- Международное название: Mono
- Фарм. группа: Миорелаксанты с периферическим механизмом действия
- ATС-код: M03AX
- Условие продажи: по рецепту
БОТОКС
(BOTOX)
Общая характеристика:
основные физико-химические свойства:
1 флакон содержит 100 Ед нейро токсического комплексуClostridium botulinum типа А.
Вспомогательные вещества: альбумин человеческий; натрия хлорид.
Форма выпуска.
Порошок для приготовления раствора для инъекций
Фармакологическая группа.
Мио релаксанты с периферическим механизмом действия. Код АТС: М 03А Х.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Комплекс нейротоксина типа АClostridium botulinum, что блокирует периферическое высвобождение ацетилхолина упередсинаптичних холинергических нервных окончаниях путем расщепления SNAP-25, протеина, отвечающего за депонирование и высвобождение ацетилхолина из везикул, расположенных в нервных окончаниях.
После инъекции благодаря високийупориднености происходит быстрое связывание токсина со специфическими поверхностными клеточными рецепторами. Далее токсин транспортируется через плазматическую мембрану с помощью рецептора-медиатора эндоцитоза. После этого токсин высвобождается в цитозоль. Следующий процесс сопровождается прогрессивным угнетением высвобождения ацетилхолина, клинический эффект развивается на 2-3-й день, максимальный эффект наблюдается через 5-6 недель после инъекции.
Обратное развитие происходит на 12-й неделе после инъекции, когда нервные окончания прорастают и восстанавливают контакты с терминальными пластинками.
Фармакокинетика.
Исследования на крысах свидетельствуют о медленном диффузию меченого 125И-комплекса нейротоксина ботулизма типа А вm.gastrocnemius после инъекции с последующим быстрым системным метаболизмом и высвобождением с мочой. Количество меченого материала в мышце уменьшается наполовину в течение примерно 10 часов. В месте инъекции радио активная речовиназвьязуеться с большими молекулами протеинов, тогда как в плазме спостеригаетьсязвьязування с мелкими молекулами. В течение 24 часов. 60% радио активного вещества выводится с мочой. Токсин, возможно, метаболизируется с помощью протеаз, и молекулярные компоненты выводятся нормальными метаболическими путями.
Классическая абсорбция, распределение, био трансформация и элиминация не исследовали для активной субстанции, принимая во внимание характер этого вещества.
Системное распространение при применении терапевтических доз ботокса незначительно. Клинические исследования с використанняммоноволоконнои электромиографического техники показали увеличение нейромьязовоиактивности в мышцах, удаленных от места инъекции, не сопровождалось какими-либо клиническими проявлениями или симптомами.
Показания.
БOTOКС показан для лечения:
блефароспазма, косоглазия, геми фациального спазма и ассоциированной фокальной дистонии;
идиопатической рецидивирующей цервикального дистонии (спастическая кривошея).
Фокальной спастичности:
ассоциированной с динамической деформацией по типу лошадиной стопы в амбулаторных пациентов с ДЦП в возрасте от двух лет и старше.
-кисти и запястья у взрослых после инсульта.
Мимических морщин лица и шеи.
Способ применения и дозы.
Рекомендуемые дозы БOTOКСУнеривноцинни для других лекарственных средств, содержащих ботулотоксин.
Дозирование для пациентов пожилого возраста такое же, как и для взрослых пациентов.
Безопасность и эффективность БOTOКСУ при лечении блефароспазма, геми фациального спазма или идиопатической цервикального дистонии у детей до 12 лет не подтверждена.
Ботокс должен назначаться только врачами соответствующей квалификации, здокументованим опытом в лечении с использованием необходимой техники.
В общем универсальная доза и количество инъекций в одну мышцу неопределенны. Поэтому индивидуальный терапевтический режим должен быть определен врачом. Оптимальная доза определяется методом титрования.
Рекомендуемый объем инъекции в один участок колеблется в пределах от 0,005-0,1 мл (блефароспазм, геми фациальный спазм) до 0,1-0,5 мл (шейная дистония, церебральный паралич).
Блефароспазм / геми фациальнийспазм.
Ботокс вводится с помощью стерильной 27-30 мерной / 0,40-0,30 ммголкы.
