- Международное название: Ciprofloxacin
- Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
- ATС-код: J01MA02
- Условие продажи: по рецепту
ЦИПРОВИН 250
(Ciproxin 250)
ЦИПРОВИН 500
(Ciproxin 500)
состав
действующее вещество: ciprofloxacin (ципрофлоксацин)
1 таблетка содержит ципрофлокса олово гидрохлорида моногидрата Ф. США, соответствует 250 мг или 500 мг ципрофлокса олово;
крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк, макрогол 4000, краситель сансет желтый FCF (Е 110).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов.
Код АТС J01M A02.
Клинические характеристики.
Показания.
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные возбудителями, чувствительными к
ципрофлокса олово:
взрослые
инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмоний, вызванных пневмококками, ципрофлоксацин не следует применять как препарат первого выбора. Ципрофлоксацин рекомендуется для лечения пневмоний, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella и стафилококками;
инфекции среднего уха и придаточных пазух носа;
инфекции глаз
инфекции органов брюшной полости, бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчевыводящих путей, а также перитонит,
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции органов малого таза (аднексит, простатит);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
сепсис
профилактика и лечение инфекций у больных с ослабленным иммунитетом (в том числе при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении);
выборочная деконтаминация кишечника при лечении иммунодепрессантами.
Противопоказания.
Ципровин противопоказан при повышенной чувствительности к ципрофлокса олово, других хинолонов или компонентов препарата. Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет, женщинам в период беременности и кормления грудью. Одновременное применение ципрофлокса олово и тизанидина через клинически значимые побочные эффекты (гипотензия, сонливость), связанные с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови.
Способ применения и дозы.
Дозировка Ципровину индивидуальное и зависит от локализации и тяжести течения инфекции, типа возбудителя и состояния функции почек пациента.
При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 250 мг дважды в сутки. При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, а также при инфекциях дыхательных путей доза составляет
250-500 мг дважды в сутки. При других инфекциях препарат назначают по 500 мг дважды в сутки. При инфекциях тяжелого течения, при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, при инфекциях органов брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, при перитоните и септицемии, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumonia, дозу следует увеличить до 750 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1500 мг.
При лечении амбулаторных больных пневмонией, вызванной Pneumococcus, ципрофлоксацин не следует назначать как препарат первого выбора.
Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат можно применять независимо от приема пищи, однако прием натощак ускоряет усвоение ципрофлокса олово.
Режим дозирования у пожилых пациентов. При лечении пациентов пожилого возраста следует применять как можно более низкие дозы ципрофлокса олово, исходя из степени тяжести заболевания и клиренса креатинина (например, при клиренсе 30-50 мл / мин рекомендуемая доза ципрофлокса олово составляет 250-500 мг каждые 12 ч). Для лечения инфекций мочевыводящих путей или пиелонефрита доза должна составлять от 6 до 10 мг / кг массы тела каждые 8:00, но не более максимальной дозы 400 мг, или от 10 до 20 мг / кг массы тела каждые 12:00, но не более максимальной дозы
750 мг.
Режим дозирования при нарушении функции почек или печени у взрослых.
Нарушение функции почек.
При клиренсе креатинина от 31 до 60 мл / мин / 1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг / 100 мл максимальная суточная доза ципрофлокса олово для перорального применения должна составлять 1000 мг в сутки.
При клиренсе креатинина 30 мл / мин / 1,73 м2 или меньше, или его концентрации в плазме крови от 2 мг / 100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлокса олово для перорального применения должна составлять 500 мг в сутки.
Нарушение функции почек + гемодиализ.
При клиренсе креатинина 30 мл / мин / 1,73 м2 или меньше, или его концентрации в плазме крови от 2 мг / 100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлокса олово для перорального применения должна составлять 500 мг в сутки в дни проведения гемодиализа препарат принимают после проведения процедуры.
Нарушение функции почек + перитонеальный диализ в амбулаторных пациентов 1 таблетка по 500 мг ципрофлокса олово или 2 таблетки по 250 мг.
Нарушение функции печени. В коррекции дозы нет необходимости.
