- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
БРУФЕН СИРОП
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: ибупрофен;
5 мл сиропа содержат ибупрофена 100 мг
Вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218) пропилпарагидроксибензоат (Е 216) кислота лимонная моногидрат, каолин легкий; глицерин сорбита раствор не кристаллизуется (Е 420) сахароза; натрия бензоат (Е 211) оранжево-желтый (Е 110) ароматизатор апельсиновый (D717 BBA) полисорбаты; агар; вода очищенная.
Лекарственная форма. Сироп.
Сиропоподобная суспензия оранжевого цвета с апельсиновым запахом.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М01А Е01.
Ибупрофен является синтетическим противовоспалительным анальгетиком, который оказывает также жаропонижающее действие. По химическому строению это один из первичных производных пропионовой кислоты.
Ибупрофен - мощный ингибитор синтеза простагландинов, который подавляет их синтез на периферическом уровне.
Ибупрофен быстро абсорбируется при пероральном применении. После приема препарата натощак максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут.
Прием такой же дозы препарата после еды показал, что абсорбция происходит медленнее с пиковыми концентрациями в плазме крови через 1,5-3 часа. Период полувыведения из плазмы составляет 2:00. Ибупрофен метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, которые вместе с неизмененным ибупрофеном выводятся почками в неизмененном виде или в виде конъюгатов.
Вывод быстрое, плазменные концентрации не показывают никаких эффектов кумуляции. 44% ибупрофена выводится с мочой в виде двух фармакологически неактивных метаболитов и 20% - в неизмененном виде.
Показания.
Кратковременное лечение лихорадки и боли у детей.
Противопоказания.
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту препарата или к ацетилсалициловой кислоте или другим анальгетических, жаропонижающих и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), особенно если гиперчувствительность ассоциированная с носовыми полипами, ангионевротический отек и / или бронхиальной астмой.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Тяжелая почечная недостаточность (клубочковая фильтрация ? 30 мл / мин).
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелое течение язвенной болезни или язвенная болезнь в активной фазе.
Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанный с приемом НПВС, или у пациентов с активной или в анамнезе рецидивирующей язвенной болезнью / кровотечением (2 или более эпизодов подтвержденного образования язвы или кровотечения).
Повышенная склонность к кровотечениям.
Надлежащие меры безопасности при применении.
Следует избегать одновременного применения Бруфену® и других НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 (ЦОГ-2), за повышенного риска язвы или кровотечения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Побочные реакции можно минимизировать, применяя самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и описаны далее желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые риски).
Как и при применении других НПВП, прием ибупрофена может маскировать симптомы инфекции.
Желудочно-кишечное кровотечение, образование язвы и перфорация
О развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации сообщалось в разные периоды времени лечения различными НПВС, с или без симптомов-предвестников независимо от наличия в анамнезе серьезной патологии ЖКТ.
Риск развития желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при применении высоких доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнилась кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»). Такие пациенты должны начинать лечение с низкой возможной дозы. Следует рассмотреть возможность одновременного назначения таким пациентам гастропротекторных препаратов (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы), как и пациентам, которые одновременно принимают аспирин в низкой дозе или другие препараты, увеличивающие риск поражения ЖКТ (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами »).
Пациенты с заболеваниями ЖКТ в анамнезе должны сообщать о любых необычных желудочно-кишечные симптомы (в частности о желудочно-кишечное кровотечение), особенно на начальных этапах лечения.
С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, которые проходят сопутствующую терапию препаратами, которые могут увеличивать риск развития язвы или кровотечения, например оральными кортикостероидами, антикоагулянтами, такими как варфарин, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или антиагрегантными препаратами, в частности ацетилсалициловой кислотой (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациента, проходящего лечение ибупрофеном, препарат следует отменить.
С осторожностью следует применять НПВС пациентам с желудочно-кишечным заболеванием (язвенный колит, болезнь Крона) в анамнезе, поскольку эти симптомы могут усилиться (см. Раздел «Побочные реакции»).
Бруфен® с осторожностью следует назначать пациентам с нарушениями коагуляции.