Электромиографичний контроль не требуется. Начальная рекомендуемая доза составляет 1,25-2,5 единиц в медиальный и латеральный орбикулярного мышцы верхнего века и латеральный орбикулярный мышцу нижнего века. Дополнительными местами есть участок брови, латеральная орбикулярного и верхняя часть лица, кудиможна также вводить препарат, если местный спазм влияет на зрение. Необходимо избегать введения препарата вблизи levator palpebrae superior, что снижает вероятность развития птоза как осложнения. Нежелательная инъекция внутрь нижнего века, таким образом уменьшается вероятность диффузии в нижней косиймьяз, что снижает частоту такого побочного эффекта, как диплопия.
Первичный эффект начинает наблюдаться в течение первых трех дней тадосягае максимума на первую-вторую неделю после введения препарата. Эффект может сохраняться в течение трех месяцев, после чего процедура при необходимости может быть повторена. При повторном введении доза может быть увеличена в два раза, если эффект от первичной терапии не достиг желаемого уровня. Однако, доказано, что нет преимуществ введения более 5 Ед в один участок. Начальная доза не должна превышать 25 ЕД в участок одного глаза.
При лечении блефароспазма общая доза не должна превышать 100Од каждые 12 недель.
Пациентов с геми фациальным спазмом или нарушением функции VII пары черепно-мозговых нервов необходимо вести, как односторонний блефароспазм. При привлечении других мышц лица можно проводить инъекции в соответствующие участки.
Цервикального дистония.
Разведенный Ботокс вводится с помощью игл соответствующего размера (обычно это 25-30 мерные / 0,50-0,30 мм).
В типичных случаях лечения цервикального дистонии может включать инъекции ботокса в m. sternocleidomastoidеus, m.levator scapulae, m.scalenius, m.splenius capitis и в m.trapezius. Мышечная масса и степень гипертрофии или атрофии являются определяющими факторами при выборе соответствующей дозы инъекции.
При наличии трудностей при выделении отдельных мышц, иньекциинеобхидно проводить под электромиографического контролем. Диапазон курсовой дозы препарата должен находиться в пределах 95-360 Ед (средняя доза 240 Ед). Как и при других медикаментозное лечение, в обычных клинических случаях необходимо начинать с минимально эффективной дозы. Следует вводить не более 50 Ед в один участок. Не следует вводить более 100 Ед в область m.sternocleidomastoideus. Для уменьшения частоты возникновения дисфагии, m.sternocleidomastoideus не следует обкалывать билатерально. При первом курсе терапии не следует вводить более 200Од с последующей коррекцией дозы в зависимости от локального эффекта. Не следует превышать дозу в 300 ед для одной локализации инъекции. Оптимальное количество участков введения обуславливается размером мышц
Клиническое улучшение чаще всего развивается в течение первых двух недель, максимальный клинический эффект достигается примерно через 6 недель писляиньекций. Интервал между сеансами не рекомендуют делать меньше (меньше) (нож) 10 недель. Продолжительность клинического ефектуза данным клинических исследований колеблется в существенном диапазоне (от 2 до 33тижнив), средняя продолжительность - примерно 12 недель.
Детский церебральный паралич.
Разведенный (женат, Разведенная, Разведенное, разведена, Разведенные, Разведена, разведен, разводов, Разведенные) БОТОКСвводять с помощью стерильной (стерильной, стерильной) 23-26 мерной / 0.60- 0.45 мм иглы. Инъекции показаны в каждую из двух участков (точек, гостринь) на латеральной и медиальной головках (головках) привлеченного (вовлеченных, вовлеченной, вовлеченной, вовлеченных, вовлеченных) m.gastrocnemius (мышцы). При гемиплегиипочатковою суммарной дозой, рекомендуется, есть (является) 4 ед на кг массы тела в вовлеченной (вовлеченных) конечности. При параплегии начальной суммарной дозой, рекомендуется, есть (является) 6 ед на кг массы тела, разделенная на привлеченные (втянуты) конечности. Общая (Общая) доза не должна превышать 200 Ед. Общее (Совместное) клиническое улучшение появляется в течение первых двух недель после инъекции. Следующую дозу необходимо назначать при уменьшении клинического эффекта от предыдущего курса, но не чаще, чем один раз в три (трех) месяцев. Возможно подобрать такой режим дозирования, чтобы сделать минимальный интервал между приемами (поступлениями) продолжительностью 6 месяцев.
Фокусное спастичность верхних конечностей после перенесенного инсульта.
