- Международное название: Escitalopram
- Фарм. группа: Антидепрессанты
- ATС-код: N06AB04
- Условие продажи: по рецепту
Ципралекс
(CIPRALEX)
Состав.
Действующее вещество: эсциталопрам;
1 таблетка содержит эсциталопрама оксалата соответственно 10 мг эсциталопрама;
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Антидепрессанты. Код АТС N06A B04.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение больших депрессивных эпизодов, панических расстройств с или без агорафобии, социальных тревожных расстройств (социальная фобия), генерализованных тревожных расстройств.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к эсциталопрама или другим компонентам препарата, одновременное лечение ингибиторами МАО или пимозидом, детский возраст.
Препарат не следует назначать при беременности и в период кормления грудью (см. Применение в период беременности и кормления грудью).
Способ применения и дозы.
Ципралекс применяют взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Большой депрессивный эпизод
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента доза может быть увеличена до 20 мг.
Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2 - 4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать обычно в течение 6 мес с целью укрепления эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без нее
В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки, после чего дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до 20 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.
Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.
Социальные тревожные расстройства (социальная фобия)
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента рекомендуется повысить дозу до 20 мг в сутки.
Облегчение симптомов, как правило, происходит через 2 - 4 недели лечения. Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев назначают с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивают эффективность лечения.
Генерализованные тревожные расстройства
Обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена максимум до 20 мг в сутки.
Рекомендуется продолжить лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев назначается с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно оценивается эффективность лечения.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендуемая суточная доза для пожилых людей составляет 5 мг. В зависимости от индивидуальной чувствительности и тяжести депрессии доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг в сутки.
почечная недостаточность
При наличии почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью следует применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин.).
Снижение функции печени
Рекомендованная начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
Сниженная активность цитохрома изофермента CYP2C19
Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг в сутки.
прекращение лечения
При прекращении лечения Ципралекс дозу следует постепенно снижать в течение 1 - 2 недель, чтобы избежать возникновения реакции на прекращение приема препарата.
Побочные реакции.
Побочные эффекты Ципралекс, как правило, являются преходящими и незначительными. Они наблюдаются в течение первого-второго недели лечения и постепенно исчезают по мере выздоровления пациента.Имеются сообщения о таких побочных эффектов при применении препаратов класса СИОЗС, как анорексия и акатизия. Случаи удлинение интервала QT сообщались при медицинском применении преимущественно у пациентов с существующим сердечных заболеваний, причинной связи не установлено.
Симптомы отмены обычно возникают в течение первых нескольких дней после внезапного прекращения лечения и проходят в большинстве случаев в течение 2 недель. В клинических исследованиях симптомы отмены наблюдались примерно у 25% пациентов, принимавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо. Головокружение, головная боль, сенсорные нарушения, расстройства сна, тревога, тошнота и / или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, тахикардия, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения наблюдались чаще. Большинство этих симптомов являются незначительными и преходящими, однако могут иметь тяжелый и / или длительное течение у некоторых пациентов. Во избежание симптомов отмены рекомендуется постепенное прекращение применения препарата в течение 1 - 2 тижив
Передозировки.
Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие из случаев вызваны одновременным передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев наблюдались легкие симптомы или безсимптомность передозировки. Сообщение о фатальных последствиях передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременное передозировки других медикаментов. Прием доз в пределах 400 - 800 мг эсциталопрама не вызывало каких-либо тяжелых симптомов.
Симптомы. Признаки передозировки эсциталопрама проявляются главным образом симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонин ового синдрома, судорог и комы), пищеварительного тракта (тошнота / рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Лечение. Специфического антидота не существует. Следует поддерживать надлежащее функционирование дыхательной системы, обеспечить адекватную оксигенацию, как можно скорее покончить желудочный лаваж. Возможно применение активированного угля. Нужен постоянный мониторинг жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением.
Применение в период беременности и кормления грудью.
Клинические данные по применению эсциталопрама при лечении беременных ограничены. Ципралекс не следует назначать беременным. Исключением являются случаи, когда после тщательного рассмотрения всех недостатков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали Ципралекс в период беременности, особенно в третьем триместре. Необходимо избегать внезапного прекращения применения препарата в период беременности.
У новорожденных, матери которых принимали СИОЗС / СИЗЗСН на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, колебания температуры тела, трудности с грудным вскармливанием, рвота, гипогликемия, артериальная гипертензия или гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатия, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Эти симптомы могут развиться в результате как серотонинергических эффектов, так и быть признаками синдрома отмены. В большинстве случаев проявления осложнений возникают непосредственно или вскоре (до 24 часов) после родов.
Поскольку эсциталопрам выделяется с грудным молоком, кормящим грудью, не рекомендуется назначать препарат или следует отменить кормление грудью.
Дети.
Антидепрессанты не должны применяться для лечения детей. Суицидальное поведение (суицид ные попытки и суицид ные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционную поведение и гнев) чаще наблюдали в клинических испытаниях среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если, по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, должно быть обеспечено внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.
Особенности применения.
парадоксальная тревога
У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Чтобы уменьшить вероятность возникновения анксиогенным эффекта, рекомендуется низкие начальные дозы.
судорожные припадки
Необходимо отменить препарат в случае развития судорожных припадков.
мания
СИОЗС должны с осторожностью применяться для лечения больных с манией / гипоманией в анамнезе. При появлении маникального состояния СИОЗС следует отменить.
сахарный диабет
У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Дозировка инсулина и / или орального гипогликемического средства может потребовать коррекции.
