- Международное название: Citalopram
- Фарм. группа: Антидепрессанты
- ATС-код: N06AB04
- Условие продажи: по рецепту
ЦИТАГЕКСАЛ (CYTA HEXAL)
Общая характеристика:
Международное название: citalopram; 1- [3- (диметил амино) пропил] -1- (n-фторфенил) -5-фталанкарбонит рыл;
основные физико-химические свойства:
таблетки по 10 мг белые круглые таблетки, покрытые оболочкой, без насечки и гравировка;
таблетки по 20 мг белые продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне и гравировкой "С 20" -на другом;
таблетки по 40 мг белые продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой на одной стороне и гравировкой "С 40" -на другом;
1 таблетка содержит циталопрама гидро бромид в количестве, соответствующем 10 мг или 20 мг, или 40 мг циталопрама;
крахмал кукурузный, лактоза, кополивидон, глицерин 85%, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа. Антидепрессанты. Селективные ингибиторы зворотногонейронального захвата серотонина. Код АТС N06A B04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Циталопрам - антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокси-триптамина (5-НТ; скротонин), блокирует гистаминовые, м холино- и адренорецепторы, незначительной мироюингибуе цитохром Р450 Нормализует эмоциональную сферу, улучшает патологически измененный настроение, устраняет меланхолию. Стимулирует двигательную активность и ускоряет процессы мышления при депрессиях.
При длительном приеме циталопрама снижение эффекта угнетения обратного захвата 5-НТ не наблюдается.
Циталопрам почти не влияет на нейрональный обратный захват норадреналина, дофамина и гамма-аминомасляной кислоты.
Циталопрам является бициклическим производной изобензофуран но нет химического сродства с трициклическими и тетрациклическими или другими известными антидепрессантами.
Фармакокинетика. Циталопрам при приеме внутрь быстро абсорбируется, его биодоступность составляет около 80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 (1 - 7) ч после приема. Абсорбция не зависит от приема пищи. Объем распределения составляет 12 -17 л / кг. Связывание с белками - менее 80%. Метаболизм достигается шляхомдиметилювання, дезаминирования и окисления. Неизмененный циталопрам является основным соединением в плазме крови; его кинетика является линейной. Постоянная концентрация в плазме достигается через 1 - 2 недели от начала лечения. Продемонстрировано линейной связи между ровно весовыми концентрациями в плазме и принятой дозой. При дозе 40 мг в сутки средняя концентрация в плазме составляет примерно 300 ммоль / л. Период полувыведения препарата составляет 1,5добы. Циталопрам преимущественно выделяется через печень (85%), а также, частично, почками (15%). 12 - 23% общей принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде.
У пациентов пожилого возраста в связи со снижением метаболизма отмечается увеличение периода полувыведения и снижение клиренса креатинина.
Выделение циталопрама происходит медленнее у пациентов с печеночной недостаточностью. Период полувыведения и уровня весовые концентрации в плазме увеличиваются примерно вдвое по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени.
Выделение циталопрама происходит медленнее у пациентов с незначительной или умеренной почечной недостаточностью, при этом общих фармакокинетика циталопрама не меняется.
Показания. Лечение депрессии различной этиологии (у взрослых). Панические расстройства.
Способ применения и дозы. Препарат принимают ежедневно, один раз в сутки. Таблетки ЦитаГексал® можно принимать в любое время в течение дня, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендованная начальная доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 40 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Для пациентов пожилого возраста дозу необходимо уменьшить наполовину, до 10 - 20 мг в сутки.
При наличии незначительных или умеренных нарушений функции почек какой-либо коррекции дозы не требуется.
Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать начальную дозу 10 мг в сутки. Доза не должна превышать 30 мг в сутки. За этими пациентами следует постоянно наблюдать.
Антидепрессивный эффект развивается не ранее, чем через 2 недели от начала лечения. Терапию следует проводить, пока у пациента будет отсутствовать симптоматика течение 4 - 6 месяцев. Препарат отменяют медленно и постепенно.
Снижение дозы проводить в течение 1 - 2 недель.
Побочное действие. Побочные эффекты препарата, как правило, являются кратковременными и незначительными. Они наблюдаются в течение первого-второго недели лечения и бесследно проходят по мере выздоровления пациента.
Чаще всего наблюдаются такие побочные эффекты: сонливость, инсомния, ажитация, нервозность, головная боль, тремор, головокружение пальпитация; тошнота, сухость во рту, запор, диарея; повышенная потливость, нарушение аккомодации астения.