Разведенный (женат, Разведенная, Разведенное, разведена, Разведенные, Разведена, разведен, разводов, Разведенные) Ботокс вводят с помощью стерильной (стерильной, стерильной) 25, 27 или 30 мерной иглы в поверхностные мышцы и с помощью (более) длинной иглы в глубокую мускулатуру. Длялокализации привлеченного (вовлеченного) мышцы может быть использована методика нейростимуляции или электромиография. Ризноманитнимисця инъекций позволяют ботокса иметь большее влияние на зоны иннервации, что особенно важно для крупных мышц. Точную доза и количество мест для иньекцийнеобхидно корректировать в зависимости от индивидуальных размеров, количества и локализации привлеченных (вовлеченных) мышц, тяжести (тяжести, весе) спастичности, наличия локальной мышечной слабости и индивидуального ответа пациента на предыдущее лечение.Мимические морщины лица (лицо) и шеи.
Мимические морщины лица (лицо) образуются при сокращении специфических мышц - m.corrugator, m.orbиcularиsoculи и других (другие). Размеры, расположение (привязанность) и функциональное состояние (положение, имущество, богатство) мышц имеют выраженные индивидуальные особенности. Эффективная доза ботокса определяется (оговаривается, назначается) путем исследования способности (способности, способности) пациента к активации поверхностных мышц, в область (область) которых планируется проведение (осуществление) инъекции. Используя 30-мерную иглу, введите (введите, Введите) 0,1 мл препарата в каждое из 5 мест, по 2 инъекции в каждую m.corrugator и одну - уm.procerus, при этом общая (совместная) до застановы (составляет) 20 Ед. Обычно такая доза разведенного ботокса (разведенного, разведенной, разведенных, разведенной, разведенных) влечет химическую (химический, химический, химические) денервациюмьязив, подлежащих инъекции, через один-два дня после инъекции, ее интенсивность увеличивается в течение первого недели.
Побочное действие.
а) Общая (Совместные, Общая, Общее, Общее Общий, Совместная Совместное, Общий, Общий).
По данным контролируемых клинических исследований побочные реакции возникающих в (у) 35% больных с блефароспазмом, 28% из церви кальноюдистониею и у 17% с ДЦП. В (У) 16%, которые принимают участие в клиническом (клиническом) исследовании, применение ботокса при локальной (локальной, локальной) спастичности верхней конечности (концовке) после перенесенного инсульта отмечались нежелательные реакции. Конечно нежелательные реакции наблюдались в течение первых нескольких (нескольких) дней после инъекции и проходили.
Локальная мышечная слабость представляет собой ожидаемый результат фармакологического действия бутулотоксину.
б) Побочные реакции - частота их возникновения.
Ниже перечислены все возможные реакции, с разной частотой возникали во время клинического применения. Характер частоты такой: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1 / 1,000, <1/100); редко (> 1 / 10.000, <1 / 1.000) очень редко (<1 / 10,000).
Блефароспазм / геми фациальный спазм.
Очень часто птоз.
Часто поверхностный (поверхностная, поверхностное, поверхностную, поверхностные) пунктатний кератит, лагофтальм, сухость и раздражение глаз, (раздражение) фотофобия, слезотечение. Нечасто кератит, эктропия (изнанка века (возраста)), диплопия, головокружение, диффузные высыпания на коже - дерматит, энтропия (заворот века (возраста, века)), фациальная слабость, усталость, зрительные нарушения, нечеткость зрения. Редко опухоль (опухоль) века.
(Возраста, века) очень редко закрыто кутоваглаукома, язвы роговицы.
Дистония шеи.
Очень часто дисфагия (см.), Местная слабость, боль.
Часто головокружение, гипертензия, онемение, общая (совместная) слабость, сонливость, гриппоподобный синдром, недомогание, сухость во рту, тошнота, головная боль, ригидность, раздражение, риниты, верхняя респираторная инфекция. Нечасто одышка, диплопия, температура, птоз, изменение голоса.
Детский церебральный паралич.
Очень часто: вирусные инфекции, ушная инфекция.
Часто миалгия, мышечная слабость, недержание мочи (силы, силе), сонливость, нарушение походки, недомогание, сыпь (сыпь), зуд (зуд).
Фокусное спастичность верхней конечности (концовке), связанная с инсультом.
Часто экхимозы / покраснение / геморрагические высыпания в месте инъекции, боль в руке, мышечная, гипертония, гиперемия в месте инъекции.