суицид
Суицид ные попытки характерны, собственно, для лиц в состоянии депрессии, угроза их может существовать вплоть до достижения стойкой ремиссии как спонтанно, так и в результате терапии. Следует тщательно наблюдать за состоянием больных, принимающих антидепрессанты, особенно в начале терапии, клинического ухудшения и / или появления суицидальных мыслей и поведения.
Такая осторожность также уместна при лечении больных с другими психическими расстройствами из-за возможного наличия сопутствующего большого депрессивного расстройства.
акатизия
Применение СИОЗС / СИЗЗСН связано с развитием акатизии - состоянием, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и необходимости двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое положение наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы можете повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.
гипонатриемия
Гипонатриемия, возможно, связана с нарушением секреции АДГ (АДГ), на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. СИОЗС следует назначать с осторожностью пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное лечение препаратами, которые вызывают гипонатриемию).
кровоизлияния
При приеме СИОЗС возможно развитие кровоизлияний (экхимозы и пурпура). Необходимо с осторожностью назначать СИОЗС больным со склонностью к кровотечениям, а также больным, которые принимают антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.
ЭСТ (электро-судорожная терапия)
Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, следовательно рекомендуется осторожность.
Реверсивные селективные ингибиторы МАО типа А
Комбинировать эсциталопрам и ингибиторы МАО типа А не рекомендуется из-за риска возникновения серотонин ового синдрома.
Серотонин овый синдром
У больных, принимающих СИОЗС одновременно с серотонинергичными препаратами, в редких случаях может развиться серотонин овый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными средствами, имеющими серотонинергических действие. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия может указывать на развитие серотонин ового синдрома. Если возникла такая ситуация, то СИОЗС и серотонинергические препараты необходимо срочно отменить и назначить симптоматическое лечение.
зверобой
Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В общем эсциталопрам не влияет на интеллектуальное состояние или психомоторные функции, но следует учитывать возможное развитие таких побочных реакций со стороны нервной системы, как головокружение и сонливость.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Отрицательные комбинации.
Неселективные ингибиторы МАО.
Ципралекс не должны применять пациенты, которые принимают неселективные необратимые ингибиторы моноаминов оксидазы (МАО) и в течение двух недель после прекращения их приема. Лечение ингибиторами МАО должно начинаться не ранее, чем через 7 дней после прекращения приема Ципралекс.
Пимозид.
Вследствие взаимодействия эсциталопрама с низкими дозами пимозида и усиление побочных эффектов последнего одновременное применение противопоказано.
Нежелательные комбинации.
Вследствие риска развития серотонин ового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом не рекомендуется. Если назначение этой комбинации считается необходимым, то сначала назначают минимальные рекомендованные дозы под тщательным медицинским наблюдением.
Комбинации, требующие осторожности
селегилин
Комбинация с селегилином (необратимый ингибитор МАО типа Б) требует осторожности. Существует опыт безопасной комбинации селегилина в дозе до 10 мг в сутки с рацемическим циталопрамом.
серотонинергические средства
Одновременное применение с серотонинергичными лекарственными средствами (например, с трамадолом, суматриптан и другие Триплан) может привести к развитию серотонин ового синдрома.
Средства, которые снижают судорожный порог
СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении препаратов, которые обусловливают снижение порога судом (например антидепрессанты (трициклические, СИОЗС), нейролептики (фенотиазины, тиоксантены, бутирофенонов), мефлохин, бупропион и трамадол).
Литий, триптофан
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью одновременно назначать эти препараты.
антикоагулянты
Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с есциталопрамом. Пациентам, принимающим пероральные антикоагулянты, необходимо внимательно провести мониторинг системы свертывания крови до и после применения эсциталопрама.
алкоголь
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие.
Совместное назначение эсциталопрама и омепразола (CYP2C19 ингибитора) как результат в среднем (приблизительно на 50%) повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Совместное назначение эсциталопрама и циметидина (умеренно сильный основной ингибитор энзимов) как результат в среднем (приблизительно на 70%) повышает концентрацию эсциталопрама в плазме крови.
Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с CYP2C19 ингибиторами (например, омепразола, флуоксетина, флувоксамина, лансопразола, тиклопидина) и с циметидином следует с осторожностью назначать верхние предельные дозы эсциталопрама. Снижение дозы эсциталопрама может быть необходимым в зависимости от клинической оценки.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ципралекс является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина, что приводит клинические и фармакологические эффекты препарата. Он имеет высокое сродство к основному связующего элемента и смежного с ним аллостерического элемента транспортера серотонина и не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотонин ове 5-HT1А-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1 - и D2-рецепторы, a1-, a2-, β- адренорецепторы, гистаминовые H1, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.
Фармакокинетика.
Абсорбция практически полная и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 ч после приема. Биодоступность эсциталопрама составляет примерно 80%.
Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками - ниже 80%.
Метаболизм происходит в печени до метаболитов, деметилуються и дидеметилуються. Оба из них являются фармакологически активными. Био трансформация эсциталопрама в деметилированного метаболита проходит с помощью цитохрома CYP2C19. Возможна незначительная участие в процессе изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (t½) препарата составляет около 30 ч. Клиренс (Cloral) при пероральном приеме составляет примерно 0,6 л / мин. В основных метаболитов период полувыведения длиннее. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть дозы выводится в виде метаболитов. Кинетика эсциталопрама линейная. Равновесная концентрация достигается через 1 неделю. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у молодых пациентов.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой овальной формы, белого цвета, двояковыпуклые, маркированные индексами "E" и "L" с одной стороны симметрично относительно риска.
Срок годности. 3 года. На каждой упаковке указана дата окончания срока годности.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг в блистерах. Упаковка содержит 2 блистера по 14 таблеток каждый.
Категория отпуска. По рецепту.