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Необходимые соответствующий мониторинг и информирование пациентов с сердечной недостаточностью от умеренного до средней степени тяжести и / или артериальной гипертензией в анамнезе по надлежащие меры безопасности при применении, поскольку сообщалось о задержке жидкости и развитие отеков на фоне применения НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки) в течение длительного времени, может быть связано с умеренным увеличением риска артериальных тромботических нарушений (таких как инфаркт миокарда или инсульт).
В целом результаты эпидемиологических исследований не позволяют предсказать наличие связи между приемом ибупрофена в низкой дозе (например ≤ 1200 мг в сутки) и повышенным риском возникновения инфаркта миокарда.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует только после тщательной оценки их состояния.
Также ее нужно провести и перед началом длительной терапии ибупрофеном пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
дерматологические эффекты
Очень редко при применении НПВП сообщалось о развитии тяжелых кожных реакций, некоторые из которых могут приводить к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»).
Наибольший риск развития этих реакций на начальных стадиях лечения, в большинстве случаев развитие реакции происходит в течение первого месяца терапии. Лечение следует прекратить при первом появлении сыпи на коже, при повреждениях слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности, а также если выражены внешние проявления или устойчивые признаки нарушения функции печени.
Эффекты со стороны почек
С осторожностью следует начинать лечение ибупрофеном пациентов со значительной дегидратацией.
Как и при применении других НПВС, длительный прием ибупрофена может привести к почечного папиллярного некроза и других патологических изменений y почках.
Обычное применение анальгетиков, особенно комбинаций различных действующих веществ, имеющих анальгетический эффект, может привести к устойчивому поражения почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическое нефропатия).
Токсическое воздействие на почки также наблюдался у пациентов, у которых почечные простагландины играли компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Назначение НПВС таким пациентам может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и, вторично, уменьшение почечного кровотока, что может привести к выраженной почечной декомпенсации.
В группу высокого риска развития такой реакции относятся пациенты с нарушением функции почек и печени, сердечной недостаточностью, пациенты, принимающие диуретики и ингибиторы АПФ. Прекращение приема НПВС обычно сопровождается восстановлением состояния, предшествовавшего лечению.
Функцию почек следует контролировать в случае длительного применения, особенно у пациентов с системной красной волчанкой.
Со стороны респираторной системы
С осторожностью следует назначать ибупрофен пациентам, страдающим бронхиальной астмой или имеют ее в анамнезе или с аллергическими реакциями, такими как бронхоспазм. Подобные нарушения возможны и у пациентов, у которых наблюдался бронхоспазм после приема аспирина или других НПВС.
реакции гиперчувствительности
Анальгетики, антипиретики и НПВП могут потенциально вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции) даже у пациентов, ранее не применяли эти препараты. Риск возникновения реакций гиперчувствительности после приема ибупрофена выше у пациентов, у которых эти реакции наблюдались после приема других анальгетиков, антипиретиков и нестероидных противовоспалительных препаратов, и у пациентов с бронхиальной гиперреактивностью (астмой), носовыми полипами или предыдущими случаями отека Квинке (см. Разделы «Противопоказания »и« Побочные реакции »).
Нарушение функции сердца, почек и печени
Особого внимания требуют пациенты с нарушениями функции сердца, печени или почек. Периодически у таких пациентов следует проверять лабораторные показатели, особенно в случае длительного применения.
гематологические эффекты
Ибупрофен, как и другие НПВП, может подавлять агрегацию тромбоцитов и удлинять время кровотечения у здоровых добровольцев.
асептический менингит
В отдельных случаях у пациентов, получавших ибупрофен, развивался асептический менингит. Хотя это вероятно у больных системной красной волчанкой и другими заболеваниями соединительной ткани, о развитии данного осложнения сообщалось и у пациентов без сопутствующих хронических заболеваний (см. Раздел «Побочные реакции»).
оговорки
Поскольку сообщалось о офтальмологические изменения при исследованиях на животных с применением НПВС, в случае длительного лечения необходимо проводить периодические офтальмологические тесты.
