preventavir
Разместить аптеку

Бетоптик S инструкция и описание

  • Международное название: Betaxolol
  • Фарм. группа: Противоглаукомные препараты и миотические средства
  • ATС-код: S01ED02
  • Условие продажи: по рецепту

БЕТОПТИК S
(BETOPTIC S)
Общая характеристика:
Международное название: betaxolol; 1- {4- [2- (циклопропилметоксы) этил] фенокси} -3-изопропил аминопропан-2-ол гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: стерильная суспензия белого или почти белого цвета;
1 мл суспензии содержит бетаксолола гидрохлорида 2,8 мг, что эквивалентно 2,5 мг бетаксолола;
вспомогательные вещества: кислота полистиролсульфонова, карбомер 974Р, кислота борная, манит, натрия эдетат, бензалкония хлорид, N-лауроилсаркозин, кислота соляная концентрированная и / или натрия гидроксид (для коррекции рН), вода очищенная.
Форма выпуска. Капли глазные.
Фармакологическая группа. Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС S01E D02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Бетаксолол - кардиоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов, не имеет большого мембранно-стабилизирующей (местной анестезирующего) и выраженной симпатомиметической действия.
Повышенный внутриглазное давление (ВГД) является главным фактором риска развития глаукомотознои скотом. Чем выше уровень внутриглазного давления, тем больше вероятность повреждения глазного нерва и потере поля зрения. После введения в глаз бетаксолол способен снижать как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, независимо от того, сопровождается это глаукомой или нет, механизм его гипотензивного действия связан с уменьшением продукции внутри глазной жидкости, как показывает тонография и флюорофотометрия. Бетаксолол начинает действовать через 30 мин, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2:00 после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12:00.
БЕТОПТИК® S в форме суспензии (бетаксолол 0,25%) обеспечивает снижение внутриглазного давления, эквивалентное тому, что продемонстрировал препарат БЕТОПТИК® в форме раствора (бетаксолол 0,5%).
Вазорелаксуюча действие бетаксолола на периферические сосуды была продемонстрирована в исследовании in vivo на собаках. Также вазорелаксуюча действие бетаксолола и его способность блокировать кальциевые каналы были продемонстрированы в некоторых исследованиях ш vivo, в которых использовались модели глазных и неочних сосудов крыс, морских свинок, кроликов, собак, свиней и коров. Действие бетаксолола как нейропротектора была продемонстрирована в экспериментах как ш vivo, так и ш vitro на сетчатке кроликов, кортикальных культурах крыс и культурах сетчатки цыплят.
Данные, полученные в ходе контролируемых клинических исследований у пациентов с хронической открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией, указывают на то, что лечение с применением бетаксолола обеспечивает длительный положительное влияние на поле зрения, чем полученный при применении тимолола, неселективного бета-блокатора. Более того, при применении бетаксолола не наблюдалось отрицательного влияния на кровоснабжение глазного нерва. Бетаксолол поддерживает или улучшает глазное кровообращение / перфузию.
При местном применении бетаксолола в форме глазных капель он оказывает незначительное воздействие или совсем не влияет на сужение зрачка и имеет минимальное влияние на легочную и сердечно-сосудистую функции. Бетаксолол для офтальмологического применения не имел существенного влияния на функцию легких, было установлено при измерении объема максимального выдоха в секунду, максимального жизненного объема легких и их соотношение. Никаких признаков сердечно-сосудистой бета-адренергической блокады во время проведения исследования не наблюдалось.
При пероральном введении бета-адренорецепторов уменьшают сердечный выброс у здоровых пациентов и у пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты бета-адренорецепторов могут подавлять симпатичный стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватной сердечной функции.
Результаты клинических исследований указывают на то, что суспензия БЕТОПТИК® S переносилась гораздо лучше, чем раствор БЕТОПТИК.
Полярная природа бетаксолола может вызвать ощущение дискомфорта в глазах. В препарате БЕТОПТИК® S молекулы бетаксолола связаны ионной связью с амберлитовою смолой. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами натрия в слезную пленку. Этот процесс перемещения происходит в течение нескольких минут и усиливает офтальмологический комфорт при применении препарата БЕТОПТИК® S.
К клинические данные по безопасности
Исследование продолжительности жизни при применении бетаксолола, введенного перорально, в дозах, составляли 6, 20 или 60 мг / кг / день, проведенные на мышах и на крысах в дозах 3, 12 или
48 мг / кг / день, продемонстрировали отсутствие канцерогенного эффекта.
Во время различных опытов на клетках бактерий и млекопитающих как ш vitro, так и in vivo, мутагенный эффект бетаксолола не наблюдалось.
