- Международное название: Baclofen
- Фарм. группа: М + B3473
- ATС-код: M03BX01
- Условие продажи: по рецепту
БАКЛОФЕН
(BACLOFEN)
Общая характеристика:
Международное название: baclofen; 4-амино-3- (4-хлорфенил) масляная кислота
основные физико-химические свойства:
таблетки 10 мг: круглые, двояковыпуклые, с насечкой, белого цвета
таблетки 25 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета
1 таблетка содержит баклофена 10 мг или 25 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, желатин, тальк, магния стеарат, этилцеллюлоза.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Мио релаксанты центрального действия.
Код АТС М 03В Х 01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Баклофен - препарат группы производных хлорфенил масляной кислоты, который снижает повышенный тонус скелетных мышц, вызванный в основном поражениями спинного мозга. Баклофен угнетает кожные рефлексы и тонус мышц, но незначительно снижает амплитуду сухожильных рефлексов.
Фармакологическое действие препарата, возможно, обусловлена ??гиперполяризацией восходящих нервов и угнетением как моносинаптических, так и полисинаптическая рефлексов на уровне спинного мозга. Баклофен не влияет на процесс нервно-мышечной передачи.
Поскольку высокие дозы баклофена могут вызывать угнетение функций ЦНС, предполагают, что влияние препарата на центры, расположенные супраспинальных.
Фармакокинетика. После приема внутрь баклофен быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Терапевтическая концентрация составляет 80 - 395 нг / мл. Максимальные концентрации Сmах (500 - 600 нг / мл) достигается через 2 3:00 после перорального приема. Затем концентрация баклофена в плазме поддерживается на уровне 200 нг / мл в течение 8:00.
Баклофен проникает во многие ткани, но лишь незначительная часть проникает через гематоэнцефалический барьер. Баклофен проникает через плацентарный барьер. Минимальное количество попадает в молоко.
Баклофен связывается с белками плазмы примерно на 30%.
Около 15% принятой дозы препарата метаболизируется в печени благодаря дезаминирования.
Период полувыведения составляет от 2,5 до 4:00. От 70 до 80% баклофена выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов. Остальные с калом.
Препарат почти полностью выводится из организма в течение 72 часов после применения.
Показания. Баклофен показан для лечения спастических состояний:
при рассеянном склерозе; при поражениях спинного мозга (например., опухоли спинного мозга, сирингомиелия, поражения мотонейронов, поперечный миелит, травмы спинного мозга); при геморрагическом инсульте; при церебральном параличе; при менингите; при травмах головы.
Способ применения и дозы. Баклофен предназначен для перорального применения.
Дозу баклофена необходимо назначать индивидуально для определения минимальной эффективной дозы, не вызывает побочных эффектов.
Рекомендованы следующие схемы дозирования.
Рекомендуемые дозы для взрослых.
Начальная доза составляет 5 мг (½ таблетки Баклофен 10 мг) три раза в день в течение 3 дней, затем на каждый 4-й день лечения разовую дозу увеличивают на 5 мг (кратность приема три раза в день) до получения оптимальной дозы 20 - 25 мг три раза в день.
Рекомендуемая схема приема:
5 мг (½ таблетки Баклофен 10 мг) три раза в день - первые три дня ликувння;
10 мг (1 таблетка Баклофен 10 мг) три раза в день - следующие три дня лечения;
15 мг (1½ таблетки Баклофен 10 мг) три раза в день - следующие три дня лечения;
20 мг (2 таблетки Баклофен 10 мг) три раза в день - следующие три дня лечения;
25 мг (2½ таблетки Баклофен 10 мг) три раза в день - следующие три дня лечения.
У большинства пациентов терапевтические эффекты наблюдаются после применения суточных доз от 30 мг до 75 мг.
При необходимости дозу можно постепенно повышать.
Пациентам, нуждающимся в повышенных дозах (суточная доза от 75 мг до 100 мг), назначают таблетки, содержащие 25 мг баклофена.
