preventavir
Разместить аптеку

Азомекс Н инструкция и описание

  • Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды.

АЗОМЕКС H
(ASOMEX H)
Общая характеристика:
основные физико-химические свойства:
1 таблетка содержит S (-) амлодипина бесилат, что эквивалентно S (-) амлодипина 5 мг гидрохлоротиазида 12,5 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, хинолин желтый, натрия крахмала, тальк, магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды. Код АТС С 08С А 01.
Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Амлодипин - рацемическая смесь S (-) и R (+) изомеров. S-amlodipine - активная хиральная форма амлодипина - блокатор медленных кальциевых каналов; блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект реализуется двумя способами:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает
периферическое сопротивление и после нагрузки. Поскольку частота сердечных сокращений при этом
практически не меняется, то уменьшается нагрузка на сердце, потребление энергии и
потребности миокарда в кислороде.
2. Кроме того, амлодипин оказывает непосредственное влияние на коронарные сосуды, что имеет значение для
нормализации коронарного кровотока и предотвращения вазоспастическая реакциям.
Больным артериальной гипертензией разовая доза Азомекса обеспечивает клинически значимое
снижение артериального давления в течение 24 ч, что позволяет применять его 1 раз в
сутки. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.
Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, поэтому
он пригоден для лечения больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой.
Гидрохлортиазид действует на механизм реабсорбции электролитов в почечных канальцах, повышая выделение ионов калия и гидро карбоната. Повышает активность ренина плазмы крови, секрецию альдостерона и снижает концентрацию ионов калия в сыворотке крови.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо
всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 ч. абсолютная
биодоступность, по расчетам, составляет 64 - 80%. Объем распределения составляет примерно
21 л / кг. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.
Био трансформация / вывода.
Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35 - 50 ч, что обеспечивает возможность
назначение препарата один раз в сутки. Стойкая равновесная концентрация в плазме
достигается через 7-8 дней регулярного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.
После приема внутрь всасывание гидрохлоротиазида составляет 64%. Гидрохлортиазид не метаболизируется и быстро выводится почками, период полувыведения составляет 5 - 15 часов.
Фармакокинетика у больных пожилого возраста. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, одинаковый как у больных пожилого возраста, так и у пациентов более молодого возраста. У людей пожилого возраста наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади под кривой "концентрация / время") и периода полувыведения. Было зарегистрировано увеличение AUC и периода полувыведения препарата у больных с застойной сердечной недостаточностью.
Показания. Артериальная гипертензия.
Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии обычная доза Азомекса Н составляет 1 таблетка 1 раз в сутки эту дозу можно увеличить до максимальной, равной 2 таблетки, в зависимости от индивидуальной реакции больного. Продолжительность лечения определяется индивидуально.
Побочное действие. Азомекс Н хорошо переносится, но могут наблюдаться такие побочные эффекты.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Как и при применении других дигидропиридинов возможно
возникновения отеков голеней, которые при применении S-амлодипина развиваются значительно меньше
по сравнению с обычным амлодипином (не связанные с задержкой в ??организме жидкости, носят
доброкачественный характер и, как правило, уменьшаются / исчезают после коррекции дозы амлодипина),
учащенное сердцебиение, гиперемия лица и других частей тела, головная боль,
головокружение, артериальная гипотензия. Редко регистрировались аритмии (синусовая тахикардия, брадикардия, желудочковые нарушения ритма, фибрилляция предсердий), приступы стенокардии, артериальная гипотензия, коллапс,
одышка. Как и при применении других антагонистов кальция, есть сообщения о единичных
побочные явления, которые невозможно дифференцировать с последствиями и течением основного
заболевания: инфаркт миокарда.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, боль в животе не часто -
диспепсия, дискомфорт в эпигастральной области, потеря аппетита, диарея, метеоризм, рвота,
сухость во рту, гиперплазия десен. Очень редко - повышение активности печеночных трансаминаз,
холестаз, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы, органов чувств: головная боль, нарушение сна (сонливость). редко -
парестезии, бессонница, депрессия нарушения зрения (включая диплопии), конъюнктивит, звон в
ушах. Очень редко - тремор.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - анемия, лейкопения,
тромбоцитопения, очень редко - агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: незначительное увеличение суточного диуреза и частоты
мочеиспускания.
Аллергические реакции: сыпь, сыпь, зуд, эритема, редко - системные реакции, дерматит,
алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: астения, судороги, миалгии, артралгии.