Бруфен® в форме сиропа содержит сахарозу, поэтому не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом сахараз-изомальтазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Поскольку препарат содержит сорбит, его не следует применять пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы. Содержание в препарате таких компонентов, как оранжево-желтый (Е 110), может привести к появлению аллергических реакций, парагидроксибензоат - к аллергическим реакциям, в т. Ч. Отложенных во времени.
Особые предостережения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат предназначен для лечения детей.
Ибупрофен противопоказан в течение третьего триместра беременности.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат предназначен для лечения детей.
Поскольку после приема препарата возможно возникновение таких побочных реакций, как вертиго, сонливость, усталость и нарушения зрения, это следует иметь в виду при занятии видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания.
Дети.
Применяют детям с массой тела от 7 кг.
Способ применения и дозы.
Для детей суточная доза составляет 20 мг / кг в сутки, которую следует разделить на 3-4 приема в соответствии с тем, как описано в таблице (данные в таблице приведены только для примера расчета для детей с массой тела от 7 кг до 30 кг, но не ограничиваются ими).
Для правильного расчета суточной дозы препарата считают, что на 1 кг массы тела ребенка приходится 1 мл сиропа, что эквивалентно 20 мг ибупрофена (например, для ребенка с массой тела 9 кг применяют 9 мл сиропа в сутки, что эквивалентно 180 мг ибупрофена). Для расчета разовой дозы суточную дозу следует разделить на 3-4 приема.
Бруфен®, сироп 20 мг / мл, не рекомендуется для применения у детей с массой тела менее 7 кг.
Сироп можно применять, используя мерный шприц, находится в упаковке вместе с препаратом.Препарат можно применять натощак. Пациентам, страдающим заболеваниями ЖКТ, препарат следует принимать во время еды.
Нет особых рекомендаций относительно того, нужно ли запивать препарат.
Без консультации врача препарат необходимо применять не более 3 суток.
Передозировки.
токсичность
Симптомы токсичности у детей обычно не наблюдалось при дозах ниже 100 мг / кг. Однако в некоторых случаях могут потребоваться поддерживающие меры. У детей симптомы токсичности наблюдались после приема препарата в дозе 400 мг / кг и более.
симптомы
У большинства пациентов симптомы передозировки проявляются в течение 4-6 часов после приема препарата.
Наиболее частые симптомы передозировки включают тошноту, рвоту, боли в животе, летаргию и сонливость.
Проявления со стороны центральной нервной системы (ЦНС) включают головную боль, звон в ушах, головокружение, судороги и потерю сознания.
Редко сообщалось о нистагм, метаболический ацидоз, гипотермию, симптомы со стороны почек, желудочно-кишечное кровотечение, кому, апноэ, диарею, угнетение ЦНС и дыхательной системы.
Сообщалось о дезориентации, возбуждение, потеря сознания и сердечно-сосудистую токсичность, включая развитие артериальной гипотензии, брадикардии и тахикардии. В случае значительной передозировки возможно поражение почек и печени.
лечение
Есть специфического антидота при передозировке ибупрофеном. В случае передозировки назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Основное внимание уделяется контролю за артериальным давлением, кислотно-щелочным балансом и возможной желудочно-кишечным кровотечением.
В течение первого часа после приема потенциально токсичного количества препарата следует принять активированный уголь. Альтернативно течение первого часа после приема потенциально опасной дозы проводят промывание желудка.
Необходимо обеспечить достаточный диурез, но при этом следует контролировать функцию почек и печени. Пациент должен находиться под наблюдением хотя бы в течение первых четырех часов после приема потенциально токсической дозы препарата.
При частых и длительных судорогах необходимо ввести внутривенно диазепам. Другие поддерживающие меры могут потребоваться в зависимости от клинического состояния пациента.
Побочные эффекты.
Побочные реакции, о которых сообщалось в связи с приемом ибупрофена, подобные тем, что проявляются при приеме других анальгетиков, антипиретиков и нестероидных противовоспалительных средств.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Чаще всего наблюдаются побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут наблюдаться язвенная болезнь, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда с летальным исходом (см. Раздел «Необходимые меры безопасности при применении»). Редко наблюдалась желудочно-кишечное перфорация после приема ибупрофена.
