- Международное название: Azithromycin
- Фарм. группа: Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
- ATС-код: J01FA10
- Условие продажи: по рецепту
Общая характеристика:
международное и химическое название: azithromycin; 9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритромицин А (в виде дигидрата);
основные физико-химические свойства: сыпучий белый или почти белый порошок, при приготовлении лекарственной формы образует суспензию, с запахом мяты;
1 мл готовой суспензии содержит азитромицина 40мг;
сахароза, глюкоза безводная, кальция глюконат, маннитол, аспартам, магния оксид неплотный, диметикон, мяты перечной вкусовая добавка (ВВА).
Форма выпуска. Порошок для приготовления суспензии.
Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиты и линкозамиды. Код АТС J01F A10.
Фармакологические свойства.
Фармакологические Азитромицин, относится к группе антибиотиков широкого спектра действия. Связывается с 50S субъединицей рибосом, подавляет петидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Активный грамположительных бактерий, в том числе к тем, продуцирующие ?-лактамазу: Streptococcus spp. (Групп C, F и G), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis. Активный в некоторые анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также к Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Неактивный грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин быстро абсорбируется в ЖКТ, что обеспечивается его кислотоустойчивостью и липофильностью. Биодоступность 37%, прием пищи повышает биодоступность на 46%. Максимальная терапевтическая концентрация в крови наступает через 2,5-3 ч. Слабо связывается с белками. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы мочеполовой ситемы, предстательную железу, кожу и мягкие ткани; концентрируется в среде с низким рН вокруг лизосом (что важно для эрадикации внутриклеточных возбудителей. Азитромицин легко проникает через гистогематические барьеры. Концентрация в органах и тканях в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, а в очагах инфекции на 24-34% выше, чем в здоровых тканях. Транспортируется в очаг инфекции фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий в процессе фагоцитоза. В очаге воспаления бактерицидная концентрация сохраняется в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Деметилируется в печени, после чего становится неактивным. 50% выводится с желчью в неизменном состоянии, 6% - с мочой.
Показания к применению.
Азивок в виде суспензии применяется при лечении детей старше 1 года (но с массой тела не менее 10 кг) инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями:
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит;
инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальная и атипичная пневмония, острый и хронический бронхит;
инфекции кожи и подкожной клетчатки: фурункулез, пиодермия, рожа, импетиго;
инфекции мочеполовой системы: неосложненный уретрит, цервицит, кольпит);
болезнь Лайма (для лечения начальной стадии - erythema migrans);
заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к азитромицину или макролидов.
Способ применения и дозы.
Открыть флакон азивок и добавить дистиллированную или прокипяченную и охлажденную до комнатной температуры воду до отметки. Хорошо взболтать, чтобы образовалась однородная суспензия; перед каждым последующим приемом флакон с суспензией также необходимо тщательно взбалтывать до образования однородного раствора. Для правильного дозирования необходимо пользоваться мерной крышечкой от флакона, на которой одно деление соответствует 2,5 мл (100 мг азитромицина). Принимать за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в сутки. После приема выпить несколько глотков негорячей чая или воды, чтобы проглотить остатки суспензии в полости рта.
Детям азивок назначают по следующим схемам. Из расчета 10 мг / кг 1 раз в сутки в течение 3 дней. Или в первый день лечения 10 мг / кг 1 раз в сутки, в последующие 4 дня - по 5 мг / кг 1 раз в сутки.
При болезни Лайма: в первый день - 20 мг / кг 1 раз в сутки, со второго по пятый день - 10 мг / кг 1 раз в сутки.
При случайно пропущенной дозы, ее необходимо принять как можно быстрее, последующие - с перерывом в 24 ч.
Зависимости от массы тела рекомендованы следующие схемы дозирования:
Масса тела, кг
Возраст, годы
Суточная доза
10 – 14
1 – 2,5
2,5 мл (100 мг)
15 – 24
3 – 4,5
5 мл (200 мг)
25 – 34
5 – 8,5
7,6 мл (300 мг)
35 – 44
9 – 12
10 мл (400 мг)
Более 45
Старше 12 лет
Назначают дозы для взрослых
Побочное действие.
Побочные симптомы возникают редко. Чаще наблюдаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и печени (тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боль в животе, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз. Очень редко может появиться ангионевротический отек, кожная сыпь, головная боль. Также возможно развитие гиперкинезии, возбуждение, нервозность, бессонница, конъюнктивита.
При развитии побочных эффектов необходимо прекратить прием препарата. Лечение симптоматическое.
Передозировки.
При приеме доз превышающих рекомендованные, могут развиться симптомы передозировки: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и понос. Лечение состояния - промывание желудка, симптоматическая терапия.
Особенности применения.
Необходимо осторожно назначать Азивок больным с тяжелым нарушением функции печени и почек, таким больным необходимо контролировать уровень печеночных трансаминаз и креатинина в сыворотке крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Абсорбция азитромицина уменьшается при одновременном приеме антацидных средств или блокаторов Н2-рецепторов, поэтому рекомендуется, чтобы интервал между приемом этих препаратов составлял не менее 2 часов. Препарат несовместим с гепарином. Карбамазепин, алкалоиды спориньи, вальпроевая кислота, фенитоин, гексобарбитал, бромокриптин, непрямые антикоагулянты, антикоагулянты кумаринового ряда, метилпреднизолон, фелодипин замедляют экскрецию, тем самым повышают концентрацию препарата в сыворотке крови, вследствие чего усиливается токсичность вышеперечисленных препаратов.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25 0С. Срок годности - 2 года. После приготовления суспензии ее можно использовать не более 5 дней. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
