бактериальный фарингит / тонзиллит, синусит, средний отит);
инфекции дыхательных путей (бактериальный бронхит, внебольничная пневмония)
инфекции кожи и мягких тканей: мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы; лечения нетяжелых форм акне вульгарис;
инфекции, передающиеся половым путем: неосложненные и осложненные уретрит / цервицит, вызванный Chlamydia trachomatis.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к действующему веществу, к любому другому компоненту препарата или к другим макролидных антибиотиков. Через теоретическую возможность эрготизма азитромицин не следует назначать одновременно с производными спорыньи.
Способ применения и дозы.
Азибиот® необходимо принимать за час до или через 2:00 после еды, так как одновременный прием нарушает всасывание азитромицина. Препарат принимают 1 раз в день. Таблетки глотают не разжевывая.
Взрослые, включая пациентов пожилого возраста и дети с весом более 45 кг
При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме мигрирующей эритемы): 500 мг (1 таблетка) в течение 3 дней.
При мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день - 1 г (2 таблетки по 500 мг), со 2-го по 5-й день - 500 мг (1 таблетка).
При инфекциях, передающихся половым путем: 1 г препарата Азибиот® однократно.
При Акне вульгарис: курсовая доза составляет 6 г. Рекомендуется следующая схема лечения: в первые 3 дня по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в день, последующие 9 недель - по 1 таблетке по 500 мг 1 раз в неделю, причем на вторую неделю таблетку применяют через 7 дней после предыдущего приема.
В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 часа.
почечная недостаточность
Пациентам с незначительной дисфункцией почек (клиренс креатинина> 0,6 мл / с (40 мл / мин)) нет необходимости изменять дозировку. Не было проведено никаких исследований с участием пациентов с клиренсом креатинина <40 мл / мин. Соответственно, следует с осторожностью применять азитромицин таким пациентам.
печеночная недостаточность
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с серьезным заболеванием печени.
Побочные реакции.
Ниже указаны побочные реакции по системам организма и частоте: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1 / 1000, <1/100), редко (≥1 / 10000, <1/1000).
В каждой группе по частоте побочные эффекты представлены в порядке снижения серьезности.
Со стороны пищеварительной системы:
Часто - тошнота, рвота, понос (иногда тяжелый), боли в животе и судороги
Нечасто - метеоризм, снижение аппетита
Редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов слуха и равновесия:
Редко - нарушение слуха, шум в ушах.
Непродолжительные нарушениями слуха и звон в ушах возникают особенно у пациентов, принимающих большие дозы в течение длительного времени. Большинство этих реакций носят обратимый характер.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
Редко - интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
Редко - нарушение функции печени, включая гепатит, холестатическая желтуха, и, в исключительных случаях, печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы:
Нечасто - головокружение, головная боль, бессонница, судороги, нарушение вкуса;
Редко - покалывание.
Со стороны психики:
Редко - агрессивность, нервозность, беспокойство, страх.
Со стороны иммунной системы:
Нечасто - легкие и тяжелые формы аллергических реакций, таких как зуд, сыпь, крапивница
Редко - гиперчувствительность к свету, боли в суставах, бронхоспазм и отек Квинке, в исключительных случаях - мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона и эпидермальный некролиз, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Редко - сердцебиение, тахикардия и боли в груди.
Со стороны крови и лимфатической системы:
Редко - тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.
Если возникают тяжелые побочные эффекты, лечение необходимо прекратить.
Передозировки.
Типичные симптомы передозировки: обратимое нарушение слуха, выраженные тошнота, рвота, диарея. В случае передозировки необходимо принять активированный уголь и проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненных функций организма.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Азитромицин проникает через плаценту, однако не было обнаружено вредного влияния препарата на плод. Соответствующие и хорошо контролируемые исследования с участием беременных женщин отсутствуют. Поэтому азитромицин можно применять во время беременности только в случае отсутствия адекватных альтернативных лекарств.
Исследования по проникновению препарата в грудное молоко отсутствуют, таким образом, азитромицин не следует применять во время кормления грудью.
Дети.
Препарат применяют детям с массой тела более 45 кг.
Особенности применения.
