- Международное название: Ciprofloxacin
- Фарм. группа: Антибактериальные средства группы хинолонов.
- ATС-код: J01MA02
- Условие продажи: по рецепту
ЦИТЕРАЛ
(CITERAL)
состав
действующее вещество: ciprofloxacin;
1 таблетка содержит ципрофлокса олово 250 мг или 500 мг (в форме ципрофлокса олово гидрохлорида моногидрата 291,5 мг 583 мг)
Вспомогательные вещества: желатин, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая
оболочка: гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа.
Противомикробные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J01M A02.
Клинические характеристики.
Показания.
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные возбудителями, чувствительными к ципрофлокса олово:
- Инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмоний, вызванных пневмококками, ципрофлоксацин не следует применять как препарат первого выбора. Ципрофлоксацин рекомендуется для лечения пневмоний, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella и стафилококками;
- Инфекции среднего уха и придаточных пазух носа;
- Инфекции глаз
- Инфекции органов брюшной полости, бактериальные инфекции пищеварительного тракта, желчного пузыря и желчевыводящих путей, а также перитонит,
- Инфекции почек и мочевыводящих путей;
- Инфекции органов малого таза (гонорея, аднексит, простатит);
- Инфекции кожи и мягких тканей;
- Инфекции костей и суставов;
- Сепсис
- Профилактика и лечение инфекций у больных с ослабленным иммунитетом (в том числе при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении);
- Выборочная деконтаминация кишечника при лечении иммунодепрессантами.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к ципрофлокса олово или любого компонента препарата, а также к другим препаратам группы фторхинолонов.
Одновременное применение ципрофлокса олово и тизанидина через клинически значимые побочные эффекты (артериальная гипотензия, сонливость), связанные с увеличением концентрации тизанидина в плазме крови. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.
Способ применения и дозы.
Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также от вида и чувствительности возбудителя. При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, а также при гонорее ципрофлоксацин назначают внутрь по 125 мг дважды в сутки (при необходимости применяют препарат в соответствующей дозировке). При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, а также при инфекциях дыхательных путей доза составляет 250 - 500 мг дважды в сутки. При других инфекциях препарат назначают по 500 мг дважды в сутки. При инфекциях тяжелого течения, при рецидивирующих инфекциях у больных муковисцидозом, при инфекциях органов брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, при перитоните и септицемии, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, дозу следует увеличить до 750 мг дважды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1500 мг.
При лечении амбулаторных больных пневмонией, вызванной Pneumococcus, ципрофлоксацин не следует назначать как препарат первого выбора.
Таблетки следует глотать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат можно применять независимо от приема пищи, однако прием натощак ускоряет усвоение ципрофлокса олово.
пожилые пациенты
При лечении пациентов пожилого возраста следует применять при возможности низкие дозы ципрофлокса олово, исходя из степени тяжести заболевания и клиренса креатинина (например, при клиренсе креатинина 30 - 50 мл / мин рекомендуемая доза ципрофлокса олово составляет 250 - 500 мг каждые 12:00).
Нарушение функции почек или печени у взрослых
Нарушение фунции почек
При клиренсе креатинина от 31 до 60 мл / мин / 1,73 м2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг / 100 мл максимальная суточная доза ципрофлокса олово для перорального применения должна составлять 1000 мг в сутки.
При клиренсе креатинина 30 мл / мин / 1,73 м2 или меньше или его концентрации в плазме крови от 2 мг / 100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлокса олово для перорального применения должна составлять 500 мг в сутки.
2. Нарушение фунции почек + гемодиализ
При клиренсе креатинина 30 мл / мин / 1,73 м2 или меньше или его концентрации в плазме крови от 2 мг / 100 мл или более максимальная суточная доза ципрофлокса олово для перорального применения должна составлять 500 мг в сутки в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин принимают после проведения процедуры.