Исследование действия бетаксолола на репродуктивную функцию, а также тератологические, перинатальные и постнатальные исследования, которые выполнялись на крысах и кроликах при пероральном применении бетаксолола гидрохлорида, продемонстрировали доказательства связи постимплантацийного выкидыша у крыс и кроликов с применением препарата в дозе, превышающей 12 мг / кг и 128 мг / кг соответственно.
Бетаксолола гидрохлорид не выявил тератогенного эффекта, а также не наблюдалось какого-либо другого негативного влияния на репродуктивную функцию при субтоксических дозах.
Фармакокинетика. Бетаксолол обладает высокой липофильностью, что приводит к высокой степени проницаемости в роговицу и высоких концентраций в тканях глаза. Содержание бетаксолола в плазме после местного применения низкий. При осуществлении клинических фармакокинетических исследований концентрации в плазме крови ниже предела количественного определения, равна 2 нг / мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном применении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным периодом полувыведения, который примерно равен 16 - 22 часов. Выводится бетаксолол, как правило, почками, меньше - с калом. Основными метаболитами являются две формы карбоксильной кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся с мочой (примерно 16% от принятой дозы).
Показания. Снижение внутриглазного давления у пациентов с хронической открытоугольной глаукомой или очную гипертензией (как монотерапия, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).
Способ применения и дозы.
Применение у взрослых, включая пациентов пожилого возраста.
Рекомендуемая доза составляет 1 капля БЕТОПТИКу® S в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в день. У некоторых пациентов для стабилизации гипотензивного действия БЕТОПТИК® S нужно применять несколько недель. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, больными глаукомой.
Если при применении в рекомендованных дозах внутриглазное давление пациента не контролируется должным образом, можно применять сопутствующую терапию пилокарпином или другими миотиками и / или адреналином (эпинефрином), и / или ингибиторами карбоангидразы, или аналогами простагландинов.
После закапывания рекомендуется плотное закрытие веки или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.
Побочное действие. Бета-блокаторы для местного применения могут абсорбироваться системно. Таким образом, при их применении могут развиться побочные эффекты, подобные тем, которые возникают при системном применении бета-блокаторов.
При осуществлении клинических исследований частым побочным эффектом, связанным с применением препарата БЕТОПТИК® S, было временное ощущение дискомфорта в глазах. Другие побочные эффекты, которые наблюдались у незначительного числа пациентов: затуманивание зрения, поверхностный точечный кератит, ощущение инородного тела в глазу, светобоязнь, слезотечение, зуд, сухость глаз, эритема, воспаление, выделения, боль в глазу, снижение остроты зрения, образование чешуек на краям век.
Кроме того, при применении других препаратов бетаксолола побочные действия включали: аллергические реакции, снижение чувствительности роговицы, отек и анизокория.
Сообщение о системных реакции после применения глазных капель БЕТОПТИК® S в форме суспензии или глазных капель БЕТОПТИК® в форме раствора поступали редко. К ним относились:
Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль, депрессия, вялость, усиление признаков и симптомов миастении gravis.
Со стороны сердечно - сосудистой системы: брадикардия, сердечная блок и застойные явления.
Со стороны дыхательной системы: нарушение функции легких, характеризующиеся одышка, бронхоспазмом, повышенной бронхосекрециею, астмой и дыхательной недостаточностью.
Другие: сыпь, токсический эпидермальный некролиз, выпадение ресниц и волос на голове, глоссит.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к бетаксолола или к любому из его компонентов. БЕТОПТИК® S противопоказан пациентам с синусовой брадикардией, атриовентрикулярной блокадой выше первой степени, кардиогенным шоком и больным с выраженной сердечной недостаточностью.
Передозировки. В случае передозировки препаратом БЕТОПТИК® S при местном применении вымыть излишек препарата из глаза (глаз) теплой водой.
Ожидаемые системные симптомы при передозировке блокаторами бета-1-адренорецепторов включают гипотензии, брадикардии и острую сердечную недостаточность.
Особенности применения. Для офтальмологического применения.
При проведении клинических испытаний бетаксолол для офтальмологического применения продемонстрировал незначительное влияние на частоту сердечных сокращений и артериальное давление. Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с сердечной недостаточностью или сердечным блоком в анамнезе. Лечение с применением препарата БЕТОПТИК® S необходимо прекратить при первых признаках сердечной недостаточности.
У больных закрыто угловую глаукому первоочередной целью лечения является раскрытие угла путем сужения зрачка с помощью миотических средств. Бетаксолол оказывает незначительное влияние или вообще не влияет на зрачок. При применении глазных капель БЕТОПТИК® S для снижения внутриглазного давления у пациентов с закрыто угловой глаукомой его необходимо применять только в комбинации с миотическими средствами.