Аллергические реакции: сообщалось, что в редких случаях азитромицин имел серьезные аллергические (редко летальные) реакции, такие как ангионевротический отек и анафилаксия. Некоторые из этих реакций обусловили развитие рецидивных симптомов и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Удлиненная сердечная реполяризация и интервал QT, которые повышали риск развития сердечной аритмии и трепетание-мерцание желудочков, наблюдались при лечении другими макролидные антибиотики. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации.
Стрептококковые инфекции: азитромицин целом эффективен в лечении стрептококка в ротоглотке, но нет никаких данных, которые демонстрируют эффективность азитромицина в профилактике острого ревматоидного полиартрита.
Суперинфекции: как и в случае с другими антибактериальными препаратами, возможно возникновение суперинфекции (например микозов).
Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, препарат следует применять с осторожностью больным с выраженным заболеванием печени. При лечении азитромицином были зарегистрированы случаи фульминантного гепатита, который может привести к опасной для жизни печеночной недостаточности. В случае появления признаков и симптомов нарушения функции печени, таких как быстро развита астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночной энцефалопатии, необходимо немедленно провести обследование. Лечение азитромицином следует прекратить при появлении признаков дисфункции печени.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Азитромицин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал-QT.
Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина в общем не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшились на 30%. Азитромицин необходимо принимать по крайней мере за час до или через 2:00 после приема антацида.
Карбамазепин в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циклоспорин: некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровня циклоспорина и соответственно регулировать дозировку.
Непрямых антикоагулянтов Сообщалось о повышенной тенденции к кровотечениям в связи с одновременным применением азитромицина и варфарина или кумарин-подобных пероральных антикоагулянтов. Необходимо проводить мониторинг протромбинового времени.
Дигоксин Сообщалось, что у некоторых пациентов определенные макролидные антибиотики влияют на метаболизм дигоксина в кишечнике. Соответственно в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина следует помнить о возможном повышении концентрации дигоксина и проводить мониторинг уровня дигоксина.
Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. Как и в случае с другими макролидные антибиотики, азитромицин необходимо с осторожностью назначать в комбинации с терфенадином.
Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами. Комбинированное применение теофиллина и других макролидных антибиотиков иногда приводило к повышению уровня теофиллина в сыворотке крови.
Зидовудин: одноразовые дозы 1000 мг и многократные дозы 1200 мг или 600 мг азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику и выделение с мочой зидовудина или его глюкуроновой метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферийном кровообращения. Клиническая значимость этих данных неясна, но может быть полезной для пациентов.
Диданозин При одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином шести добровольцам не было обнаружено влияния на фармакокинетику диданозина по сравнению с плацебо.
Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на плазменные концентрации этих препаратов. Нейтропения наблюдалась у лиц, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом с азитромицином не была установлена.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Азитромицин является представителем группы макролидных антибиотиков - азалидов, имеющих широкий спектр антимикробного действия. Механизм действия азитромицина заключается в подавлении синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и предотвращения транслокации пептидов при отсутствии влияния на синтез полинуклеотидов.
механизм резистентности
Резистентность к азитромицину может быть врожденной или приобретенной. Полная перекрестная резистентность существует Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидов.Фармакокинетика.
Биодоступность после перорального приема составляет примерно 37%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата.
При приеме азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрации азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме, что свидетельствует о сильном связывания препарата с тканями.
Связывание с белками плазмы варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12% при 0,5 мкг / мл до 52% при 0,05 мкг / мл в сыворотке крови. Объем распределения в равновесном состоянии (VVss) составил 31,1 л / кг.
Конечный период плазменного полувыведения из тканей происходит в течение 2-4 дней.
Препарат активно метаболизируется в печени. Метаболиты не является микробиологически активными. В основном они выводятся с калом, и менее 10% дозы азитромицина выводится в неизмененном виде с мочой в течение следующих трех дней. Особенно высокие концентрации неизмененного азитромицина были обнаружены в желчи человека.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: овальные, белые, двояковыпуклые с риской, покрытые пленочной оболочкой.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения. Для лекарственного средства не требуются специальные условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка. По 3 таблетки в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