3. Нарушение функции почек + перитонеальный диализ в амбулаторных пациентов
1 таблетка по 500 мг ципрофлокса олово (1 × 500 мг) или 2 таблетки по 250 мг (2 × 250 мг).
4. Нарушение функции печени
Нет необходимости в коррекции дозы.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований. Рекомендуется продолжать лечение в течение по крайней мере 3-х суток после нормализации температуры или исчезновения клинических симптомов. Продолжительность лечения при острой неосложненной гонореи и цистите составляет одни сутки. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости продолжительность лечения достигает 7 суток. При остеомиелите курс терапии может быть продлен до 2-х месяцев. При других инфекциях продолжительность курса лечения обычно составляет 7 - 14 дней. У больных с ослабленным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении. При инфекциях, вызванных стрептококками и хламидиями, лечение должно продолжаться не менее 10 суток.
Побочные реакции.
Частота возникновения побочных реакций приведена согласно конвенции MedDRA: очень часто (> 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Инфекции и инвазии: редко - кандидоз оральный и вагинальный; очень редко - кандидоз пищеварительного тракта.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - эозинофилия, лейкопения редко - анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитемия; очень редко - гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения (угрожающая жизни), угнетение функции костного мозга (такое, что угрожает жизни).
Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции, анафилактоидные / анафилактические реакции, одышка, отек гортани очень редко - шок (анафилактические / анафилактоидные реакции, которые могут угрожать жизни), сывороточная болезнь, ангионевротический отек, зудящие высыпания.
Нарушение обмена веществ: нечасто - анорексия; редко - гипергликемия.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, бессонница, нарушение вкуса; редко - парестезии, тремор, судороги, гипестезия, сонливость, обострение симптомов миастении гравис; очень редко - судорожные припадки, повышение внутричерепного давления, нарушение походки, атаксия, гиперестезия, артериальная гипертензия, нарушение обоняния, мигрень, потеря вкуса.
Психические расстройства: нечасто - тревожность, спутанность сознания; редко - галлюцинации, депрессия, нарушения сна (кошмарные сновидения) очень редко - психоз (иногда прогрессирующий до состояния, когда пациент может нанести себе вред), беспокойство.
Нарушение зрения: очень редко - нарушение зрения, диплопия, нарушение цветового восприятия.
Со стороны органов чувств: очень редко - шум в ушах, временная глухота, стойкие нарушения слуха.
Сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия, обморок, вазодилатация, артериальная гипотензия очень редко - воспаление кровеносных сосудов (точечные кровоизлияния, геморрагические пузыри, папулы, корки).
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка (включая астматические состояния).
ЖКТ: часто - тошнота, диарея; нечасто - рвота, диспепсия, метеоризм, боли в животе редко - затрудненное глотание, панкреатит очень редко - псевдомембранозный колит, угрожающего жизни, с возможным летальным исходом.
Гепатобилиарной системы: нечасто - билирубинемия, быстро преходящее повышение уровня трансаминаз, гипербилирубинемия; редко - желтуха, холестатическая желтуха, некроз печени (очень редко прогрессирующий до печеночной недостаточности, угрожающей жизни) очень редко - гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - кожная сыпь; нечасто - зуд, макулопапулезная сыпь, крапивница редко - реакции фото чувствительности, полиморфная экссудативная эритема (незначительная), узелковая эритема очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реактивная эритема.
Нарушение костно-мышечной системы: нечасто - боль в суставах; редко - боль в мышцах, поражения суставов (опухание суставов), боль в конечностях, боль в спине, миастения; очень редко - судорожные сокращения групп мышц, воспаление тканей сухожилия (преимущественно ахиллова, включая тендосиновит), частичный или полный разрыв сухожилий (преимущественно ахиллова).
Нарушение почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недостаточность, нарушение функции почек, гематурия, кристаллурия, интерстициальный нефрит.
Организм в целом: нечасто - слабость (общая слабость, утомляемость) редко - боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, отек (периферический, сосудистый, лицевой).
