- Международное название: Terbinafine
- Фарм. группа: Противогрибковые препараты для системного применения
- ATС-код: D01BA02
- Условие продажи: по рецепту
БИ Н А Ф И Н
(B I N A F I N)
Общая характеристика:
Международное название: Tеrbinafine;(E)-N-(6,6-Диметил-2-гептен-4-ініл)-N-метил-1-нафталінметанамін;
основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета;
1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорид, эквивалентно тербинафина - 125 мг
или 1 таблетка содержит тербинафина гидрохлорид, еквивалентнотербинафину - 250 мг
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, повидон, натрия метилпарабен, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид (аэросил 200), магния стеарат, натрия крахмалгликолят, тальк, вода очищенная.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Противогрибковые средства для системного применения. Тербинафин. Код АТС D01B A02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тербинафин - противогрибковый препарат. Он имеет широкий спектр действия в отношении грибов, вызывающих заболевания кожи, волос и ногтей, в т. Ч. Дерматофитов Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T.verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (M. canis) , Epidermophytonfloccosum, дрожжевых грибов рода Candida (C. аlbicans) и Pitysporum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность в отношении дрожжевых грибов, в зависимости от их видов, может быть фунгицидной или фунгистатической. Тербинафин специфически подавляет ранний этап биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерина и внутриклеточного накопления сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования ферментускваленепоксидазы в мембране клетки гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.
Фармакокинетика однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. и составляет 0,97 мкг / мл. Период полувсасывания составляет 0,8 ч., А периоднапиврозподилу - 4,6 ч. Хотя биодоступность тербинафина заметно изменяется под влиянием пищи, но не настолько, чтобы требовалась коррекция дозы препарата. Тербинафин в значительной степени связывается с белками плазмы крови (99%). Тербинафинконцентруеться в липофильной слое роговицы, проникает в секрет сальных желез, что приводит к созданию значительных концентраций в волосяных фолликулах и коже, богатой сальные железы. Тербинафин проникает в ногтевые пластинки в первые несколько недель после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро за участие изоферментов цитохрома Р450: CYP2C9, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. В результате биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой. Конечный период полувыведения составляет 17 ч. Доказательств кумуляции препарата в организме не существует. Не выявлено также изменений равновесной концентрации препарата в плазме в зависимости от возраста. У пациентов с нарушенной функцией почек или печени может быть замедлена скорость выведения препарата, что приводит к более высоким концентрациям тербинафина в крови.
Показания. Грибковые поражения кожи, микозы волосистой части головы, вызванные дерматомицетами (трихофития, микроспория). Дерматомикозы туловища, голеней, стоп. Поражение кожи, вызванные Candida albicans. Поражение ногтей (онихомикозы).
Способ применения и дозы. Продолжительность лечения зависит от показаний и тяжести течения заболевания.
У детей до 2 лет (масса тела менее 12 кг) о применении Бинафинувидомостей нет. Разовая доза для детей зависит от массы тела: масса меньше 20кг - 62,5 мг 20-40 кг - 125 мг масса 40 кг - 250 мг. Детям назначают 1 раз в день.
Назначают 250 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения при дерматомикозе стоп (между пальцевый, подошв или по типу носков) составляет 2-6 недель, дерматомикозы туловища, голеней - 2-4 недели. Полное отсутствие проявлений инфекции и жалобы, связанные с ней, может быть только через несколько недель после микологического излечения. При поражении волос и волосистой части головы продолжительность лечения - 4 недели. Микозы волосистой части головы преимущественно наблюдаются у детей.
Продолжительность эффективного лечения у большинства больных при онихомикозе 6-12 недель. При онихомикозе кистей в большинстве случаев достаточно 6-ти недель стоп - 12 недель.
Некоторым больным с пониженной скоростью роста ногтей нужно длительное лечение. Клинический эффект определяется периодом времени, который необходим длявидростання здорового ногтя. Пациентам, имеющим хронические нарушения функции печени, следует назначать половину рекомендованной дозы. Больным с нарушенной функцией почек (клиренс менее 50 мл / мин или уровень креатинина сыворотки крови более 300 мкмоль / л) следует назначать половину обычной дозы препарата.
У лиц пожилого возраста не надо изменять дозировку, а лишь следует учитывать возможность сопутствующего нарушения функции печени и почек.
Побочное действие. Чувство переполнения желудка, анорексия, диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, кожная сыпь, крапивница, головная боль, в единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Если наблюдается прогрессирующая кожная сыпь, лечение Бинафин следует прекратить. В отдельных случаях Бинафин может вызвать нарушение вкуса, даже потерю (восстановление происходит в течение нескольких недель после прекращения лечения). Имеются сообщения об отдельных случаях развития выраженной гепатобилиарной дисфункции. Хотя причинная связь этих нарушений с приемом Бинафин не установлено, лечение следует прекратить. Есть отдельные случаи развития гематологических нарушений (нейтропения, тромбоцитопения).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к тербинафина или другим компонентам препарата. Беременным, в период лактации, детям до 2-х лет.
Передозировки. Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая доза 4 г). В таких случаях cпостеригались головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение. Лечение: промывание желудка, адсорбенты, симптоматическая терапия.
Особенности применения. Перед началом лечения следует учесть восходящие показатели функции печени и обеспечить их систематический контроль в процессе лечения. При появлении симптомов нарушения функции печени (тошнота, отсутствие аппетита, утомляемость, желтуха, темнасеча, обесцвеченный кал) следует подтвердить их происхождение и отменить ликуванняБинафином. Необходимо осуществлять постоянный контроль за больными, получающими одновременно с Бинафин препараты, метаболизируются с помощью фермента цитохрома 2D6 (CYP2D6), а именно: трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминов оксидазы В типа в том случае, когда применяемый препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Данные о влиянии на психомоторные реакции отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Результаты исследований, проведенных in vitro, а также у здоровых добровольцев, свидетельствуют, что Бинафин имеет незначительный потенциал для подавления или усиления клиренса большинства препаратов, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 (например, циклоспорина, терфенадина, триазолама, тол бутамида и оральных контрацептивов) . В исследованиях in vitro установлено, что Бинафин пригничуеCYP2D6-опосредованный метаболизм. Этим ферментом метаболизируются трициклические антидепрессанты, бета-адреноблокаторы, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминов оксидазы В типа в том случае, когда применяемый одновременно препарат имеет малый диапазон терапевтической концентрации. При одновременном применении Бинафин и оральных контрацептивов в некоторых случаях отмечается нерегулярность менструального цикла. Плазменный клиренс тербинафина может ускоряться лекарственными препаратами, которые ускоряют метаболизм (рифампицин) и замедляться препаратами, которые подавляют цитохромР 450 (циметидин). В таких случаях требуется соответствующее изменение дозуванняБинафину. Бинафин не влияет на метаболизм гормонов.
Условия хранения. Хранить при температуре до + 25 ° С, в сухом, недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.