Нет опыта применения препарата у детей с нарушением функции почек или печени.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Рекомендуется продолжать лечение в течение по крайней мере
3 суток после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости продолжительность лечения достигает 7 суток. При других инфекциях продолжительность курса лечения обычно составляет 7-14 суток. У больных с ослабленным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. При инфекциях, вызванных стрептококками и хламидиями, лечение должно продолжаться не менее
10 суток.
Побочные реакции.
При применении Ципровину возможные побочные реакции, которые встречаются с такой частотой: очень редко (≤ 0,01%), редко (≥0,01-≤0,1%), нечасто (≥0,1-≤1%), часто (≥1-≤10%).
Инфекции и инвазии: кандидоз - нечасто; антибиотико ассоциированный колит - редко.
Со стороны кроветворной и лимфатической систем: эозинофилия - нечасто; лейкопения, анемия, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцит оз - редко; гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, угнетение костного мозга - очень редко.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея - часто; рвота, боль в области желудка и кишечника, диспепсические расстройства, метеоризм - нечасто; панкреатит - очень редко.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, аллергический / ангионевротический отек - редко; анафилактические реакции, анафилактический шок и реакции, подобные сывороточной болезни - очень редко.
Нарушение обмена веществ: анорексия - нечасто; гипергликемия - редко.
Психические расстройства: психомоторная возбудимость / тревожность - нечасто; спутанность сознания и дезориентация, беспокойство, повышенная сонливость, депрессия, галлюцинации - редко; психозы - очень редко.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, расстройства сна, нарушение вкуса - нечасто; парестезии, дизестезии, гипестезии, тремор, судороги, головокружение - редко; мигрень, нарушение координации, нарушение обоняния, гипестезия и внутренне черепная гипертензия - очень редко.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения - редко; нарушение цветового восприятия - очень редко.
Со стороны органов чувств и лабиринт ни расстройства: звон в ушах, временная глухота - редко; стойкие нарушения слуха - очень редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия - редко; вазодилатация, снижение артериального давления, потеря сознания - редко; васкулит - очень редко.
Со стороны дыхательной системы: одышка, астматические состояния - редко.
Со стороны печени и желчных путей: быстропреходящими повышение уровня трансаминаз, гипербилирубинемия - нечасто; быстропреходящими нарушение функции печени, желтуха, гепатит - редко; некроз печени - очень редко.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница - нечасто; реакции фото чувствительности, появление неспецифических пузырей - редко; петехии, мультиформная эритема, узловатая эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз - очень редко.
Со стороны костно-мышечной системы и системы соединительной ткани: артралгия - нечасто; миалгии, артриты, повышение мышечного тонуса и судороги мышц - редко; мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий, обострение симптомов миастении - очень редко.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек - нечасто; тубулоинтерстициальный нефрит, почечная недостаточность, гематурия, кристаллурия - редко.
Со стороны организма в целом: неспецифический болевой синдром, недомогание, лихорадка - нечасто; отеки, потливость - редко; нарушение походки - очень редко.
Отклонение лабораторных показателей: швидкминуче повышение уровня щелочной фосфатазы в крови - нечасто; отклонение от нормы уровня протромбина и повышение уровня амилазы - редко.
Передозировки.
Проявляется симптомами общей интоксикации и увеличением выраженности побочных явлений. Часто отмечается оборотная токсическое действие на паренхиму почек. Поэтому в случае передозировки, кроме проведения обычных мероприятий (промывание желудка, применение средств, вызывающих рвоту, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи), рекомендуется также следить за функцией почек и применять антациды, содержащие магний и калий, которые снижают абсорбцию ципрофлокса олово. С помощью гемодиализа или перитонеального диализа выводится только небольшое количество ципрофлокса олово (менее 10%).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети.
Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
Особенности применения.
Ципрофлоксацин может стимулировать функции центральной нервной системы, поэтому его следует осторожно (по жизненным показаниям) применять для пациентов с
мозговыми нарушениями, острым церебральным атеросклерозом, эпилепсией, а также в пожилом возрасте. Пациенты, получающие Ципровин, для предотвращения кристаллурии должны выпивать больше, чем обычно, количество воды. Пациентам с нарушением функции печени и почек следует придерживаться рекомендованной дозировки. В течение лечения возможны изменения некоторых лабораторных показателей: появление осадка в моче; временное повышение концентрации мочевины, креатинина, билирубина, печеночных трансаминаз в сыворотке крови; в отдельных случаях - гипергликемия, кристаллурия или гематурия изменение показателей протромбина.