Нечасто гиперестезия, артралгия, астения, боль, бурсит, дерматиты, головные боли, гиперчувствительность в месте инъекции, недомогание, тошнота, парестезии, постуральная гипотензия, зуд (зуд), сыпь (сыпь), нарушение координации, амнезия, циркулярные парестезии , депрессия, бессонница, периферические отеки, головокружение (некоторые (некоторых) из перечисленных редких побочных эффектов могут быть связаны с заболеванием).
Мимические морщины лица (лицо) и шеи.
Часто: головная боль, тошнота, респираторная инфекция, блефароптоз.
Нечасто боль и эритема в месте инъекции, локальнамьязова слабость.
в) Дополнительная информация
(Использовании) Редко встречались сообщения о смерти, иногда она была связана с дисфагией, пневмонией и / или другими значительными нарушениями, после лечения ботулотоксином. Такие побочные эффекты отмечались крайне редко с (с) момента регистрации препарата: высыпания на коже (включая мультиформную эритема, уртикарные и псориафомни высыпания), зуд (зуд) и аллергические реакции. Также редко сообщалось о побочных случаи с (с) привлечением сердечно-сосудистой системы, включая аритмию и инфаркт миокарда, в некоторых случаях с летальным исходом. Некоторые (Некоторые) из пациентов имели факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Был отмечен один (одного) случай анафилактической реакции после инъекции ботулотоксина. Случай периферической (периферической, периферической) нейропатии был отмечен в (у) взрослого с большим весом тела после использования 4 комплексов иньекцийботулотоксину, в сумме 1800 Ед (при спазме шеи и спины, а также при выраженном болевом синдроме) в течение 11 недель. Закрыто глаукома встречается очень редко при использовании ботулотоксина для лечения блефароспазма.
В одниьеи пациьенткы розвинуласьплексопатия плеча через 2 дня после инъекции 120 Ед ботулотоксина по поводу шейной дистонии с восстановлением через 5 месяцев.
Противопоказания.
Ботокс противопоказан:
- Лицам (лицам) с известной гиперчувствительностью к комплексу нейротоксина типа А Clostrиdиum botulиnum (900k)
- При наличии миастении гравис или синдрома EatonLambert;
- При беременности;
- При кормлении грудью.
Передозировки.
Не было получено сообщений, касающихся (касается) системной (системной, системных) токсического (токсического, токсичных) действия писляиньекций ботулотоксина. Случаи приема (прием, принятие) ботулотоксинувнутришньо нам неизвестны. Симптомы передозировки не проявляются (выявляются) сразу после инъекции. После случайной инъекции или приема в (прием, принятие) нутришньоботулотоксину пациент должен находиться (находиться, находиться по) под наблюдением в течение нескольких (нескольких) днивдля выявления симптомов системной слабости или мышечного паралича. Пациенты, у (у) которых наблюдаются симптомы отруенняботулотоксином (общая (совместная) слабость, птоз, диплопия, нарушение глотания и речи (речи, разговора, речи) абопарез дыхательных мышц) должны быть госпитализированы. При увеличении дозы может отмечаться генерализованный и глубокий мышечный паралич. При расслаблении мышц ротоглотки и пищевода может развиться стремлениями на пневмония. Если же респираторные мышцы парализованы, нужна неотложная помощь в виде (виде) интубации к восстановлению (восстановления) нормальной функции дыхательной мускулатуры. При наличии системного отравления ботулотоксином целесообразно применять протиботуличну сыворотку.
Особенности применения.
Влияние на способность управления транспортом и использования техники.
Введение ботокса может ухудшать способность управления транспортом. Поэтому рекомендуется избегать управления транспортными средствами во время лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Теоретически эффект ботулотоксина повиненпидсилюватись при одновременном применении амино гликозидных антибиотиков абоспектиномицину, а также других препаратов, влияющих на нейромышечную передачу (тубо курариновий тип мышечной релаксации).
До сих пор не существует специфических тестов для оценки возможной клинической взаимодействия с другими медикаментами. До сих пор не сообщалось о случаях клинически важных взаимодействий между лекарственными средствами.
Условия хранения.
Закрытый флакон Сохраняет в недоступном для детей месте в закрытом флаконе в холодильнике при температуре плюс 2º-8º С или в морозильной камере при температуре, равной или ниже минус 5º С.
Растворенный препарат хранят в холодильнике при температуре плюс 2º-8º до 4-х часов.
Срок хранения. 2 года.
