- Международное название: Levocetirizine
- Фарм. группа: Антигистаминные средства для системного применения
- ATС-код: R06AE09
- Условие продажи: по рецепту
ЦЕТРИЛЕВ
(CETRILEV)
состав
действующее вещество: левоцетиризин;
1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия кроскармелоза, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, повидон К-30, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400, лак хинолин желтый (Е 104).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакологическая группа. Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТС R06A Е09.
Левоцетиризин - это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокированием Н1-рецепторов. Сродство к Н1-рецепторов в левоцетиризина в 2 раза выше, чем в цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противоаллергическое, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не проявляет седативного эффекта.
Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и почти не отличаются от таковых у цетиризина.
Абсорбция. Препарат после перорального введения быстро и интенсивно поглощается. Степень всасывания препарата не зависит от дозы и не меняется с едой, но максимальная концентрация (max) препарата уменьшается и достигает своего максимального значения позже. Биодоступность достигает 100%.
У 50% больных действие препарата развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а в 95% - через 0,5-1 час. Сmах в сыворотке крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы. Равновесная концентрация в крови достигается после двух дней приема препарата. Сmах составляет 270 нг / мл после однократного применения и 308 нг / мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.
Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина сквозь гематоэнцефалический барьер. В исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а самая низкая - в тканях центральной нервной системы. Объем распределения - 0,4 л / кг. Связывание с белками плазмы крови - 90%.
Метаболизм. В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирования и сообщения с таурином. Деалкилирования в первую очередь происходит при участии цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе окисления участвуют многочисленные и (или) неопределенные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма и отсутствие способности к подавлению метаболизма, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.
Вывод. Экскреция препарата происходит в основном за счет клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т1 / 2) составляет 7,9 ± 1,9 часа. Период полувыведения короче у маленьких детей. Общий клиренс у взрослых - 0,63 мл / мин / кг. В основном вывода левоцетиризина и его метаболитов из организма с мочой (выводится в среднем 85,4% введенной дозы препарата). С фекалиями выводится 12,9% дозы препарата.
Очевидный клиренс левоцетиризина для организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому пациентам с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приемами левоцетиризина с учетом клиренса креатинина. При анурии при конечной терминальной стадии заболевания почек общий клиренс организма пациентов, по сравнению с общим клиренсом организма у лиц без таких нарушений, уменьшается примерно на 80%. Количество левоцетиризину, что выводится при стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составила <10%.
Показания.
Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к левоцетиризина или к любой другой составляющей данной лекарственной формы, или к любым производным пиперазина.
Тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <10 мл / мин).
Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение усвоения глюкозы и галактозы.
Надлежащие меры безопасности при применении.
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.
При наличии у пациентов определенных факторов, провоцирующих задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы) необходимо уделить внимание при назначении препарата, поскольку левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.
Особые предостережения.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Левоцетиризин противопоказан в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Учитывая вероятность развития побочных эффектов (сонливость, повышенная утомляемость, астения), следует воздержаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Дети.
Применение препарата в виде таблеток не рекомендуется детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется применение левоцетиризина в другой лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.
Способ применения и дозы.
Препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет назначают в суточной дозе 5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетку независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Больным пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Больным с нарушенной функцией почек расчет дозы необходимо проводить с учетом клиренса креатинина в соответствии с таблицей.
Для применения этой таблицы дозировку необходимо оценить клиренс креатинина (КЛкр) пациента в мл / мин. КЛкр (мл / мин) должен быть оценен по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:
КЛкр = [140 - возраст (годы)] x масса тела (кг) (x 0,85 для женщин)
72 x креатинин сыворотки крови (мг / дл)
Коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек
Функция почек КК, мл / мин Доза и количество приемов
Нормальная функция почек ≥ 80 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение легкой степени 50-79 5 мг 1 раз в сутки
Нарушение средней степени 30-49 5 мг 1 раз в 2 суток
Нарушение тяжелой степени <30 мая мг 1 раз в 3 суток
Конечная стадия заболевания почек
Пациенты, находящиеся на диализе
<10
противопоказано
Детям с нарушениями функции почек дозу препарата следует скорректировать индивидуально с учетом почечного клиренса и массы тела.
Больным исключительно с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Больным с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицы.
Длительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений заболевания: пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность симптомов заболевания составляет <4 дней в неделю или в течение менее 4 недель) следует лечить в соответствии с заболеванием и анамнеза; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно восстановить снова при повторном возникновении симптомов. В случае устойчивого аллергического ринита (продолжительность симптомов заболевания составляет> 4 дней в неделю и в течение более 4 недель) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года.
Передозировки.
Симптомы: симптомы передозировки могут включать сонливость у взрослых и первоначальное возбуждение и повышенную раздражительность с последующей сонливостью у детей.
Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Следует рассмотреть необходимость промывание желудка через короткое время после приема препарата. Гемодиализ для вывода левоцетиризину из организма неэффективен.
Побочные эффекты.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия.
Со стороны психики: нарушение сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: стойки медикаментозные высыпания, зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия.
Результаты исследований: увеличена масса тела, отклонения функции печени от нормы.
Нарушение питания и обмена веществ: повышенный аппетит.
Общие нарушения и состояние в месте введения отек.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение с антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипезидом или диазепамом не оказывает клинически значимых неблагоприятных взаимодействий. Совместное применение с теофиллином (400 мг / сут) снижает на 16% общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не изменяется). При многократном введении ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) степень экспозиции цетиризина увеличивается примерно на 40%, тогда как распределение ритонавира несколько меняется
(-11%) До параллельного применения цетиризина.
Одновременное применение левоцетиризина с препаратами, угнетающими функцию ЦНС (транквилизаторы, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО) и алкоголя может вызвать сонливость.
Следует избегать применения седативных средств во время приема левоцетиризина.
Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но снижает скорость абсорбции.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 30 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 блистера в картонной коробке.
На упаковке находится голографическая полоска с названием завода производителя.
Категория отпуска. Без рецепта.