Редко дисомния, нарушение концентрации внимания, ничнижахы, амнезия, тревожность, снижение либидо, повышение аппетита, анорексия, апатия, суицид ные попытки; мигрень, парестезии тахикардия, ортостатическая гипотензия, гипотензия, гипертензия, диспепсия, рвота, боль в животе, слабость, повышенное слюнотечение; нарушение мочеиспускания, полиурия; снижение или увеличение массы тела ринит, синусит, нарушение эякуляции, нарушение оргазма у женщин, дисменорея, импотенция; экзантема, зуд нарушения зрения; нарушение вкуса; утомляемость, зевота.
В редких случаях: эйфория, повышение либидо экстрапирамидные нарушения, судороги брадикардия повышение активности печеночных трансаминаз; кашель, фото чувствительность; звон в ушах миалгия, аллергические реакции, обморок, общая слабость.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к циталопрама. Нестабильная эпилепсия. Больные с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл / мин). Пациенты, получающих терапию ингибиторами МАО, включая селегилин, превышающих 10 мг в сутки. Беременность, период лактации (на период лечения кормление грудью прекращают) дети до 18 лет.
Передозировки.
Симптомы: сонливость, нарушение артикуляции, кома, ступор, судороги, повышенная потливость, синусовая тахикардия, цианоз, гипервентиляция легких, тошнота, рвота, редко - изменения ЭКГ.
Лечение: вызвать рвоту путем применения активированного угля, а также используя осмотические слабительные средства (в том числе натрия сульфат). Возможно промывание желудка. В случае обморока пациента следует использовать интубации. Проводить общие поддерживающие меры, обеспечить мониторинг функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Терапия симптоматическая.
Специфического антидота нет.
Особенности применения. Лечение ингибиторами МАО можно назначать не ранее, чем за 14 дней после окончания лечения ЦитаГексал®.
В начале лечения возможны проявиинсомнии и ажитации. В этих случаях следует проводить титрование дозы.
Необходима осторожность при одновременном применении антикоагулянтов и препаратов, влияющих на функцию тромбоцитов, а не стероиднихпротизапальних средств, ацетилсалициловой кислоты, дипиридамола и тиклопидина, а также других препаратов, повышающих риск развития кровотечения.
У больных сахарным диабетом лечение препаратамиСИ 33С может нарушать регуляцию уровня сахара. В этих случаях необходима коррекция дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств.
При развитии судорог лечение следует немедленно отменить.
За больными на контролируемую эпилепсией следует установить тщательное медицинское наблюдение.
С осторожностью назначают пациентам Смания / гиперманией в анамнезе. В начале маниакальной фазы лечение прекращают.
В процессе лечения депрессивных состояний у больных напсихоз могут усилиться проявления психотических симптомов.
Таблетки, покрытые оболочкой, содержащие лактозу. Пациентам с редкой наследственной формой непереносимости галактозы, дефицита лактозы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы и галактозы не следует назначать этот препарат.
Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с потенциально опасными механизмами.
Во время лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с потенциально опасными механизмами (уменьшается способность концентрировать внимание и увеличивается время реакции).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Существование несовместимых химических комбинаций не было обнаружено.
Одновременный прием циталопрама и ингибиторов МАОможе вызвать гипертензивных кризов (серотонин овый синдром).
Циталопрам нельзя назначать вместе с другими серотонинергичнимизасобамы, в частности суматриптан или другими триптанами, трамадолом, окситриптаном и триптофаном.
Циметидин вызывает умеренное повышение уровня средних равновесных концентраций циталопрама. Поэтому следует обращать внимание на этот факт при условии одновременного приема высоких доз этих лекарственных средств.
Не выявлено существенного взаимодействия препарата с литием, а также любой фармакокинетического взаимодействия, может иметь клинические последствия, с фенотиазинами или трициклическими антидепрессантами.
Одновременный прием циталопрама и метопролола (субстрат CYP2D6) приводит к двукратному увеличению уровня метопролола в плазме. При этом не наблюдается каких-либо клинически значимого влияния накровьяний давление или частоту сердечных сокращений.
В клинических исследованиях не было виявленофармакокинетичнои взаимодействия циталопрама с одновременно введенными хворомубензодиазепинамы, нейролептиками, анальгетиками, литием, антигистаминными таантигипертензивнимы препаратами, бета-блокаторами и другими сердечно-сосудистыми лекарственными средствами.
Не выявлено взаимного влияния концентрацийциталопраму и имипрамина в плазме, хотя уровень дезипрамина - основного метаболита имипрамина - в плазме увеличивается. В этом случае следует уменьшить дозудезипрамину.
Не выявлено каких-либо фармакодинамического абофармакокинетичнои взаимодействия между циталопрамом и алкоголем. Однако комбинацияциталопраму и алкоголя является нежелательной.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности - 3 года.
