- Международное название: Brothiophine
- Фарм. группа: Антиметаболиты
- ATС-код: L01BB
Бротеофін
(BrotheoFin)
Загальна характеристика:
міжнародна та хімічна назви: бротеофін;
калієва сіль 8-бром теофіліну;
основні фізико-хімічні властивості: ліофілізований порошок білого кольору, без запаху, легкорозчинний у воді;
склад: бротеофіну - 300 мг (1 мл розчину містить бротеофіну - 15 мг).
Форма випуску. Ліофілізований порошок для приготування розчину дляін’єкцій.
Фармакологічна група. АТС: L01B B.
Антинеопластичні засоби; антиметаболіт; структурні аналоги пурину.
Фармакологічні властивості.
Бротеофін має високу протипухлинну дію на широкому спектрі пухлин. Препарат проходить через гематоенцефалічний бар’єр, виявляє активність при пухлинах головного мозку, приводить до ремісій (1,2 - 1,5 року).
Основні механізми протипухлинної дії Бротеофіну пов’язані з пуриновим обміном; пригнічення вертикального шляху передачі генетичної інформації -синтезу та функціонування біополі мерів пухлинної клітини (ДНК ® РНК ® білок). Певна роль у протипухлинному ефекті Бротеофіну належить інгібіції активностіфосфоестерази з накопиченням цАМФ та конкурентній блокаді ксантинзалежних р1-пуринорецепторів.
За умов лікувального курсуБротеофін не впливає на дихання, серцево-судинну систему, функції печінки танирок.
Важливими властивостями Бротеофіну є відсутність пригнічення системи кровотворення, аналгетичнийта проти набряковий ефекти.
Фармакокінетика.
В організмі Бротеофін протягом 30 хвилин переходить у 8 -бром теофілін. Крива розподілу препарату в сироватці крові має біекспоненціальний характер. Максимальний об’єм розподілу > 5, максимальне накопичення - 1 година, періоднапівпадіння концентрації - 48 годин, площа під кінетичною кривою - 17971,7мкг/мл × год -1.
60 % 8-бром теофіліну виводиться з організму нирками протягом 24 годин.
Показання для застосування.
Бротеофін рекомендується використовувати у хворих знейроектодермальними пухлинами головного мозку II - IV ступенів анаплазії.
Спосіб застосування тадози.
Бротеофін вводять внутрішньо венно удозі 600 мг (» 10 мг/кг) залежно від маси тіла хворого та чутливості до препарату.
Лікування починають через 5 - 7 дібпісля оперативного втручання. Курсова доза - 6000 мг, 10 введень кожні 24години.
Повторні курси проводять через 1,5 - 2 місяці.
Побічна дія.
У хворих, які раніше лікувалися іншими протипухлинними препаратами чи одержували променеву терапію, може спостерігатися зменшення кількості лейкоцитів та тромбоцитів, відсоткового вмісту гемоглобіну.
У хворих з підвищеною чутливістю до препарату можливі нудота та блювання, запаморочення, прояви вегето-судинної дистонії.
Вказані симптоми частіше минають самостійно. За необхідності лікування ускладнень застосовують загальноприйняті засоби та методи протицитостатичної та протипроменевої терапії.
Протипоказання.
Тяжкі супутні захворювання (активний туберкульоз, печінкова недостатність, серцево-судинна недостатність, виразка шлунка та дванадцяти палої кишки в стадії загострення).
Взаємодія з іншим лікарськими засобами.
Оскільки Бротеофін має центри, якіможуть взаємодіяти з різними біополі мерами, ферментними та рецепторними системами, лікування препаратом доцільно проводити без підключення ліків інших фармакологічних груп.
Ефедрин, b2-адреноміметики, кофеїн та фуросемід можуть посилювати дію Бротеофіну як похідного метилксантинів; послаблення ефектів можемати місце при його одночасному використанні з фенобарбіталом, дифеніном, рифампіцином, ізоніазидом, карбамазепіном.
Підвищення концентрації Бротеофінув плазмі крові може спостерігатися при одночасному введенні препарату з антибіотиками: макролідами, лінкоміцином, алопуринолом, циметидином.
Передозування.
Препарат використовується тільки за умов клініки спеціалізованим
медичним персоналом.
Основні симптоми легкого ступеня передозуванняБротеофіном як похідного метилксантину - втрата апетиту, нудота, блювання, запаморочення, головний біль, які минають без лікування і припинення курсу лікування.
При тяжкому передозуванні (розвиткуепілептифорних нападів) необхідно забезпечити прохідність дихальних шляхів, призначити оксигенотерапію, діазепам внутрішньо венно із розрахунку 0,1 - 0,3мг/кг маси тіла, сорбенти.
Особливості застосування.
Слід бути обережними при використанні Бротеофіну у хворих на ішемічну хворобу серця, виражену артеріальну гіпертензію, з порушеннями функцій печінки та нирок, хронічними захворюваннями з пригніченням процесів нормальної проліферації.
Умови та термін зберігання.
Зберігати в захищеному від світла місці, при температурі +18 ¸+250С.
Термін придатності - 2 роки.
