- Международное название: Ciprofloxacin
- Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
- ATС-код: J01MA02
- Условие продажи: по рецепту
Цифробел
(SIPROBEL)
Общая характеристика:
Международное название: ciprofloxacin; 1-циклопропіл-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-(1-піперазиніл)-3-хінолін карбоновая кислота
основные физико-химические свойства: белые или продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с насечкой на одной стороне и штампом "NOBEL" на другой
1 таблетка содержит ципрофлокса олово гидрохлорида моногидрата, что соответствует 500 мг ципрофлокса олово;
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, поливилпиролидон (К 30), аэросил 200, магния стеарат, кроскармеллоза натрия, покрытие: гидроксипропилм этилцеллюлоза, титана диоксид, гидроксипропилцелюлоза.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства группы фторхинолонов. Код АТС J01M A02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ципрофлоксацин подавляет фермент ДНК-гиразу, который играет важную роль в процессе сегментной где спирализации и спирализации хромосомы во время фазы размножения бактерий и предотвращает хромосомной транскрипции информации, необходимой для осуществления нормального метаболизма бактериальной клетки, что приводит к подавлению способности возбудителя размножаться. Препарат осуществляет быстрый и выраженный бактерицидный влияние на микроорганизмы, находящиеся как в фазе размножения, так и в фазе покоя. Имеет высокую эффективность по практически всех грамотрицательных и грамположительных возбудителей. К ципрофлокса олово чувствительны Escherichia coli, Shigella spp, Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (как индол положительные, так и индол отрицательные штаммы) , Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter spp., Pseudomonas spp (в том числе - Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Neisseria spp., Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а также плазмидные формы бактерий. Различную чувствительность имеют Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Streptococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Анаэробные кокки (Рeptococcus, Peptostreptococcus) умеренно чувствительные к Ципробелу, а Bacteroides - устойчив. Ципробел эффективный относительно бактерий, производящих бета-лактамазы. Препарат активен также в отношении микроорганизмов, резистентных практически ко всем антибиотикам, сульфаниламидных и нитрофурановых препаратов. В ряде случаев Ципробел активен относительно штаммов микроорганизмов, резистентных к другим препаратам группы фторхинолонов. Однако следует иметь в виду, что между различными фторхинолонами существует перекрестная резистентность. Как правило, резистентные к препарату Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентность к ципрофлокса олово развивается медленно и постепенно ( "многоступенчатый" тип).
Фармакокинетика. После приема внутрь ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается, преимущественно из двенадцатиперстной кишки и верхнего отдела тонкой кишки.
Максимальные концентрации в плазме крови достигается через 60-120 мин. Биодоступность составляет примерно 70-80%. Объем распределения в состоянии устойчивого равновесия достигает 2-3 л / кг. Поскольку связывание ципрофлокса олово с белками незначительное (20-30%), а вещество находится в плазме крови преимущественно в неионизированной форме, почти все количество введенного препарата может свободно диффундировать в экстравазальной пространство. В связи с этим концентрации ципрофлокса олово в некоторых жидкостях и тканях организма способны значительно превышать уровень препарата в сыворотке крови (в частности, отмечается высокая концентрация ципрофлокса олово в желчи). Выделяется ципрофлоксацин в основном почками (около 45% - в неизмененном виде, около 11% - в виде метаболитов). Через кишечник выделяется другая часть дозы (около 20% - в неизмененном виде, примерно 5-6% - в виде метаболитов). Почечный клиренс составляет 3-5 мл / мин / кг, общий клиренс - 8-10 мл / мин / кг. Период полувыведения составляет 3-5 ч. В связи с тем, что препарат выводится разными путями, увеличение периода полувыведения наблюдается только при значительном нарушении функции почек (возможно увеличение этого показателя до 12 ч).
Показания. Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к ципрофлокса олово:
инфекции среднего уха и придаточных пазух носа;
инфекции глаз
инфекции дыхательных путей;
инфекции органов брюшной полости, бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчевыводящих путей, а также перитонит,
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции органов малого таза (гонорея, аднексит и простатит включительно);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
сепсис.
