- Международное название: Amoxicillin and enzyme inhibitor
- Фарм. группа: Бета-лактамные антибиотики, пенициллины
- ATС-код: J01CR02
- Условие продажи: по рецепту
БАКТОКЛАВ
(BACTOCLAV)
Состав: действующее вещество: 1 таблетка содержит амоксициллина три гидрата эквивалентно амоксициллина 500 мг калия клавуланата эквивалентно клавулановой кислоты 125 мг
целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала, тальк, пропиленгликоль, диметикон, Tabcoat TC-1709 MB белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, этилцеллюлоза, тальк, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения.
Код АТС J01C R02.
Клинические характеристики.
Показания. Инфекции, вызванные чувствительными к Бактоклаву микроорганизмами:
инфекции верхних дыхательных путей (включая инфекции ЛОР-органов), среди них рецидивирующие тонзиллиты, синуситы, средние отиты;
инфекции нижних дыхательных путей, в т. ч. обострения хронического бронхита, частичная (лобарная) пневмония и бронхопневмония;
инфекции мочеполовой системы, в т. ч. цистит, уретрит, пиелонефрит;
инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. ожоги, абсцессы, воспаление подкожной клетчатки, раневые инфекции.
Противопоказания. Бактоклав противопоказан пациентам с аллергической реакцией на пенициллины и при наличии в анамнезе желтухи / нарушение функции печени после применения препарата.
Способ применения и дозы.
Общие рекомендации для лечения инфекций.
Доза для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести у взрослых и детей старше 12 лет: 1 таблетка два раза в сутки. При тяжелом течении инфекции (включая хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей и бронхолегочные инфекции) назначают 1-2 таблетки три раза в сутки.
Дозирование при нарушении функции почек
Клиренс креатинина> 30 мл / мин 1 таблетка два раза в сутки
Клиренс креатинина 10-30 мл / мин 1 таблетка два раза в сутки
Клиренс креатинина <10 мл / мин 1 таблетка каждые 24 часа
При гемодиализе рекомендованная доза составляет 1 таблетка в сутки плюс 1 таблетка во время диализа и в конце диализа (учитывая снижение концентраций амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке).
При нарушении функции печени Бактоклав следует применять с осторожностью. Необходимо проводить мониторинг функции печени через регулярные промежутки времени.
Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.
Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи.
Лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния больного.
Побочные реакции.
Побочные действия классифицированы по органам и системам. По частоте возникновения разделены на такие категории: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100) и (<1/10), нечасто (≥1 / 1000) и (<1/100), редко (≥1 / 10000) и (<1/1 000), очень редко (<1/10 000).
Инфекции и инвазии: часто - кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Кровеносная и лимфатическая системы: редко - обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения; очень редко - обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового нового индекса.
Иммунная система: очень редко - ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточной синдром, аллергический васкулит.
Нервная система: редко - головокружение, головная боль очень редко - оборотная гиперактивность и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.
Пищеварительный тракт.
Взрослые очень часто - диарея часто - тошнота, рвота.
Дети: часто - диарея, тошнота, рвота.
Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны пищеварительного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале приема пищи; редко - нарушения пищеварения; очень редко - антибиотико ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), черный "волосатый" язык.
Гепатобилиарной: иногда - умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ наблюдалось у больных, которые лечились антибиотиками группы бета-лактамов, однако клиническое значение этого не установлено; очень редко - гепатит и холестатическая желтуха.
Гепатиты были диагностированы, главным образом, у мужчин и больных пожилого возраста, их возникновение может быть связано с длительным лечением.
У детей такие явления возникают очень редко.
Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникать через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко имеют место летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, одновременно получающих препаратами, негативно влияют на печень.
Кожа и под кожу клетчатка: иногда - кожная сыпь, зуд и крапивница редко - полиморфная эритема очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
В случае появления каких-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.
Почек и мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Передозировки. Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления лечат симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии, которые в отдельных случаях могут вызвать почечную недостаточность. Бактоклав может быть удален из кровотока методом гемодиализа.
Применение в период беременности или кормления грудью. Нет никаких достоверных клинических данных относительно применения препарата у беременных женщин. Поэтому принимать Бактоклав в этот период можно только по жизненным показаниям в случае очевидного преимущества пользы над риском для плода.
Антибиотики пенициллинового ряда проникают в грудное молоко, поэтому на период лечения необходимо прекратить кормление грудью.
Дети. Препарат не применяют детям в возрасте до 12 лет.
