- Международное название: Ceftriaxone
- Фарм. группа: Другие бета-лактамные антибиотики
- ATС-код: J01DD04
- Условие продажи: по рецепту
Цефаксон
(CEFAXONE)
состав
действующее вещество: ceftriaxoni;
1 флакон содержит цефтриаксона натрия в пересчете на цефтриаксон 1 г.
Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.
Фармакологическая группа.
Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины. Код АТС J01D D04.
Клинические характеристики.
Показания.
Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами:
- Сепсис
- Менингит
- Инфекции органов брюшной полости (перитонит, желчных путей и желудочно-кишечного тракта);
- Инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
- Инфекции у больных с ослабленным иммунитетом;
- Инфекции почек и мочевых путей;
- Инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, а также инфекции уха, горла и носа;
- Инфекции половых органов, включая гонорею.
Применяется также для профилактики инфекций в хирургии.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов в анамнезе. При наличии у больного повышенной чувствительности к пенициллину следует учесть возможность перекрестной аллергической реакции.
Способ применения и дозы.
Взрослым и детям старше 12 лет 1 - 2 г цефтриаксона 1 раз в сутки (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, возбудители которых имеют лишь умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточную дозу можно увеличивать до 4 г.
Новорожденным (до 2 недель) - 20 - 50 мг / кг массы тела 1 раз в сутки. Учитывая недоразвитость ферментной системы, суточная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. При определении дозы доношенных и недоношенных детей отличий нет.
Младенцам и детям младшего возраста (с 3-х недель до 12 лет) - 20 - 80 мг / кг массы тела 1 раз в сутки.
Детям с массой тела более 50 кг назначают дозы для взрослых.
Внутривенно в дозе 50 мг / кг или выше следует вводить путем инфузии в течение не менее 30 мин.
Пожилые больные: назначают обычные дозы для взрослых, не делая каких-либо поправок на возраст.
Продолжительность лечения зависит от течения болезни. Как принято при терапии антибиотиками, больным следует продолжать принимать цефтриаксон еще в течение, как минимум, 48 - 72 часов после того, как температура тела нормализуется и анализы покажут отсутствие возбудителей.
Комбинированная терапия.
Исследования показали, что в отношении многих грамотрицательных бактерий существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенную эффективность таких комбинаций не всегда можно предсказать, ее следует иметь в виду при тяжелых, угрожающих жизни инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Через физическую несовместимости цефтриаксона и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендованных для них дозах.
Дозирование в особых случаях
Менингит.
В случае бактериального менингита у новорожденных и детей младшего возраста лечение начинают с дозы 50 мг / кг (но не более 4 г) 1 раз в сутки. Как только возбудитель будет идентифицирован, его чувствительности дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при такой продолжительности лечения:
Neisseria meningitidis 4-10 дней
Streptococcus pneumoniae 6-10 дней
Haemophilus influenzae 7-14 дней
Чувствительны Enterobactericeae 10 - 28 дней
Гонорея.
Для лечения гонореи (вызванной образующими и не образующими пенициллин азу штаммами) рекомендуется назначать разовую дозу 250 мг внутримышечно.
Профилактика инфекций в хирургии.
Для профилактики послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется - в зависимости от степени опасности заражения - вводить разовую дозу 1 - 2 г цефтриаксона в 30 - 90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке хорошо зарекомендовало себя одновременное (но раздельное) введение цефтриаксона и одного из 5-нитроимидазолов, например, орнидазола.
Почечная и печеночная недостаточность.
У больных с нарушениями функции почек нет необходимости снижать дозу в том случае, если функция печени остается нормальной. Только в случае почечной недостаточности в перед терминальной стадии (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза не должна превышать 2 г. У больных с нарушениями функции печени нет необходимости уменьшать дозу, если функция почек остается нормальной.
При одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточности следует регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме.
Больным, находящимся на гемодиализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Следует, однако, контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке на предмет возможной коррекции дозы, поскольку у этих больных может снижаться скорость вывода.
Приготовление растворов.
Свежо приготовленные растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 6:00 при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре + 5 ° С). Общим правилом, однако, должно быть приготовление растворов непосредственно перед их применением. В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет растворов может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.
Инъекция.