Суточная доза препарата не должна превышать 100 мг.
Продолжительность лечения зависит от клинического состояния пациента.
Прием препарата не следует прерывать внезапно, так как могут возникнуть галлюцинации, а спастические состояния могут обостриться. Дозу надо снижать постепенно.
Таблетки Баклофен лучше принимать во время еды.
Рекомендуемые дозы для пациентов пожилого возраста.
Пациентам пожилого возраста дозу препарата следует повышать с особой осторожностью, поскольку риск возникновения нежелательных явлений более высокий, чем у пациентов более молодого возраста.
Рекомендуемые дозы для детей.
Обычная суточная доза составляет 0,75 - 2 мг / кг массы тела. Лечение необходимо начинать с дозы 5 мг, которую принимают два раза в день.
- Дети от 12 месяцев до 2 лет 10 - 20 мг в сутки,
- Дети от 2 до 6 лет: 20 - 30 мг в сутки,
- Дети от 6 до 10 лет: 30 - 60 мг в сутки.
Для детей от 10 лет максимальная суточная доза составляет 2,5 мг / кг массы тела.
При необходимости дозу можно осторожно повышать каждые три дня до получения оптимального терапевтического эффекта.
Рекомендуемые дозы для пациентов с нарушенной функцией почек.
Для пациентов с нарушением функции почек, а также для пациентов, находящихся на диализе, доза препарата должна быть снижена до 5 мг в сутки.
Побочное действие. Чаще всего побочные эффекты возникают после внезапного повышения дозы, приема высоких доз баклофена или у пациентов пожилого возраста.
В большинстве случаев эти явления ослабевают и исчезают после снижения дозы. В случае серьезных нежелательных явлений лечение необходимо прекратить.
Во время лечения баклофен со стороны центральной нервной системы иногда может наблюдаться сонливость, головокружение, тошнота, спутанность сознания, головная боль, бессонница, слабость и утомляемость. В редких случаях отмечались эйфория, возбуждение, депрессия, галлюцинации, парестезии, боль в мышцах, атаксия, сухость во рту, истощение, тремор, астения, задержка дыхания, дезориентация, рвотный рефлекс, рвота, нарушение приспособленности, ночные страхи / кошмарные сны; снижен порог судом и нападений, особенно у больных эпилепсией.
Иногда наблюдались случаи гипотензии. В редких случаях сообщалось о затруднение дыхания, учащенное сердцебиение, боль в грудной клетке и потеря сознания.
Со стороны пищеварительной отмечался запор. В отдельных случаях сообщалось об анорексии, боли в животе, диарею и положительные результаты теста на скрытую кровь в кале.
Со стороны мочеполовой системы иногда сообщалось о позывы к мочеиспусканию, редко - о непроизвольное мочеиспускание, задержка мочи, анурия, импотенцию, нарушение эякуляции, ночной энурез и гематурия.
Другими нежелательна случаям, которые возникали во время лечения баклофен, были нарушения зрения, нарушения вкуса, сыпь, зуд, отек лодыжки, чрезмерное потоотделение, увеличение массы тела, ощущение заложенности носа. У некоторых пациентов наблюдалось обострение спастических состояний (парадоксальная реакция на лекарства).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к баклофена и / или других веществ, входящих в состав препарата. Язвенная язвенная болезнь.
Передозировки. Острая интоксикация баклофен может сопровождаться бессонницей, потерей сознания, комой, нарушением дыхательной функции. Также могут развиться другие реакции: головокружение, галлюцинации, тревожность, нарушения аккомодации, потеря зрачковой реакции, мышечная гипотония, клонические судороги, гипорефлексия или арефлексия, судороги, периферическая вазодилатация, брадикардия, снижение температуры тела, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное слюноотделение , повышение уровня лактат дегидрогеназы, АЛТ и АСТ.