Особенности применения. Во время терапии следует учитывать возможность суперинфекции (грибковой или бактериальной этиологии). При возникновении суперинфекции (обычно вызванной Pseudomonas или Candida) прием препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
Несмотря на то, что Бактоклав проявляет низкую токсичность, характерную для группы пенициллинов, во время длительной терапии необходимо проводить периодическую оценку функции почек, печени и кроветворных органов.
Изредка у пациентов, принимающих препарат, может наблюдаться удлинение протромбинового нового времени. Одновременный прием антикоагулянтов требует соответствующего контроля за показателями свертываемости крови.
Бактоклав следует с осторожностью применять больным с нарушениями функции почек. Дозу следует корректировать в соответствии с показателями клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).
У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, поэтому следует поддерживать адекватный водный баланс между выпитой жидкостью и выводом мочи.
Препарат не следует назначать больным мононуклеозом, поскольку в большинстве таких больных развивается кожная сыпь при применении амоксициллина.
Предупреждение: существуют сведения о серьезных реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции), иногда с летальным исходом, у пациентов, получавших терапию пенициллинами. Эти реакции наиболее вероятны у лиц с гиперчувствительностью к пенициллинов и / или сложных аллергенов в анамнезе. В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию препаратом и начать альтернативную терапию. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного лечения с применением адреналина. Также следует применять оксигенотерапию, внутривенное введение стероидов и поддержку дыхательной функции.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Больным, которые применяют Бактоклав, на период лечения следует избегать управления транспота и работы с механизмами, поскольку существует вероятность возникновения такого побочного эффекта, как головокружение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Пробенецид снижает секрецию амоксициллина почечными канальцами. Одновременное применение с Бактоклавом может привести к длительному повышению уровня препарата в крови.
Препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов.
Одновременный прием непрямых антикоагулянтов может привести к увеличению протромбинового нового времени, поэтому следует быть осторожными. Необходимо контролировать показатели свертывания крови.
Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных по одновременному применению Бактоклаву и аллопуринола нет.
Как и другие антибиотики, Бактоклав может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.Амоксицилин - полусинтетический антибиотик с широким спектром антибактериальной активности против многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин чувствителен к бета-лактамазы и распадается под ее влиянием, поэтому спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, синтезирующие этот фермент. Клавулановая кислота имеет бета-лактамным структуру, подобную пенициллинов, и обладает свойствами др активировать бета-лактамазные ферменты, свойственные микро организмам, резистентных к пенициллинов и цефалоспоринов. В частности, она имеет выраженную активность в отношении важных с клинической точки зрения плаз медных бета-лактамаз, которые часто ответственны за возникновение перекрестной резистентности к антибиотикам. Присутствие клавулановой кислоты в составе Бактоклаву защищает амоксициллин от распада под действием ферментов бета-лактамаз и расширяет спектр антибактериального действия амоксициллина, включая в него много микроорганизмов, резистентных к амоксициллину и другим пенициллинов и цефалоспоринов.
Таким образом, Бактоклав проявляет свойства антибиотика широкого спектра действия и ингибитора бета-лактамаз, оказывает бактерицидное действие в отношении широкого спектра микроорганизмов, включая:
Грамположительные аэробы Bacillus anthracis *, виды Corynebacterium, Enterococcus faecalis *, Enterococcus faecium *, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus *, коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans.
Грамположительные анаэробы: виды Clostridium, виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus.
Грамотрицательные аэробы Bordetella pertussis, виды Brucella, Escherichia coli *, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae *, Helicobacter pylori, виды Klebsiella *, виды Legionella, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae * Neisseria meningitidis * Pasteurella multocida, Proteus mirabilis * Proteus vulgaris * виды Salmonella * виды Shigella * Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *.
Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis), виды Fusobacterium.
Другие микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, виды Chlamydia, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.
Фармакокинетика. Оба компонента препарата хорошо абсорбируются после перорального приема Бактоклаву. Пища не влияет на степень абсорбции. Амоксициллин характеризуется высоким объемом распределения в жидкостях и тканях организма, за исключением мозга и спинномозговой жидкости. Клавулановая кислота, подобно амоксициллина, хорошо распределяется в тканях организма.
Примерно 60 - 70% амоксициллина и примерно 40 - 65% клавулановой кислоты выделяется в неизмененном виде с мочой в течение первых 6:00 после перорального приема 500 + 125 мг. Одновременный прием с пробенецидом задерживает выведение почками амоксициллина, но не препятствует выведению клавулановой кислоты.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства. Белого цвета, овальные таблетки, покрытые оболочкой с линией разлома на одной стороне.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 º С в сухом, недоступном для детей месте.
Упаковка. По 10 таблеток в стрипе; по 1 стрипа в картонной коробке.
Категория отпуска. По рецепту.