Лабораторные показатели: нечасто - повышение печеночных ферментов (ALT, AST, ЩФ), нарушение функции печени, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови; редко - изменение значений протромбина; очень редко - повышение уровня амилазы и липазы.Передозировки.
Симптомы: оборотная токсическое действие на паренхиму почек.
Лечение: помимо проведения обычных мероприятий (промывание желудка, применение средств, вызывающих рвоту, введение большого количества жидкости, создание кислой реакции мочи), рекомендуется также следить за функцией почек и принимать антациды, содержащие магний и кальций, которые снижают абсорбцию ципрофлокса олово. Пациентам необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости, а в случае поражения почек, что приводит к длительному уменьшение выделения мочи, следует начинать диализ.
Концентрация ципрофлокса олово в сыворотке крови снижается при диализе.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Цитерал противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети.
Ципрофлоксацин не рекомендуется применять детям до 18 лет для лечения других инфекционных заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (детям в возрасте от 5 до 17 лет), ассоциированных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после возможного или доказанного инфицирования Bacillus anthracis ).
Особые меры безопасности.
В случае гиперчувствительности, что может возникнуть и после первого применения, лечение ципрофлоксацином следует прекратить.
Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью пациентам, страдающим эпилепсией и перенесших заболевания центральной нервной системы (в анамнезе), и только в тех случаях, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск побочных реакций препарата на центральную нервную систему.
У некоторых пациентов были зарегистрированы побочные реакции со стороны центральной нервной системы после первого применения ципрофлокса олово. Лечение следует прекратить, если побочные реакции (депрессия или психозы) могут быть опасными для самого пациента.
С осторожностью следует применять при лечении пациентов с почечной недостаточностью. Наблюдается появление кристаллурии, вызванной применением ципрофлокса олово. Пациентам необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости и следует избегать чрезмерного ощелачиванию мочи. Щелочная реакция мочи может способствовать образованию мочевых конкрементов.
Пациенты с наследственным нарушением обмена веществ (в анамнезе) или недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы подвергаются появлению гемолитической реакции при применении фторхинолонов, поэтому лечение ципрофлоксацином этим пациентам следует проводить с большой осторожностью.
Особенности применения.
При применении хинолоновых антибиотиков возможно появление тендинита (воспаление ахиллова сухожилия), что приводит к разрыву. Такая реакция наблюдается особенно у пациентов пожилого возраста и у тех, которые одновременно принимали кортикостероиды. При появлении первых признаков боли или воспалении сухожилия следует немедленно прекратить применение препарата.
Возникновение в течение и после лечения тяжелой и устойчивой диареи может быть проявлением тяжелого желудочно-кишечного заболевания (например, псевдомембранозного колита с возможным летальным исходом), которое требует немедленного лечения. В таких случаях прием ципрофлокса олово необходимо прекратить и начать применение соответствующей терапии. Препараты, ингибирующие перистальтику, противопоказаны.
Может наблюдаться преходящее повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха, особенно у пациентов с предыдущим повреждением печени.
При применении ципрофлокса олово возможно появление реакции фото чувствительности, поэтому пациентам, принимающим Цитерал, следует избегать прямого воздействия солнечных лучей или УФ-облучения. Лечение следует прекратить при появлении фото чувствительности (например, ожоги от солнца).
Возможно получение ложных результатов при проведении лабораторных исследований функции печени у пациентов, принимающих ципрофлоксацин: например, временное повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы отмечается преимущественно у пациентов с предыдущим нарушением функции печени может также отмечаться временное повышение уровня мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови (в исключительных случаях возникает холестатическая желтуха).