Специальные меры безопасности при применении.
Желудочно-кишечный тракт: тяжелая и устойчивая диарея при лечении может быть проявлением псевдомембранозного колита, который требует немедленного лечения. В таких случаях прием ципрофлокса олово следует прекратить и начать соответствующее лечение. Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны. Может наблюдаться преходящие повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха, особенно у пациентов с предыдущим повреждением печени.
Нервная система: эпилептики и пациенты, имеющие в анамнезе нарушения функции центральной нервной системы, могут принимать ципрофлоксацин лишь в случае преобладания ожидаемой пользы над возможным риском. Иногда побочные реакции наблюдаются уже после первого приема препарата. В редких случаях могут прогрессировать депрессия или психоз. В таких случаях прием препарата следует прекратить.
Повышенная чувствительность к препарату: иногда гиперчувствительность и аллергические реакции наблюдаются уже после первого приема. Крайне редко могут прогрессировать аллергические / анафилактические реакции (в шоке). В таких случаях следует остановить терапию препаратом и начать интенсивную помощь.
Костно-мышечной системы: при признаках тендинита необходимо немедленно прекратить лечение ципрофлоксацином, избегать физической нагрузки. Возможен разрыв сухожилия (преимущественно ахиллова) у лиц пожилого возраста после предыдущего лечения ГКС.
Кожа: во время лечения следует избегать ультрафиолетового облучения, интенсивных физических нагрузок.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Во время терапии Ципровином следует избегать работ, требующих повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременный прием с препаратами железа, фосфатзвьязуючимы полимерами, сукральфатом и антацидами, содержащими магний, алюминий, кальций, и препаратами с большой буферной емкостью снижает интенсивность абсорбции ципрофлокса олово, поэтому его следует принимать за 1-2 ч до или через 4:00 после приема указанных препаратов. Это не касается класса блокаторов
Н2-рецепторов. Ципрофлоксацин может повышать концентрацию в сыворотке крови и удлинять период полувыведения теофиллина, поэтому следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и адекватно снижать его дозу. При совместном назначении с циклоспорином возможно повышение концентрации креатинина в сыворотке крови и нефротоксическое действие. Возможно усиление действия варфарина при одновременном назначении. Осторожно следует применять Ципровин у пациентов, получающих антикоагулянты кумаринового для предотвращения влияния на функцию коагуляции. При применении с глибенкламидом возможно усиление действия последнего и развитие гипогликемии. При одновременном назначении возможно замедление тубулярного транспорта метотрексата, что может сопровождаться повышением его концентрации в плазме крови и повышением вероятности его побочных эффектов. При совместном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами повышается возбуждения ЦНС и судорожная готовность. Цитрат и бикарбонат натрия, ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск кристаллурии. Следует избегать одновременного приема таблеток и молочных или обогащенных кальцием продуктов (например, молоко, йогурт, соки с повышенным содержанием кальция). Остальные продукты с содержанием кальция не влияет на всасывание Ципровину. Противопоказано одновременное применение ципрофлокса олово и тизанидина из-за повышения концентрации последнего в плазме крови и увеличение частоты гипотензивного и седативного побочного действия.В ходе клинических исследований было обнаружено, что одновременное применение дулоксетина и мощных ингибиторов изоэнзима CYP450 1А 2 (таких как флювоксамин) может привести к увеличению AUC и Cmax дулоксетина. Несмотря на отсутствие клинических данных о взаимодействии с ципрофлоксацином, можно предусмотреть возможность взаимодействия при одновременном применении ципрофлокса олово и дулоскетину.
