- Фарм. группа: Антагонисты гормонов и аналогичные средства.
БИЛУМИД
(BILUMID)
Состав: действующее вещество: bicalutamide;
1 таблетка содержит бикалутамида 50 мг или 150 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный
состав оболочки: гипромеллоза, повидон, полисорбат, тальк, титана диоксид (Е 171), краситель хинолин желтый (Е 104).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Антиандрогенные средства. Код АТС L02 B B03.
Клинические характеристики.
Показания.
Для дозирования 50 мг.
Распространенный рак предстательной железы (поздние стадии), применяют вместе с аналогом ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона) или хирургической кастрацией;
Для дозирования 150 мг.
- Местно рак предстательной железы (Т3-Т4, любой N, M0; T1-T2, N +, M0) как самостоятельное лекарственное средство или как вспомогательный к лечению радикальной простатэктомии или лучевой;
- Местно, неметастатического рак предстательной железы, в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства нельзя считать целесообразным или возможным.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к бикалутамида или другим компонентам препарата одновременное лечение терфенадином, астемизолом или цизапридом. Не назначают бикалутамид женщинам и детям.
Способ применения и дозы.
Распространенный рак предстательной железы для взрослых мужчин (в том числе и больных пожилого возраста) рекомендуемая доза - 1 таблетка, покрытая оболочкой (50 мг), один раз в сутки. Лечение начинают одновременно с приемом аналога ЛГРГ или хирургическим кастрирования.
Местно-прогрессирующий рак предстательной железы взрослые мужчины, включая лиц пожилого возраста принимать внутрь по 1 таблетке 150 мг один раз в сутки. Билумид по 150 мг следует принимать непрерывно, как минимум в течение 2 лет или к изменениям в развитии болезни.
У больных с почечной недостаточностью и незначительными нарушениями функции печени нет необходимости в коррекции дозы препарата. При среднем / тяжелом поражении печени возможна кумуляция бикалутамида в организме, поэтому в этом случае Билумид следует назначать с осторожностью.
Побочные реакции.
Бикалутамид хорошо переносится большинством больных, и только в редких случаях побочные эффекты требовали прекращения его приема.
- Очень часто (> 10%): гинекомастия и / или боль в груди, приливы;
- Часто (≥ 1% - <10%): диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха, зуд, астения, алопеция, снижение либидо, импотенция, увеличение массы тела;
- Нечасто (≥ 0,1% - <1%): боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия, интерстициальный легочный процесс. Реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу.
- Очень редко (> 0,01% - <0,1%): рвота, сухость кожи, печеночная недостаточность.
Со стороны печени чаще всего имеют преходящий характер и полностью проходят или уменьшаются при продолжении лечения или после его прекращения. Печеночная недостаточность возникала очень редко, причинно-следственная связь не установлена. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени.
Кроме того, при одновременном применением бикалутамида и аналога ЛГРГ, возможны такие нежелательные явления с частотой ≥ 1%:
со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность
со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запоры, метеоризм;
со стороны центральной нервной системы: головокружение, бессонница, сонливость, снижение либидо
со стороны дыхательной системы: одышка
со стороны мочеполовой системы: импотенция, никтурия;
со стороны крови и анемия;
со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм;
метаболические нарушения: сахарный диабет, гипергликемия, отеки, увеличение веса, похудения;
нарушения общего характера: боль в животе, груди, таза, а также головная боль, лихорадка.
Передозировки.
Данных относительно передозировки у людей нет. Специфического антидота не существует, больному следует назначить симптоматическое лечение. Диализ не показан, поскольку Билумид обладает высокой способностью связываться с белками и его нет в моче в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение Билумид противопоказано женщинам.
Дети. Противопоказано применение.
Особенности применения.
Поскольку бикалутамид экстенсивно метаболизируется печенью, его вывод может быть медленным у больных с тяжелой печеночной недостаточностью и это, в свою очередь, может привести к кумуляции бикалутамида. Поэтому Билумид следует с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью умеренной до тяжелой степени.
При терапии бикалутамидом следует периодически проводить тестирование функции печени. Большинство таких изменений ожидается в первые 6 месяцев лечения Билумид.
При возникновении тяжелых нарушений со стороны печени лечение Билумид следует прекратить.
Бикалутамид угнетает цитохром Р450 (CYP 3A4), поэтому следует с осторожностью назначать препарат с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 3A4.
Пациентам, чувствительные к лактозе, следует знать, что каждая таблетка Билумид по 50 мг содержит 55,2 мг лактозы и таблетка 150 мг содержит 165,6 мг лактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Учитывая возможные побочные реакции со стороны ЦНС следует воздерживаться во время приема Билумид от управления автотранспортом или другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.
Нет сведений о лекарственном взаимодействии между бикалутамидом и аналогами ЛГРГ.
Известно, что R - бикалутамид угнетает CYP 3A4, в меньшей степени CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Применение его в течение 28 дней в фоне приема мидазолама привело к увеличению площади кривой "концентрация - время" (AUC) мидазолама на 80%. Применение вместе с терфенадином, астемизолом и цизаприд противопоказано.
Необходимо с осторожностью назначать одновременно Билумид с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно надо уменьшить дозы этих препаратов, особенно в случае подозрения или возникновения нежелательных реакций.
Пациенты, которые принимают циклоспорин, следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при его отмене.
Следует с осторожностью назначать Билумид с препаратами, которые подавляют метаболизм лекарственных средств (циметидин, кетоконазол). Теоретически такое назначение может привести к повышению концентрации Билумид, что может привести к увеличению частоты возникновения нежелательных явлений.
Бикалутамид может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении препарата тем больным, которые получают антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Бикалутамид является антиандрогенным нестероидным средством, лишен иного воздействия на эндокринную систему. После вступления в связь с андрогенными рецепторами, не оказывая экспрессии генов, блокирует андрогенный эффект, приводя к регрессии опухоли простаты. Бикалутамид представляет собой рацемат, однако антиандрогенов действие осуществляет исключительно R (-) - энантиомер.
Фармакокинетика. Бикалутамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Нет данных о клинически значимое влияние еды на его биодоступность. (S) -энантиомер выводится из организма значительно быстрее (R) -энантиомера, период полувыведения последнего составляет примерно 1 неделю.
При ежедневном применении концентрация (R) -энантиомера в плазме возрастает примерно в 10 раз, в результате длительного периода полувыведения.
При ежедневном приеме 150 мг бикалутамида концентрации (R) -энантиомер в плазме составляют примерно 22 мкг / мл. При этом почти 99% всех энантиомеров, циркулирующие в крови, приходится на активный (R) -энантиомер.
Фармакокинетика (R) -энантиомера не зависит от таких факторов, как возраст, состояние почек, поражение печени легкой и средней форм тяжести.
Существуют данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R) - энантиомера из плазмы.
Препарат обладает высокой способностью связываться с белками (рацемат 96%, R-бикалутамид 99,6%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой).
Его метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных пропорциях.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства. Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Таблетки по 50 мг. По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной пачке.
Таблетки по 150 мг. По 28 таблеток в полимерном контейнере с SC-крышкой, которая состоит из двух частей: внешняя винтовая крышка и внутренняя мембрана с кольцом для контроля первого вскрытия или в полимерном контейнере с амортизатором и крышкой, которая натягивается с контролем первого вскрытия. По 1 контейнеру в картонной пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