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Ципрофлоксацин у некоторых пациентов может вызывать побочные реакции, которые могут снизить скорость реакции при управлении автомобилем или работе с другими механизмами, особенно в сочетании с алкоголем.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Одновременное применение Цитералу с препаратами железа, фосфатзвьязуючимы полимерами (например, севеламер), сукральфатом и антацидными средствами, содержащими магний, алюминий, кальций, и препаратами с большой буферной емкостью (например, антиретровирусные) снижает интенсивность всасывания ципрофлокса олово. В связи с этим Цитерал следует назначать за 1-2 ч до или через 4:00 после приема указанных препаратов. Указанное ограничение не касается класса блокаторов H2-рецепторов.
Некоторые хинолоны, включая ципрофлоксацин, нарушают метаболизм кофеина, что может привести к снижению клиренса кофеина и удлинение его периода полувыведения.
Одновременное применение ципрофлокса олово и пероральных антикоагулянтов (например, варфарин) может увеличить время кровотечения, поэтому рекомендуется периодически контролировать протромбиновое новое время.
Одновременное применение ципрофлокса олово и нестероидных противовоспалительных средств (например, фенбуфена, исключая ацетил салициловую кислоту) может привести к повышению риска развития судорог.
Одновременное применение ципрофлокса олово и глибенкламида (для лечения сахарного диабета) может в некоторых случаях усиливать эффект глибенкламида, снизить сахар в крови, в результате чего усилить и вызвать гипогликемию.
Одновременное применение с пробенецидом может вызвать снижение почечного клиренса ципрофлокса олово, характеризующееся повышенным уровнем ципрофлокса олово в плазме крови.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию ципрофлокса олово.
После одновременного применения циклоспорина и Цитералу отмечалось повышение побочных реакций последнего.
При одновременном применении фенитоина с Цитералом повышается риск развития побочных реакций фенитоина.
Одновременное применение ципрофлокса олово и метотрексата может потенциально привести к повышению уровня метотрексата в плазме крови. Это может привести к повышению риска развития токсических реакций, вызванных метотрексатом, поэтому необходимо внимательно следить за пациентами, которые лечатся метотрексатом, когда показано одновременное применение с Цитералом.
Одновременное применение ципрофлокса олово и теофиллина может привести к повышению побочных реакций теофиллина (тошнота, рвота, тремор, сердцебиение).
Пациенты, которые принимают клозапин, такрин, ропинирол или дулоксетин одновременно с Цитералом, должны тщательно контролировать клинические признаки передозировки, поскольку отмечалось повышение концентрации этих препаратов в крови.
Тизанидин не следует принимать одновременно с Цитералом, поскольку существует риск выраженного снижения АД, сонливости.
Одновременного применения с молочными продуктами, напитками (например, молоко, йогурт, обогащенный кальцием, апельсиновый сок) и Цитералу следует избегать, поскольку абсорбция ципрофлокса олово может снижаться. Однако обычная пища, содержащая небольшое количество кальция, существенно не влияет на абсорбцию ципрофлокса олово.
Когда ципрофлоксацин применяется для хирургической профилактики не рекомендуется применять опиатной премедикацию или опиатной премедикацию в комбинации с антихолинергетикамы, поскольку снижается сывороточный уровень ципрофлокса олово и не может быть получен соответствующий защиту при хирургической операции. Применение бензодиазепина как премедикации одновременно с ципрофлоксацином не влияет на уровень ципрофлокса олово в плазме крови.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Ципрофлоксацин подавляет фермент ДНК-гиразу, который играет важную роль в процессе сегментной где спирализации и спирализации хромосомы во время фазы размножения бактерий и предотвращает хромосомной транскрипции информации, необходимой для нормального метаболизма бактериальной клетки, что приводит к подавлению способности возбудителя размножаться. Препарат оказывает быстрое и выраженное бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в фазе размножения, так и в фазе покоя. Проявляет высокую эффективность почти по всем грамотрицательных и грамположительных возбудителей. К ципрофлокса олово чувствительны Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Hafnia spp., Edwardsiella spp., Proteus (как индол положительные, так и индол отрицательные штаммы ), Morganella spp., Providencia spp., Yersinia, Vibrio spp., Aeromonas spp., Plesiomonas, Pasteurella, Haemophilus, Campylobacter spp., Pseudomonas spp. (В том числе Pseudomonas aeruginosa), Legionella, Moraxella spp., Branhamella spp., Acinetobacter spp., Brucella spp., Staphylococcus spp., Listeria spp., Corynebacterium, Chlamydia, а также плазмидные формы бактерий.