Профилактика и лечение инфекций у больных с ослабленным иммунитетом (в том числе - на фоне лечения иммунодепрессантами и при нейтропении). Выборочная деконтаминация кишечника при лечении иммунодепрессантами.
Способ применения и дозы. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также от вида и чувствительности возбудителя. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, а также при гонорее назначают внутрь по 125 мг дважды в сутки. При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, а также при инфекциях дыхательных путей доза составляет 250-500 мг дважды в сутки. При других инфекциях препарат назначают по 500 мг дважды в сутки. При инфекциях тяжелого течения, при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, при инфекциях органов брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, при перитоните и септицемии, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, дозу следует увеличить до 750 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1500 мг. Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат можно принимать независимо от приема пищи, однако прием натощак ускоряет усвоение ципрофлокса олово.
Если состояние пациента не позволяет принимать таблетки, рекомендуется проводить парентеральную терапию др фузионные раствором ципрофлокса олово, а после улучшения состояния перейти к лечению таблетированной формой препарата.
Режим дозирования при нарушении функции почек или печени у взрослых
Нарушение функции почек
При клиренсе креатинина от 31 до 60 мл / мин / 1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг / 100 мл максимальная суточная доза ципрофлокса олово для перорального применения должна составлять 1000 мг в сутки.
При клиренсе креатинина 30 мл / мин / 1,73 м2 или меньше, или его концентрация в плазме крови от 2 мг / 100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлокса олово для перорального применения должна составлять 500 мг в сутки.
Нарушение фунции почек + гемодиализ
При клиренсе креатинина 30 мл / мин / 1,73 м2 или меньше, или его концентрация в плазме крови от 2 мг / 100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлокса олово для перорального применения должна составлять 500 мг в сутки в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после проведения процедуры.
Нарушение функции почек + перитонеальный диализ в амбулаторных пациентов
1 таблетка по 500 мг ципрофлокса олово (1 × 500 мг) или 2 таблетки по 250 мг (2 × 250 мг).
Нарушение функции печени
В коррекции дозы нет необходимости.
Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции почек или печени.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Рекомендуется продолжать лечение в течение по крайней мере трех суток после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Продолжительность лечения при острой неосложненной гонореи и цистите составляет одни сутки. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости продолжительность лечения достигает 7 суток. При остеомиелите курс терапии может быть продлен до двух месяцев. При других инфекциях продолжительность курса лечения обычно составляет 7-14 суток. У больных с ослабленным иммунитетом лечение проводят прогягом всего периода нейтропении. При инфекциях, вызванных стрептококками и хламидиями, лечение должно продолжаться не менее 10 суток.
Побочное действие.
Частота ³ 1% <10%
Органы желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея.
Кожа сыпь.
Частота ³ 0,1% <1%
Организм в целом: боль в животе, кандидоз, астения.
Органы желудочно-кишечного тракта: повышение уровня печеночных трансаминаз: АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, рвота, диспепсия, аномальные значения тестов на функцию печени, анорексия (отсутствие аппетита), метеоризм, билирубинемия.
Система кроветворения: эозинофилия, лейкопения.
Мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, повышение уровня азота мочевины.
Костно-мышечной системы: артралгия (боль в суставах).
Нервная система: головокружение, головная боль, расстройства сна, ажитация, спутанность сознания.
Кожа: зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница.
Органы чувств: нарушение вкуса.
Частота ³ 0,01% <0,1%
Организм в целом: боль, боль в конечностях, в спине, в груди.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, мигрень, синкопе (обморок), вазодилатация (прилив крови), гипотензия.
Органы желудочно-кишечного тракта: кандидоз (оральный), желтуха, псевдомембранозный колит.
Система крови и лимфатическая система: анемия, лейкопения (гранулоцит опения), лейкоцитоз, измененные значения уровня протромбина, тромбоцитопения, тромбоцитемия (тромбоцит оз).