После применения Бруфену® сообщалось о тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в эпигастрии, изжогу, боль в животе, молотый, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона (см. Раздел «Необходимые меры безопасности при применении» ).
Нечасто наблюдался гастрит.
Очень редко наблюдался панкреатит.
Со стороны иммунной системы
Во время терапии НПВП сообщалось о реакции гиперчувствительности, которые включают неспецифические аллергические реакции и анафилаксии; реакции, включающие поражения дыхательных путей, в т. ч. астмой, обострение астмы, бронхоспазм или одышка, или различные кожные проявления, включая сыпь разных типов, зуд, крапивница, пурпура, ангионевротический отек и реже - эксфолиативный и буллезный дерматит ( в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и полиморфную эритему).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отек, усталость, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность, о которых сообщалось после применения НПВП. Клинические исследования и эпидемиологические данные говорят о том, что применение ибупрофена, в основном в высоких дозах (2400 мг / сут) и в течение длительного периода, может быть связано с умеренным повышенным риском артериальных тромботических нарушений (таких как инфаркт миокарда или инсульт) ( см. раздел «Необходимые меры безопасности при применении»).
Сообщалось о других побочных реакциях с меньшей частотой, для которых неизвестен причинно-следственная связь:
со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая и гемолитическая анемия
психические нарушения: бессонница, беспокойство, депрессия, психоз, галлюцинации
со стороны нервной системы: головная боль, парестезии, головокружение, сонливость и ретробульбарный неврит;
инфекции и инвазии: ринит и асептический менингит (особенно у пациентов с предварительно существующими аутоиммунными нарушениями, такими как системная красная волчанка или смешанные заболевания соединительной ткани) с симптомами кривошеи, головной болью, тошнотой, рвотой, лихорадкой или дезориентацией (см. раздел «Необходимые меры безопасности при применении »);
со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка, апноэ,
со стороны органов зрения: редко - случаи зрительных нарушений, сопровождающихся затмением зрения и токсическим зрительной нейропатии;
со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нарушение слуха, шум в ушах и головокружение
со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, печеночная недостаточность, гепатит и желтуха
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко), и фотосенсибилизация;
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек и токсическое нейропатия в различных формах, включая интерстициальный нефрит, нефротический синдром и почечную недостаточность
общие нарушения и нарушения в месте введения: плохое самочувствие, усталость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Экспериментальные данные указывают на то, что ибупрофен может подавлять эффекты низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при их одновременном применении. В ходе одного исследования, когда единовременно было принято дозу ибупрофена 400 мг в 8:00 до или через 30 минут после введения ацетилсалициловой кислоты (81 мг), наблюдался пониженный эффект ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана и агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность таких данных и неопределенность относительно возможности экстраполяции экспериментальных данных на клиническую ситуацию не позволяют сделать никаких четких выводов при регулярном применении ибупрофена. Таким образом, нет клинически значимых эффектов и при нерегулярном приеме ибупрофена.
Ибупрофен (как и другие НПВС) следует с осторожностью применять в комбинации с:
ГКС: повышение риска желудочно-кишечных язв или кровотечений (см. раздел «Необходимые меры безопасности при применении»);
антикоагулянтами НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов как варфарин (см. раздел «Необходимые меры безопасности при применении»). Необходимо наблюдение за пациентами, получающими терапию кумаринами;
ацетилсалициловая кислота и другие НПВС: эти препараты могут повысить риск побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (см. раздел «Необходимые меры безопасности при применении»). Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может подавлять влияние низких доз аспирина на агрегацию тромбоцитов при одновременном назначении. Однако, несмотря на ограниченность этих данных и неясности относительно возможности экстраполяции их на клиническую ситуацию, нельзя сделать четкого заключения относительно регулярного назначения ибупрофена. Следовательно, нет клинически значимых эффектов при нерегулярном приеме ибупрофена. Однако не следует комбинировать прием ибупрофена с аспирином или другими НПВП
антитромбоцитарные препараты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Необходимые меры безопасности при применении»);
диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II: НПВП могут уменьшать эффект диуретиков и других гипотензивных препаратов. Диуретики могут также увеличивать риск нефротоксичности, ассоциированной с приемом НПВС.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (в обезвоженных пациентов) одновременный прием ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензина II с ингибиторами системы циклооксигеназы может привести к дополнительному ухудшению функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности, которая является, как правило, оборотной. Это взаимодействие следует принимать во внимание при назначении Бруфену® с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью.
