- Международное название: Metformin
- Фарм. группа: Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
- ATС-код: A10BA02
- Условие продажи: по рецепту
БАГОМЕТ
(BAGOMET)
Состав: действующее вещество: метформина гидрохлорид
1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 850 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат лактоза моногидрат, гидроксипропилметилцеллюлоза; повидон, оболочка: Опадрай ИИ белый (лактоза моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171) триацетин), Опадрай прозрачный (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль), сахарин натрия, ванилин, бриллиантовый синий.
Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Пероральные гипогликемические средства, за исключением инсулинов. Код АТС А10В А02.
Клинические характеристики.
Показания.
Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением), в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или в комбинации с инсулином.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к метформина или другим компонентам препарата
- Диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, кома
- Нарушение функции почек (клиренс креатинина <60 мл / мин.);
- Острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек обезвоживания организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок, применение при радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастного вещества;
- Острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок.
- Серьезные хирургические вмешательства
- Нарушение функций печени, острая алкогольная недостаточность, алкоголизм,
- Лихорадка, состояния гипоксии (сепсис, почечные инфекции, бронхолегочные заболевания)
- Беременность, период кормления грудью
- Лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе);
- Детский возраст;
- Соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал / сут).
- Острое нарушение мозгового кровообращения травмы, когда показано проведение инсулинотерапии.
Не рекомендуется применять препарат лицам старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактацидоза.
Перед применением у пациентов старше 65 лет необходимо проводить оценку риск / польза, что объясняется замедленным обменом веществ у этой группы пациентов.
Способ применения и дозы.
Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая.
Монотерапия и комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемическими средствами.
Начальная доза составляет 1 таблетка 1 раз в сутки во время ужина.
Через 10-15 дней дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендованная доза составляет 3 таблетки в сутки.
Увеличивать дозу необходимо на 1 таблетку в сутки каждую неделю, максимально - 3 таблетки. У пациентов, которые уже лечились метформином, начальная доза Багомет, таблеток с пролонгированного действия, должно быть эквивалентной дозе таблеток метформина с немедленным высвобождением.
Если доза 3 таблетки 1 раз в сутки не позволяет достичь надлежащего гликемического контроля, эта доза может быть разделена на 2 приема: 1 раз утром и 1 раз вечером, во время приема пищи.
Если предполагается переход с другой противодиабетических препаратов для перорального применения на препарат Багомет, следует прекратить применение другого препарата и начать лечение Багометом в дозах, указанных выше.
Комбинация с инсулином.
Метформин и инсулин можно применять в виде комбинированного лечения для достижения улучшенного контроля глюкозы в крови. Начальная доза равна 1 таблетка 1 раз в сутки, тогда как дозу инсулина подбирают, исходя из измеренных значений уровня глюкозы крови.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую следует регулярно контролировать.
Побочные реакции.
Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям:
очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).
Со стороны нервной системы: часто - нарушение вкуса.
Со стороны пищеварительного тракта: очень часто - тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Со стороны крови: единичные случаи - мегалобластная анемия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - кожная сыпь, эритема, зуд, крапивница.
Метаболические нарушения: очень редко - лактоацидоз.
При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина у пациентов с мегалобластной анемией.
Со стороны пищеварительной системы: единичные случаи - нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.
Передозировки.
При применении препарата в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. Однако в этом случае наблюдалось развитие лактатацидоза. Причиной развития молочнокислого ацидоза может также стать кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Первыми симптомами молочнокислого ацидоза являются тошнота, рвота, диарея, снижение температуры тела, боли в животе, боли в мышцах, а в дальнейшем может отмечаться учащенное дыхание, потеря сознания и развитие комы. В случае развития лактоацидоза лечения необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Самым эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Также проводят симптоматическое лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности при применении метформина необходимо отменить терапию препаратом, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию.
Данные о проникновении метформина в грудное молоко отсутствуют, поэтому препарат противопоказано применять во время кормления грудью. При необходимости применения препарата в период лактации, кормление грудью прекращают.
Дети.
Не применяется в педиатрической практике.
Особенности применения.
Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоацидоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Должны проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрасних средств необходимо прекратить применение препарата за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования и оценки функции почек.
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение препарата за 48 часов до планового хирургического вмешательства, проводится под общим, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее, чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.
Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении метформина с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.
Непереносимость лактозы. Из-за содержания лактозы Багомет не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Метформин не влияет на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом вызывает гипогликемии.
Однако, следует с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемическими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) Из-за риска развития гипогликемии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Прием алкоголя повышает риск развития лактацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодвмистни рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение препарата следует прекратить до проведения радиологических исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ.
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемической действия последнего. При необходимости лечение даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы препарата под контролем уровня гликемии.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью.
При одновременном применении с ГКС системного и местного действия, бета2-адреномиметиками, оральными контрацептивами, эпинефрином, глюкагоном, препаратами гормонов щитовидной железы, тиазидными и другими диуретиками, производными фенотиазина, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина. Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозы препарата при контроле уровня гликемии.
При совместном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозы, инсулином, нестероидными противовоспалительными средствами, ингибиторами монооксидазы, окситетрациклином, производными клофибрата, циклофосфамидом, бета-болокаторамы, ингибиторами АПФ возможно усиление гипогликемического действия.
Хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем уровня гликемии.
Циметидин замедляет выведение метформина, вследствие чего возрастает риск возникновения молочнокислого ацидоза.
Метформин может ослабить действие антикоагулянтов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Метформин действует 3 путями:
- Приводит к снижению выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
- Улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;
- Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы.
Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на уровень глюкозы в крови метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема таблетки с пролонгированным высвобождением, метформин всасывается медленнее, чем при приеме таблетки с немедленным высвобождением: Tmax (время достижения максимальной концентрации препарата) составляет 7:00 (тогда как Tmax для таблетки немедленного высвобождения - 2,5 часа).
В равновесном состоянии Cmax (средняя максимальная концентрация) и AUC (площадь под фармакокинетической кривой) возрастают непропорционально введенной дозе.
Внутришньоиндивидуальна вариабельность показателей Cmax и AUC для метформина с пролонгированным высвобождением сопоставимо с показателями метформина с немедленным высвобождением.
При приеме натощак таблетки с пролонгированным высвобождением показатель AUC уменьшается на 30%, а показатели Cmax и Tmax остаются неизменными.
Состав пищи не влияет на всасывание метформина с пролонгированным высвобождением.
После многократного приема метформина до 2000 мг в виде таблеток с пролонгированным высвобождением кумуляции препарата не наблюдалось.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты вероятнее всего представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизменном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.
Вывод. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин., Это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, голубого цвета с насечкой на одной стороне и логотипом на другом.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в сухом недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 1, 3, 6, 10, 12 блистеров в картонной коробке.
Условия отпуска. По рецепту.