Гиперчувствительность: аллергическая реакция, лекарственная лихорадка, анафилактические реакции.
Нарушение метаболизма: отек (периферический, васкулярный, лицевой), гипергликемия.
Костно-мышечной системы: миалгия (мышечная боль), отек суставов.
Нервная система: мигрень, галлюцинации, потливость, парестезии (периферическая паралгезия), беспокойство (страх, тревога), нарушения сна (кошмарные сновидения), судороги, гиперестезия, депрессия, тремор.
Дыхательная система: одышка, отек гортани.
Кожа: реакция фото чувствительности.
Органы чувств: шум в ушах, временная глухота (особенно при высокой частоте звука), нарушения зрения (визуальные аномалии), диплопия, хроматопсия, потеря вкусовых ощущений (нарушение вкуса).
Мочеполовая система: острая почечная недостаточность, нарушение функции почек, вагинальный кандидоз, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.
Частота <0,01%
Сердечно-сосудистая система: васкулит.
Органы желудочно-кишечного тракта: кандидоз, некроз печени (очень редко - прогрессирующий к печеночной недостаточности, угрожающей жизни), псевдомембранозный колит с возможным летальным исходом, панкреатит, гепатит.
Система крови и лимфатическая система: гемолитическая анемия, петехии, агранулоцитоз, панцитопения (с угрозой для жизни), угнетение функции костного мозга (с угрозой для жизни).
Гиперчувствительность: шок (анафилактический, с угрозой для жизни), кожная сыпь, реакция, подобная сывороточной болезни.
Нарушение метаболизма: возросшая активность амилазы, возросшая активность липазы.
Костно-мышечная система: миастения, тендинит (преимущественно тендинит ахиллова сухожилия), частичный или полный разрыв сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия).
Нервная система: сильные судороги крупных мышц, неустойчивая походка, психоз, интракраниальная (внутри черепная) гипертензия, атаксия, гиперестезия, подергивание.
Кожа: петехии, мультиформная эритема, узловая эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некроз (синдром Лайелла), устойчивый сыпь.
Органы чувств: паросмия (нарушение обоняния), потеря обоняния (обычно обратима при отмене препарата).
Противопоказания. Ципробел противопоказан при беременности и в период кормления грудью, в детском и подростковом возрасте до 18 лет, а также при повышенной чувствительности к ципрофлокса олово или другим химиотерапевтических средств группы хинолонов.
Передозировки. Вследствие передозировки при пероральном применении в ряде случаев отмечалась оборотная токсическое действие на паренхиму почек. Поэтому в случае передозировки, кроме проведения обычных мероприятий (промывание желудка, прием рвотных средств, введение большого количества жидкости, создание кислой реации мочи), рекомендуется также следить за функцией почек и принимать антациды, содержащие магний и кальций, которые снижают абсорбцию ципрофлокса олово. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлокса олово (<10%).
Особенности применения. Больным эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, с сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с опасностью развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы Ципробел следует назначать только по жизненным показаниям. При возникновении во время или после лечения Ципробелом тяжелых и длительных поносов следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующей терапии. При лечении Ципробелом пациентам следует ограничить деятельность, связанную с необходимостью быстрой концентрации внимания и способности быстро реагировать. На фоне лечения Ципробелом возможны изменения некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче; временное повышение концентраций мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке крови; в отдельных случаях - гипергликемия, кристаллурия или гематурия изменение показателей протромбина. У больных с нарушениями функции печени и / или почек рекомендуется контроль концентрации ципрофлокса олово в плазме крови.
Специальные предостережения и специальные предупреждения при применении.
Желудочно-кишечный тракт
Возникновение в течение и после лечения тяжелой и устойчивой диареи может быть проявлением серьезного желудочно-кишечного заболевания (например, псевдомембранозный колит с возможным летальным исходом), которое требует немедленного лечения. В таких случаях прием ципрофлокса олово необходимо прекратить и начать применение соответствующей терапии. Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.
Может наблюдаться преходящее повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы или холестатическая жовттяниця, особенно у пациентов с предыдущим повреждением печени.