Пациенты должны употреблять достаточное количество воды, и необходимо принимать во внимание контроль функции почек в начале одновременной терапии, а также периодически после нее
литий: одновременное применение лития и НПВП приводит к повышению уровня лития в плазме крови через снижена его вывода с вероятностью достижения порога токсического действия. Если эта комбинация действительно необходимым, нужно контролировать концентрацию лития в крови, чтобы иметь возможность контролировать дозу лития в течение одновременного его применения с ибупрофеном;
метотрексат НПВП могут подавлять тубулярную секрецию метотрексата и снижать клиренс метотрексата с последующим повышением риска токсичности;
аминогликозиды: НПВП могут уменьшать выведение аминогликозидов;
сердечные гликозиды: НПВП могут вызвать обострение сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации и увеличение уровня сердечных гликозидов в плазме крови
холестирамин: одновременное применение ибупрофена и колестирамина может уменьшить абсорбцию ибупрофена в желудочно-кишечном тракте. Однако клиническая значимость этого взаимодействия неизвестна;
циклоспорины: последние повышают риск нефротоксичности при приеме с НПВП
ингибиторы ЦОГ-2 и другие НПВС: следует избегать одновременного назначения с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за риска развития кумулятивных эффектов (см. раздел «Необходимые меры безопасности при применении»);
экстракты трав: гинкго билоба может усиливать риск кровотечений, связанных с НПВП
мифепристон: уменьшение эффективности лекарственного средства может теоретически происходить через антипростагландин свойства НПВС. Ограниченные данные позволяют предположить, что одновременное применение НПВП в день применения простагландина не изменяет влияния мифепристона или простагландина на созревание шейки матки или сократимость матки и не снижает клиническую эффективность вынашивания беременности;
хинолоновые антибиотики: данные, полученные на животных, указывают, что НПВП могут увеличивать риск появления судорог, связанных с приемом хинолоновых антибиотиков. Пациенты, принимающие одновременно НПВП и хинолоны, имеют повышенный риск развития судорог;
сульфонилмочевина НПВП могут усиливать эффекты препаратов сульфонилмочевины. Редко сообщалось о развитии гипогликемии у пациентов, принимающих сульфонилмочевине при назначении ибупрофена;
такролимус: возможно увеличение риска нефротоксичности при назначении НПВС пациентам, принимающим такролимус;
зидовудин НПВП увеличивают риск гематологической токсичности. Существуют доказательства увеличения риска развития гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией, при назначении ибупрофена на фоне приема зидовудина;
ритонавир: возможно повышение концентрации НПВП
пробенецид: замедляет выведение НПВС с потенциальным увеличением концентраций НПВС в плазме крови
ингибиторы CYP2C9: одновременное назначение ибупрофена с ингибиторами CYP2C9 может увеличивать экспозицию ибупрофена (субстрат CYP2C9). В ходе одного исследования было показано, что вориконазол и флуконазол (ингибиторы CYP2C9) увеличивали экспозицию S (+) ибупрофена примерно на 80-100%. Необходимо предусмотреть снижение дозы ибупрофена при одновременном назначении с ингибиторами CYP2C9, особенно при назначении высоких доз ибупрофена пациентам, которые принимают вориконазол или флуконазол.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте. Не требует особых условий хранения.
Упаковка.
По 100 мл сиропа во флаконе, по 1 флакону с мерным шприцем в картонной коробке.
Категория отпуска. Без рецепта.