Лечение в начальной стадии интоксикации пациентам в сознании необходимо промыть желудок и дать активированный уголь. При необходимости применяют слабительные соли.
Пациентам в коматозном состоянии перед промыванием желудка необходимо сделать интубацию. При нарушении функции дыхания терапевтические мероприятия, направленные на восстановление дыхания (искусственное дыхание) и стабильности сердечно-сосудистой системы.
Не существует специфического антидота баклофена.
В случае нетяжелых формы интоксикации для устранения нежелательных явлений со стороны центральной нервной системы, особенно при бессоннице и угнетении дыхательной функции, проводят внутривенное введение физостигмина (1 - 2 мг в течение 5 - 10 мин). Если после введения первой дозы улучшение состояния не произошло, через 30 - 60 минут проводят повторное введение препарата.
Для увеличения вывода баклофена из организма диуретики одновременно с применением большого количества жидкости.
При судорогах с осторожностью проводят внутривенное введение диазепама.
Особенности применения. Во время лечения баклофен возможно обострение психотических синдромов, шизофрении, судорог и состояний дезориентации во времени и пространстве. Таким пациентам необходимо назначать с осторожностью, пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Дозу препарата необходимо снижать постепенно в течение 1 - 2 недель, так как после внезапного прекращения лечения могут развинутися тревожность и спутанность сознания, галлюцинации, психоз, маниакальный синдром, паранойя и конвульсии, могут усилиться спастические симптомы.
При назначении баклофена и определении его дозы особое внимание следует уделять:
пациентам с нарушением функции почек (дозу уменьшают в зависимости от степени нарушения)
пациентам пожилого возраста (существует повышенный риск возникновения нежелательных явлений);
больным эпилепсией, которые требуют сопутствующего лечения баклофен (необходим тщательный клинический и ЭЭГ контроль, так как наблюдались случаи снижения эффективности против судорожного лечения и изменения в диаграмме ЭЭГ)
пациентам, у которых поддержка вертикального положения тела и равновесия или увеличение двигательной амплитуды зависят от тонуса мышц;
пациентам, которые получают антигипертензивное лечение (возможность взаимодействия);
больным с инсультом, с нарушениями дыхательной функции и функции печени
пациентам с повышенным тонусом сфинктера мочевого пузыря (возможна задержка мочи).
При лечении баклофен в сыворотке могут увеличиваться концентрации АлАТ, щелочной фосфатазы или глюкозы. Рекомендуется проводить лабораторное тестирование, особенно для пациентов с нарушениями функции печени и больных сахарным диабетом.
Беременность и кормление грудью.
Баклофен проникает через плацентарный барьер. В связи с отсутствием данных относительно применения препарата во время беременности в этот период Баклофен можно принимать только по крайней необходимости. Перед назначением Баклофена необходимо взвесить потенциальную пользу и возможный риск как для матери, так и для плода. Баклофен выделяется с молоком, поэтому во время приема препарата не рекомендуется кормить детей грудью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Во время приема препарата могут наблюдаться симптомы, связанные с седативным действием и уменьшением концентрации внимания. В этом случае может ухудшиться способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении Баклофен с такими лекарственными средствами:
препараты, влияющие на ЦНС, и алкоголь: усиление седативного действия;
соли лития усиление гиперкинетических симптомов
трициклические антидепрессанты: усиление действия баклофена со значительным снижением тонуса мышц;
антигипертензивные препараты: усиление гипотензивного действия (может потребоваться коррекция дозы);
препараты, применение которых может привести к почечной недостаточности (например., ибупрофен) замедляется выведение баклофена может усилить токсические эффекты
леводопа, карбидопа: у пациентов с болезнью Паркинсона возможно проявление спутанности сознания, галлюцинации и возбудимость;
фентанил: удлинение обезболивающего действия фентанила.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. 50 таблеток в полипропиленовой флаконе. 1 флакон с листком-вкладышем в картонной коробке.