Для инъекции 1 г цефтриаксона растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; инъекцию делают в ягодичную мышцу. Рекомендуется вводить не более 1 г в одну ягодицу.
Раствор, содержащий лидокаин, нельзя вводить внутривенно.
Внутренне инъекции.
Для внутривенной инъекции 1 г цефтриаксона растворяют в 10 мл воды для инъекций вводят внутривенно медленно (2 - 4 мин).
Внутривенное вливание.
Внутривенное вливание должно длиться не менее 30 мин. Для приготовления раствора для вливания растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из следующих др фузионные растворов, свободных от ионов кальция: хлористый натрий 0,9%, хлористый натрий 0,45% + глюкоза 2,5%, глюкоза 5%, глюкоза 10 %, левулезы 5%, декстран 6% в растворе глюкозы, вода для инъекций. Учитывая возможную несовместимость, растворы, содержащие Цефаксон, нельзя смешивать с растворами, содержащими другие антибиотики - как при приготовлении, так и при вводе. Нельзя также использовать для приготовления растворов для вливания инфузионных растворов, отличные от указанных выше.
Побочные реакции.
Обычно препарат переносится хорошо. При его применении возможны такие побочные явления, которые регрессировали спонтанно или после отмены препарата.
Системные побочные эффекты.
Желудочно-кишечные явления (примерно 2% всех случаев): диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение вкуса (менее 1%).
Изменения крови (примерно 2%): эозинофилия, лейкопения менее часто (<1%) гранулоцит опения, гемолитическая анемия, тромбоцит оз, увеличение тромбопластинового и протробминового времени. Описаны отдельные случаи агранулоцит ОЗУ (<500 клеток / мкл), большинство из них развивалась после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и больше.
Кожные реакции (около 1%): сыпь, аллергический дерматит, зуд, крапивница, отеки. Отдельные случаи тяжелых побочных эффектов (экссудативная много формная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)).
Другие побочные явления, которые спостеригаться редко: головная боль и головокружение, преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, панкреатит, бильшення активности ферментов печени, гипербилирубинемия, олигурия, увеличение креатинина сыворотки, микозы половых путей, вагинит, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, приливы, аллергический пневмонит, бронхоспазм, носовое кровотечение, гематурия, желтуха, снижение протромбинового нового времени, судорожные припадки, сердцебиение, а также анафилактические или анафилактоидные реакции.
Описаны очень редкие случаи псевдомембранозного колита (<0,01%) и нарушения свертываемости крови, а также образования конкрементов в почках, главным образом у детей старше 3 лет, получавших большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг / кг в сутки), или кумулятивные дозы более 10 г, а также имевших дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может проходить бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности и обратное после прекращения лечения роцефин.
Не следует смешивать или вводить одновременно цефртиаксон с кальцийсодержащих растворами или препаратами, даже використосуючи различные венозные доступы. Описанные фатальные случаи образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и введении цефртиаксону и кальцийсодержащих растворов были разные.
Местные побочные эффекты.
В редких случаях наблюдаются воспалительные реакции стенки вены. Их можно избежать, применяя медленную инъекцию (2 - 4 мин).
Инъекция без применения лидокаина болезненна.
Передозировки.
До сих пор о случаях передозировки цефтриаксона не сообщалось.
случае передозировки концентрация не может быть снижена путем гемодиализа или перитонеального диализа. Специфического антидота не существует. Терапия передозировки должна быть симптоматичным.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Несмотря на то, что в клинические исследования не выявили каких-либо мутагенного или тератогенного влияния препарата, цефтриаксон не следует назначать во время беременности, особенно в первые 3 месяца, если для этого нет экстренных показаний.
Во время лечения кормление грудью прекращают.
Особенности применения.
Как и при применении других цефалоспоринов, нельзя исключать возможность анафилактического шока - даже если в подробном анамнезе нет соответствующих указаний. В случае анафилактического шока следует немедленно принять меры, как внутривенное введение адреналина, а после этого - любого ГКС.
В редких случаях на эхограмме желчного пузыря может отмечаться затемнение, исчезающее после отмены или окончания лечения. Даже если эти явления сопровождаются болью, рекомендуется проводить только симптоматическое лечение.
Цефтриаксон, как и некоторые другие цефалоспорины, может вытеснять билирубин из связи с альбумином. Поэтому следует соблюдать осторожность в том случае, когда речь идет о назначении Цефаксон новорожденным детям, особенно недоношенным, с гипербилирубинемией.