нервная система
Эпилептики и пациенты, имеющие в анамнезе нарушения функции центральной нервной системы (например снижение судорожного порога, судороги, снижение кровообращения в сосудах мозга, органические повреждения мозга и инсульт), могут принимать ципрофлоксацин лишь в случае превышения пользы от приема препарата над возможным риском. В некоторых случаях побочные реакции со стороны центральной нервной системы наблюдаются уже после первого приема ципрофлокса олово. В редких случаях могут прогрессировать депрессия или психоз. В таких случаях прием ципрофлокса олово необходимо прекратить.
Повышенная чувствительность к препарату
В некоторых случаях гиперчувствительность и аллергические реакции наблюдаются уже после первого приема ципрофлокса олово. В редких случаях могут прогрессировать анафилактические / анафилактоидные реакции вплоть до шока, угрожающего жизни пациента. В некоторых случаях они наблюдаются уже после первого приема ципрофлокса олово. В этих случаях прием ципрофлокса олово необходимо приостановить и немедленно провести медикаментозное лечение.
Костно-мышечная система
При любых признаках тендинита (например, болезненная припухлость) необходимо немедленно прекратить лечение препаратом, избегать физической нагрузки.
Разрыв сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия) фигурирует преимущественно в сообщениях о применении препарата у лиц пожилого возраста или в связи с предыдущим лечением глюкокортикоидами.
кожа
Было показано, что ципрофлоксацин вызывает появление реакций фото чувствительности. Пациенты, принимающие ципрофлоксацин, должны избегать непосредственного экспозиции с интенсивными источниками солнечного и ультрафиолетового света. При возникновении реакций фото чувствительности (например, подобных солнечных ожогов) терапию ципрофлоксацином необходимо прекратить.
Беременность и лактация. Ципрофлоксацин нельзя назначать беременным и кормящим грудью, учитывая отсутствие опыта его применения этой категорией пациентов.
Опираясь на данные испытаний на животных, нельзя полностью исключать вероятность повреждения суставных хрящей у новорожденных, тогда как возможность тератогенных эффектов (мальформаций) не подтверждена.
Влияние на способность управлять автомобилем и работать с техникой. Даже если препарат принимают точно по указаниям врача, он может влиять на скорость реакции, препятствует управлению автомобилем или работе с механизмами. Это особенно характерно при комбинированном приеме препарата и употреблении алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Ципробелу с препаратами железа, сукральфатом и антацидными средствами, содержащими магний, алюминий, кальций, и препаратами с большой буферной емкостью (например антирертровирусни) снижает интенсивность всасывания ципрофлокса олово. В связи с этим Ципробел следует назначать за 1-2 ч до или через 4:00 после приема указанных препаратов. Указанное ограничение не касается класса блокаторов H2-рецепторов.
Следует избегать одновременного приема таблеток и молочных продуктов или продуктов, обогащенных кальцием (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Обычные продукты, в состав которых входит кальций, не влияют на всасывание ципрофлокса олово.
Совместное применение Ципробелу и теофиллина может привести к нежелательному повышению концентрации последнего в плазме крови и развития побочных эффектов. Учитывая это, следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу. При одновременном применении Ципробелу и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось повышение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких пациентов необходимо частый контроль этого показателя (дважды в неделю). При одновременном применении Ципробелу и варфарина может усилиться действие последнего. Вследствие взаимодействия ципрофлокса олово и глибенкламида возможно усиление действия последнего, что проявляется гипогликемией. Введение Ципробелу в сочетании с пробенецидом сопровождается повышением концентрации ципрофлокса олово в плазме крови. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию Ципробелу, в результате чего сокращается период достижения максимальной концентрации ципрофлокса олово в плазме крови (на биодоступность последнего это не влияет).
Ципробел может с успехом применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактам ними антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолпеницилинамы, ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом, клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 ° С в сухом, защищенном от света месте! Срок годности - 2 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 14 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в картонной упаковке; по 4 таблетки в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.