Ципровин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas, с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактам ними антибиотиками - при стрептококковых инфекциях, с изоксазолпеницилинамы, ванкомицином - при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие путем ингибирования фермента ДНК-гиразы, которая играет важную роль в процессе сегментной где спирализации и спирализации хромосом в фазе размножения бактерий и предотвращает хромосомной транскрипции информации, необходимой для нормального метаболизма бактериальной клетки, что приводит к подавлению способности возбудителя размножаться. Препарат действует на микроорганизмы, находящиеся в фазе размножения и в фазе покоя. Химическая структура ципрофлокса олово предоставляет препарата преимущества в биодоступности и антимикробной действия по сравнению с другими хинолоновых препаратами. Средство активен в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных возбудителей. Ципрофлоксацин проявляет наибольшую бактерицидное действие в отношении таких микроорганизмов:
Грамотрицательных: Enterobacteriaceae, включая E.coli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus (индол положительные и индол отрицательные), Yersinia, Enterobacter, Citrobacter, Morganella spp., Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Acinetobacter, Campylobacter, Brucella spp., Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella spp., разновидности Legionella, Vibrio cholerae и Vibrio parahemolyticus. Neisseria meningitides и Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу.
Грамположительные: Staphylococcus aureus, включая продуцирующие бета-лактамазу и резистентные к метициллину штаммы, Steptococcus pneumoniae, b-hemolytic streptococci группы A, streptococci группы Б и другие. Enterococci, включая Enterococcus faecalis, Corynebacterium и Listeria spp.
Другие микроорганизмы: анаэробные бактерии, включая Actinomyces, Bifidobacterium, Peptococcus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibactrium аcnе, Veillonella и другие штаммы бактероидов, Chlamydia, Mycoplasma и Mycobacterium.
Ципрофлоксацин эффективен в отношении микроорганизмов, устойчивых к налидиксовой кислоты. Резистентность бактерий к препарату развивается очень медленно и постепенно. Поскольку нечувствительность к ципровину зустричается редко, он может быть применен для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к другим классам антибактериальных средств, таких как аминогликозиды, пенициллины, сульфаниламиды и тетрациклин.
Фармакокинетика. Ципрофлоксацин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно из двенадцатиперстной кишки и верхнего отдела тонкой кишки и быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч. После приема внутрь доз от 250 до 750 мг линейные увеличение пиковых уровней в сыворотке крови могут достигать от 1-1,25 мг / л до 3 мг / л. Общая биодоступность ципровину составляет 70-80%. Связывание с белками плазмы крови незначительное - примерно 20-30%. Поскольку значительная часть препарата находится в плазме крови в свободном неионизированном виде, почти вся его количество может свободно проникать во вне сосудистый пространство. В связи с этим его концентрация в некоторых тканях и биологических жидкостях может быть выше, чем в сыворотке крови (простата, желчь, легкие, слизь бронхов, паренхиматозные органы).
У лиц пожилого возраста пиковые уровни в сыворотке крови на 50-100% превышают таковые у молодых людей через меньшую массу тела и объем распределения. Прием препарата с пищей несколько сдерживает его усвоения, но общая биодоступность такая же, как и при его применении натощак.
Первичный метаболизм ципрофлокса олово происходит в печени. Примерно 15% препарата метаболизируется в менее активные или неактивные метаболиты. Небольшое количество общей дозы имеет энтерогепатическую рециркуляцию.
Ципрофлоксацин выводится частично через желчные пути и со слизью желудочно-кишечного тракта (20% в неизменном виде и 5-6% в виде метаболитов), но в основном выводится почками (45% в неизмененном виде и 11% - метаболиты). Средний общий клиренс составляет 8-10 мл / мин. / Кг, а почечный - 3-5 мл / мин / кг. Период полувыведения составляет 3-5 часов. У пациентов с нарушенной фунции почек концентрации препарата в сыворотке крови выше и период полувыведения продлен. Хотя основная часть ципрофлокса олово выводится быстро, значительные концентрации остаются в моче и кале в течение нескольких дней после завершения терапии. Эти концентрации превышают МИК90 и достаточные для большинства микробов, объясняет короткие сроки терапии этим препаратом.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: таблетки 250 мг - круглые, двоякоопукли таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета таблетки 500 мг - капсулоподобные таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета.
Срок годности. С года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 º С в недоступном для детей месте.
Упаковка.
Блистерная упаковка по 10 таблеток 250 мг или 500 мг в картонной пачке №10, по 10 пачек в картонной пачке №100.
Категория отпуска. По рецепту.
