- Международное название: Azithromycin
- Фарм. группа: Макролиды, линкозамиды и стрептограмины
- ATС-код: J01FA10
- Условие продажи: по рецепту
АЗО
(AZO)
Общая характеристика:
Международное название: аzithromycin; 9-деокси-9а-аза-9а-метил-9а-гомо эритромицин А (и в виде дигидрата)
основные физико-химические свойства: таблетки по 250 мг: белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, гладкие с обеих сторон;
таблетки по 500 мг: белые, продолговатые, капсулоподобной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне и гладкие с другой;
1 таблетка содержит азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин 250 мг или 500 мг
вспомогательные вещества: кальция фосфат (безводный), натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат
оболочка: гипромеллоза, триацетин, тальк, титана диоксид.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Макролиды. Азитромицин. Код АТС J01F А 10.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Азитромицин является представителем новой подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. Связывается с субъединицей 50S рибосомы 70S чувствительных микроорганизмов, угнетая РНК-зависимый синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.
Азитромицин обладает широким спектром антимикробного действия. К препарату чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Нaemophylus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordatella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivins, Clostridium perfinges, Peptostreptococcus species, а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты Тreponema pallidum и Borrelia burgdorferi. Не влияет на грамположительные микроорганизмы, устойчивые к эритромицину.
Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищеварительного тракта, что обусловлено устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность составляет примерно 37% (эффект "первого прохождения").
Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2,5 - 3 часа и составляет 0,4 мг / л при приеме внутрь 0,5 г азитромицина. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в частности в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10 - 100 раз выше, чем в сыворотке. Высокая концентрация в тканях и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это определяет, в свою очередь, большой объем условного распределения (31,1 л / кг) и высокий плазменный клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и вивiльнюють его. Хорошее проникновение азитромицина в клетки и накопление в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаги воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. В бактерицидных концентрациях в очаге воспаления препарат сохраняется в течение 5 - 7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3 и 5-дневные) курсы лечения.
Выведение азитромицина из сыворотки крови проходит в два этапа: период полувыведения составляет 14 - 20 ч между 8-й и 24-й ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24-х до 72-х часов, что позволяет применять препарат один раз в сутки.
С возрастом параметры фармакокинетики не изменяются у мужчин (65 - 85 лет), у женщин увеличивается Сmax на 30 - 50%; у детей от 3 до 5 лет - снижаются C max, Т1 / 2, площадь под фармакокинетической кривой.
Показания. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит); инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, интерстициальная и альвеолярная пневмонии); инфекции кожи и подкожной ткани (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматиты); инфекции, передающиеся половым путем (неосложненный уретрит, цервицит); заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori; болезнь Лайма-Боррелiозу.
Способ применения и дозы. Азо назначается 1 раз в сутки, за час до или через 2 ч после еды в течение 3 или 5 дней.
Взрослым и детям старше 12 лет при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи, мягких тканей назначают по 500 мг в первый день, затем по 250 мг со 2-го по 5-й день или по 500 мг на протяжении 3 дней. Курсовая доза - 1,5 г.
При острых инфекциях урогенитального тракта назначают однократно по 1 г (2 таблетки по 500 мг).
Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori, - по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии.
Детям старше 3 лет назначают с учетом массы тела: в первый день - 10 мг / кг, в последующие 4 дня - по 5 мг / кг 1 раз в сутки. Курсовая доза - 30 мг / кг массы тела.
Возможен 3-дневный курс лечения. В таком случае разовая доза составляет 10 мг / кг массы тела.
Болезнь Лайма (для лечения начальной стадии): в первый день - 1 г, со 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсовая доза - 3 г). Детям в первый день по 20 мг / кг, в 2 - 5-й день - по 10 мг / кг.
В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно скорее, а последующие - с перерывом в 24 ч.
Таблетки делить нельзя.
Побочное действие. Возможны осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта (вздутие живота, тошнота, рвота, понос, боль в животе), в большинстве случаев побочные эффекты слабо выражены и не требуют отмены препарата. Возможны транзиторное повышение активности ферментов печени, нейтропения, редко нейтрофилия и эозинофилия. Через 2 - 3 недели после прекращения лечения измененные показатели возвращаются к норме. Кожные реакции (сыпь) возникают очень редко. Может возникнуть холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, кандидоз, вагинит, фотосенсибилизация; у детей - гиперкиназы, возбуждение, бессонница, конъюнктивит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к макролидных антибиотиков; тяжелые нарушения функции печени беременность и лактация (на время лечения кормление грудью прекращают) дети до 3 лет.
Передозировки. Острое отравление азитромицином при передозировке не описано.
Особенности применения. В связи с особенностями фармакокинетики препарата при приведенных показаниях к применению не возникает необходимости применять препарат дольше, чем это указано в инструкции.
Для лиц пожилого возраста нет необходимости изменять дозу.
Следует с осторожностью назначать Азо больным с тяжелым нарушением выделительной функции почек и печени; при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.
При незначительном нарушении функции почек (клиренс креатинина бишьше 40 мл / мин) нет необходимости корректировать дозу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антацидные средства замедляют всасывание азитромицина, поэтому необходимо принимать препарат с интервалом не менее 2 ч.
Повышает токсичность карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина, дизопирамида, теофиллина, ксантинов, пероральных противодиабетических средств.
Усиливает эффект алкалоидов спорыньи, дегидроерготонину.
Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают действие азитромицина, а линкозамины - снижают.
Повышает концентрацию в сыворотке циклоспорина, непрямых антикоагулянтов, метил преднизолона, фелодипина.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С
Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 3 таблетки (250 мг) в блистере, в картонной упаковке.
По 6 таблеток (500 мг) в блистере, в картонной упаковке.