Другие реакции: потливость, гинекомастия, сексуальная дисфункция, неспецифические боли различной
локализации.
После отмены препарата побочные реакции в большинстве случаев полностью исчезали.
При лечении гидрохлоротиазидом возможны следующие нежелательные реакции:
Со стороны системы крови: тромбоз, тромбоэмболия, нейтропения, тромбоцитопения;
метаболические нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гипонатриемия, гиперурикемия, гиперкальциемия, гипергликемия, обострение подагры
со стороны нервной системы: головокружение, головная боль
со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, васкулит
со стороны ЖКТ: геморрагический панкреатит, острый холецистит
со стороны зрения: прогрессирования близорукости;
со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату и его компонентов. Артериальная гипотензия (артериальное давление <90 мм рт. Ст.), Острый инфаркт миокарда, шоковое состояние. Беременность и период кормления грудью. Дети до 18 лет.
Передозировки.
Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия, электролитные расстройства.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, внутривенное введение кальция глюконата и допамина, коррекция электролитного баланса. Гемодиализ неэффективен.
Особенности применения.
Применение у больных с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина, как и
во всех антагонистов кальция, увеличивается у больных с нарушением функции печени, однако
любые рекомендации относительно дозирования препарата не разработаны. По этой причине
применять препарат таким больным следует с осторожностью.
Применение у больных с почечной недостаточностью в этой категории больных амлодипин
применяют в обычных дозах. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует с
степени тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не удаляется во время диализа.
С осторожностью применяют у больных с выраженным артериальным и митрального стенозом,
обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Применение у больных с сердечной недостаточностью.
У больных с сердечной недостаточностью может возникнуть артериальная гипотензия в начале лечения, поэтому лечение следует начинать с осторожностью и с меньших доз.
Применение у больных стеноз аортального и митрального клапанов / гипертрофической кардиомиопатией.
Препарат следует назначать с осторожностью больным с стенозом митрального клапана или с обструкцией выводного отдела левого желудочка, как, например, при стенозе устья аорты или гипертрофической кардиомиопатии.
Применение у больных пожилого возраста при одинаковых дозах пациенты как летнего, так и
трудоспособного возраста хорошо переносят амлодипин. Поэтому им рекомендуется обычный режим
дозировки.
Беременность тапериод кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Способность управлять автомобилем и пользоваться техникой.
Как показал опыт применения препарата, маловероятно, что амлодипин влиять на
способность управлять автомобилем или пользоваться техническими устройствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Азомекс безопасен при применении с
те аридных диуретиками, α-адрено блокаторами, β-адрено блокаторами, ингибиторами АПФ,
нитратами длительного действия, нитроглицерином для сублингвального, с нестероидными
противовоспалительными препаратами и пероральными гипогликемическими препаратами.
Одновременное применение амлодипина и дигоксина у здоровых добровольцев не изменяет уровня
последнего в сыворотке крови и его почечный клиренс. Прием вместе с циметидином НЕ
изменяет фармакокинетику амлодипина.
Результаты исследований in vitro с использованием плазмы свидетельствуют, что амлодипин не
влияет на связывание с белками препаратов, подлежащих испытанию (дигоксин,
фенитоин, варфарин и индометацин).
У здоровых мужчин-добровольцев при одновременном применении амлодипин не изменял
влияние варфарина на протромбиновое новое время.
По данным фармакокинетических исследований амлодипин существенно не влиял на
фармакокинетику циклоспорина.
Грейпфрутовый сок повышает биодоступность амлодипина, что может усилить его
гипотензивное действие.
Одновременное назначение тиазидных диуретиков с некоторыми препаратами может привести к следующим явлений:
увеличение частоты реакций гиперчувствительности к аллопуринол;
увеличение риска развития нежелательных реакций амантадина;
усиление гиперкалиемической действия диазоксида; уменьшить выведение почками цитотоксических препаратов (например, циклофосфамида, метотрексата) и привести к потенцирование их миелосупрессивной действия.
Повышение биодоступности те аридных диуретика наблюдается при одновременном назначении холиноблокаторов (например атропина, пиперидина), что видимо связано со снижением двигательной активности ЖКТ и замедлением опорожнения желудка.
Сообщалось о случаях развития гемолитической анемии при одновременном применении диуретика и метилдопы.
Колестирамин уменьшает всасывание тиазидных диуретиков.
При одновременном применении тиазидных диуретиков с витамином D или солями кальция возможно потенцирование повышения концентрации кальция в сыворотке.
Одновременное назначение циклоспорина может повысить риск развития гиперурикемии и появления симптомов, напоминающих подагру.
Условия хранения. Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок приданости - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 3 отдельных блистера или по 5 блистеров в коробке.