Как показано по данным исследований in vitro, так и путем применения суррогатного маркера ципрофлоксацин также активен против Bacillus anthracis.
Различную чувствительность проявляют Neisseria spp., Gardnerella spp., Flavobacterium spp., Alcaligenes spp., Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum. Анаэробные кокки (Рeptococcus, Peptostreptococcus) умеренно чувствительные к Цитералу, а Bacteroides - устойчив. Цитерал эффективен в отношении бактерий, производящих бета-лактамазы. Препарат активен также в отношении микроорганизмов, резистентных практически ко всем антибиотикам, сульфаниламидных и нитрофурановых препаратов. В ряде случаев Цитерал активен относительно штаммов микроорганизмов, резистентных к другим препаратам группы фторхинолонов. Однако следует иметь в виду, что между различными фторхинолонами существует перекрестная резистентность. Как правило, резистентные к препарату Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентность к ципрофлокса олово развивается медленно и постепенно ( "многоступенчатый" тип).
Распространенность резистентных штаммов может изменяться в зависимости от географического региона и, кроме того, изменяться с течением времени. Желательно использовать местную информацию чувствительности микроорганизмов к ципрофлокса олово, особенно в случаях лечения тяжелых инфекций. Предоставленная информация позволяет получить лишь приблизительные показатели чувствительности и резистентности тех или иных микроорганизмов к ципрофлокса олово.
Фармакокинетика.
Всасывания.
После приема внутрь ципрофлоксацин быстро всасывается из пищеварительного тракта (преимущественно в тонкой кишке). Плазменные уровни дозозависимы; максимальная концентрация достигается через 0,5 - 2:00 после применения.
Одновременный прием пищи и ципрофлокса олово имеет ограниченный, но клинически незначительный эффект на фармакокинетические параметры максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время». Нет необходимости в особых рекомендациях по приему ципрофлокса олово и пищи.
Распределение.
Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, объем распределения высокий, хотя несколько ниже у пациентов пожилого возраста. Связывание с белками плазмы низкое (19 - 40%).
Метаболизм.
Ципрофлоксацин метаболизируется при первом прохождении через печень.
Вывод.
Ципрофлоксацин и его метаболиты выводятся быстро, в основном почками. После однократного приема дозы ципрофлокса олово 55% выводится с мочой и 39% - с калом. Кривая вывода - линейная и после неоднократных доз с интервалом 12:00 не наблюдается его дальнейшее накопление. После распределения препарата достигается равновесие (после 4 - 5 полувыведения). Период полувыведения ципрофлокса олово составляет 3,1 - 5,1 часа.
Исследования, проведенные с ципрофлоксацином у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин более 265 мкмоль / л или клиренс креатинина менее 20 мл / мин) продемонстрировали или двойной период полувыведения, или колебания в периоде полувыведения.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью общая суточная доза должна быть сокращена пополам, хотя уровень препарата в сыворотке крови представляет собой наиболее надежное основание для корректировки доз при необходимости.
Результаты фармакокинетических исследований у детей с кистозным фиброзом показали, что может быть рекомендован прием дозы 20 мг / кг массы тела 2 раза в сутки для достижения плазменной концентрации, совместимой с плазменной концентрацией у взрослых, достигается с адекватными рекомендованными дозами.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 250 мг продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки от белого до слегка желтоватого цвета
таблетки по 500 мг продолговатые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, таблетки от белого до слегка желтоватого цвета с насечкой с одной стороны.
Срок годности. 3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке картонной.
Категория отпуска. По рецепту.