Во время длительного лечения следует регулярно контролировать картину крови.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Фармацевтически несовместим с другими антимикробными средствами в одном объеме.
При одновременном применении высоких доз Цефаксон и таких сильнодействующих диуретиков, как фуросемид, нарушений функции почек не наблюдалось. Нет указаний на то, что Цефаксон повышает нефротоксичность аминогликозидов. После приема алкоголя сразу после приема Цефаксон не наблюдалось эффектов, похожих на действие дисульфирама (тетурама).
Цефаксон не содержит N-метилтиотетразольну группу, которая могла вызвать непереносимость этанола, а также кровотечения, присущие некоторым другим цефалоспоринам. Пробенецид не влияет на выведение Цефаксон.Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлено подавлением синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется очень большой устойчивостью к большинству β-лактамаз (как пенициллин аз, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон активен в отношении таких микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях:
грамположительные аэробы Staphylococcus aureus (в том числе, образующие пенициллин азу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы A (Str. рyogenes), Streptococcus группы B (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примечание. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp., А также большинство штаммов Enterococcus (например, E. faecalis) проявляют устойчивость к цефалоспоринам, в том числе цефтриаксона;
грамотрицательные аэробы Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и не образующие β-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (Некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллин азу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллин азу), Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы резистентны), Salmonella spp. (В том числе S. typhi), Klebsiella spp. (В том числе K. pneumoniae), Serratia spp. (В том числе S. marcescens) Serratia spp. (В том числе S. Marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (В том числе V. Cholerae,), Yersinia spp. (В том числе Y. enterocolitica)
Примечание. Многие из штаммов вышеуказанных микроорганизмов, которые имеют множественную устойчивость к таким антибиотикам, как пенициллины, более ранние цефалоспорины и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в опытах на животных. Клинические исследования показывают, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса;
анаэробы: Bacteroides spp. (В том числе некоторые штаммы B. fragilis), Clostridium spp. (За исключением C. difficile), Fusobacterium spp. (За исключением F. mortiferum и F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp., Продуцирующие β-лактамазы (в частности, B. fragilis), устойчивы к цефтриаксону.
Фармакокинетика. Цефтриаксон отличается длительным временем полувыведения, который у здоровых взрослых составляет примерно 8:00. Концентрация в плазме после внутривенного введения составляет такой после внутримышечного введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%. После внутривенного введения цефтриаксон быстро проникает в тканевую жидкость, где в течение более чем 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов.
Вывод.
Период полувыведения цефтриаксона у здоровых взрослых составляет примерно 8:00. У новорожденных в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения в среднем вдвое больше. У взрослых 50 - 60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками и 40 - 50% - с желчью. Кишечная флора превращает цефтриаксон в неактивные метаболиты. У новорожденных детей почками выводится около 70% дозы. У больных с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика цефтриаксона изменяется незначительно, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция почек, увеличивается выведение с желчью, если нарушена функция печени, увеличивается выведение через почки.
Связывание с белками.
Цефтриаксон обратно связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, например, снижается с 95% при концентрации в плазме менее 100 мг / л до 85% при концентрации 300 мг / л. Благодаря низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости, доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме.
Проникновение в цереброспинальной жидкости.
У детей, в том числе новорожденных, цефтриаксон проникает в воспаленные мозговые оболочки. Концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости при бактериальном менингите составляет 17% от концентрации в плазме, что почти в 4 раза превышает концентрацию при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50 - 100 мг / кг массы тела в цереброспинальной жидкости наблюдаются концентрации цефтриаксона, которые превышают 1,4 мг / л. У взрослых больных с менингитом после введения дозы 50 мг / кг массы тела через 2 - 24 часа достигаются такие концентрации цефтриаксона в цереброспинальной жидкости, которые во много раз превышают минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Фармацевтические характеристики:
основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до желтоватого цвета.
Несовместимость.
Несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленный раствор хранить не более 6:00 при комнатной температуре и не более 24 часов при температуре 6 ° С.
Упаковка.
По 1 г порошка во флаконе; по 1 флакону в картонной упаковке.
Категория отпуска. По рецепту.