Бета-адреноблокаторы необходимо с осторожностью применять больным, склонным к спонтанной гипогликемии, или диабетикам (особенно с лабильным диабетом), принимающих инсулин или пероральные гипогликемические препараты. Блокаторы бета-адренорецепторов могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Пациенты с подозрением на развитие тиреотоксикоза должны находиться под постоянным контролем, чтобы предотвратить внезапном прерыванию приема бета-адреноблокаторов, что может привести к тире токсического кризис.
В контролируемых клинических исследованиях бетаксолол для офтальмологического применения продемонстрировал незначительное влияние на респираторную и сердечно-сосудистую функции.
Однако следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с глаукомой, которые имеют выраженное ограничение функции легких. Во время лечения бетаксололом были сообщения о астматические приступы и нарушения функции легких. Хотя результаты провокационных проб у некоторых пациентов этой категории, принимавших бетаксолол для офтальмологического применения, не выявили вредного воздействия на функцию легких, не следует пренебрегать вероятностью возникновения побочных реакций со стороны легких у пациентов, чувствительных к бета-блокаторов.
Только в случае отсутствия альтернативного метода лечения БЕТОПТИК® S может применяться у больных с астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе.
Сообщалось, что бета-адренергические блокада может усиливать слабость мышц и некоторые симптомы миастении (например, диплопию, птоз и общую слабость). Следует соблюдать осторожность при назначении препарата БЕТОПТИК® S пациентам с миастенией.
Следует обратить внимание на постепенное прекращение применения бета-адреноблокаторов перед осуществлением общей анестезии, поскольку это уменьшает способность сердца реагировать на стимуляцию симпатических нервных окончаний, вызванных бета-адрено блокаторами.
Поскольку БЕТОПТИК® S содержит бензалкония хлорид как консервант, это может вызвать раздражение, так как этот консервант может обесцвечивать мягкие контактные линзы. Таким образом, перед применением препарата, пациенты должны снять контактные линзы и должны быть проинформированы о том, что необходимо подождать 15 мин. после закапывания БЕТОПТИКу® S, прежде чем вставлять контактные линзы.
Применение у детей.
Эффективность и безопасность глазных капель БЕТОПТИК® S при применении у пациентов в возрасте до 18 лет не установлена.
Применение при нарушениях функции печени и почек.
БЕТОПТИК® S не исследовали для этой категории пациентов.
Перед применением флакон следует хорошо встряхнуть.
Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо быть осторожными и не касаться векам или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.
Беременность и период кормления грудью.
Каких-либо адекватных и хорошо контролируемых исследований на беременных женщинах не проводилось.
Поэтому БЕТОПТИК® S следует назначать в период беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Неизвестно, проникает бетаксолол в грудное молоко. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, следует с осторожностью назначать БЕТОПТИК® S в период кормления грудью.Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Как и при применении других глазных капель, временное помутнение зрения или другие визуальные расстройства могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Если при закапывании возникает затуманивание зрения, пациент должен подождать, пока зрение не прояснится, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие, связанное с системным применением бета-блокаторов, может возникать и при их офтальмологическом применении.
Пациенты, которые принимают БЕТОПТИК® S и пероральные бета-адреноблокаторы в качестве сопутствующей терапии, должны проходить тщательные обследования на возможность дополнительного воздействия на внутриглазное давление или возникновения других известных системных реакций бета-блокаторов.
Бета-адреноблокаторы, применяемые перорально, уменьшают сердечный выброс у здоровых пациентов, а также у пациентов с болезнями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты бета-адренорецепторов могут подавлять симпатичный стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватного уровня сердечной функции.
Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые параллельно с бета-блокаторами принимают лекарственные препараты, снижающие уровень катехоламинов (такие, как резерпин), поскольку возможно дополнительное влияние и развитие гипотензии и / или брадикардии.
Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его следует с осторожностью назначать пациентам, которые параллельно применяют адренергические психотропные средства, из-за риска усиления их действия.
В случае сопутствующей терапии с применением других местных офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал 10-15 мин. между их применением.
Условия хранения. Хранить при температуре 8 - 30 ° С.
Держать флакон плотно закрытым. Не применять более 4 недель после вскрытия флакона. Срок годности - 2 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 5 мл во флаконах-капельницах "Дроп-Тейнер®".

  • Беталмик 0.5% Снижение внутриглазного давления у больных хронической открытоугольной глаукомой или очную гипертензией (в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).
    Беталмик 0.5% в аптеках