preventavir
Разместить аптеку

Дакарбазин инструкция и описание

  • Международное название: Dacarbazine
  • Фарм. группа: Алкилирующие соединения
  • ATС-код: L01AX04
  • Условие продажи: по рецепту

Общая характеристика: 

международное и химическое название: дакарбазина (dacarbazine), 5 - (3,3 - диметил - 1 - триазенил) - имидазол-4-карбоксамид; 

основные физико-химические свойства: белая лиофилизированная масса; 

Состав: 1 флакон содержит 200, 500 или 1000 мг дакарбазина; 

Вспомогательные вещества: кислота лимонная, маннитол. 

Форма выпуска. Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций. 

Фармакотерапевтическая группа. Фармакологические свойства. Код АТС L01AX04. 

 

Фармакологические свойства. 

Фармакологические Дакарбазина - алкилирующих цитостатический средство триазеновои структуры. Механизм его действия обусловлен способностью основного метаболита - диазометаном образовывать ковалентные алкильные связи с молекулами, содержащими электронные центры, как например SH-группы. Поскольку препарат является структурным аналогом пуриновых оснований, он действует как антиметаболит, подавляя синтез ДНК в клетках опухолей. 

Фармакокинетика Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигает сразу же после внутривенного введения, а после перераспределения в органах и тканях концентрация в сыворотке быстро уменьшается. Препарат ограничено связывается с белками плазмы (5%), проникает через гематоэнцефалический барьер, но вследствие низкой липофильности концентрация его в спинномозговой жидкости невысока. 

Интенсивно метаболизируется микросомах печени. Выводится почками. Выведение из организма носит бифазовий характер: первая фаза - 19 минут, вторая фаза - 5 часов, причем половина введенной дозы выводится в неизмененном виде. 

 

Показания к применению.

Лечение злокачественных заболеваний: меланомы кожи с метастазами, болезни Ходжкина при III - IV стадии, саркомы мягких тканей. 

Способ применения и дозы. 

Дакарбазина применяется как в монотерапии, так и при комбинированной химиотерапии, особенно с блеомицин, цисплатином, 5-фторурацулом, винкристином и преднизолоном. 

Препарат дакарбазин применяется только внутривенно, конечно одноразовой инъекцией, вводимого в течение приблизительно 1 минуты, или внутривенно капельно в течение 15 - 30 минут при разведении в 200 - 300 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы. 

Перед применением дакарбазина растворяется добавлением воды для инъекций.

При монотерапии дакарбазина назначают, как правило, в дозе 250 мг/м2 1 раз в сутки в течение 5 суток. Через 21 - 29 суток возможно повторное применение. 

При применении дакарбазина в составе комбинированной химиотерапии дозу препарата назначают в соответствии с предложенной схемы лечения. 

 

Побочное действие. 

Возможно нарушение кроветворения, проявляющееся в снижении лейкоцитов и тромбоцитов. 

В некоторых случаях одновременно наблюдается легкая форма анемии. К побочным эффектам, наиболее часто встречающихся относятся анорексия, тошнота и рвота. В единичных случаях применения дакарбазина может вызвать понос, алопецию, кожную экзантема покраснение и парестезию лицо. У некоторых больных может развиться синдром, похожий на грипп. (Повышение температуры, боль в мышцах и общая утомляемость). Часто происходит поражение печени, гепатоцеллюлярный некроз, тромбоз печеночных вен, суперинфекция. 

 

Противопоказания. 

Дакарбазина противопоказан беременным женщинам, кормящим грудью, детям и больным с аллергической реакцией, которая возникла во время предыдущего приема препарата. Нельзя применять препарат при таких заболеваниях, как гипоплазия костного мозга, печеночная и почечная недостаточность, генерализованные инфекции, ветряная оспа, опоясывающий лишай, флебиты. 

Передозировки. При передозировке возможны следующие осложнения: тошнота, рвота в течение нескольких часов, что требует применения антиэметиков; лейкопении и тромбоцитопении, самостоятельно восстанавливаются до конца 3-й недели лечения. 

 

Особенности применения. 

Дакарбазина разрешено вводить только под наблюдением врача, имеющего достаточный опыт применения противоопухолевой химиотерапии. Протяжении лечения и после его окончания нужно проводить все необходимые лабораторные обследования. Особое внимание следует уделять системе кроветворения. 

Раствор для инъекции готовят непосредственно перед применением, добавляя 19,8 мл (во флакон, содержащий 200 мг), 49,5 мл (во флакон, содержащий 500 мг 1000 мг) стерильной воды для инъекций, после чего образуется прозрачный или желтоватый раствор. 

Готовый раствор для внутривенного введения содержит: дакарбазина 200 мг - 10 мг / мл; дакарбазина 500 мг - 1,4 - 2,0 мг / мл; дакарбазина 1 000 мг - 2,8 - 4,0 мг / мл. Дакарбазина 500 мг, 1 000 мг вводится только внутривенно капельно в течение 20 - 30 минут. 

Раствор дакарбазина готовится непосредственно перед инфузией и вводится с помощью специальных (светозащитных) систем. 

  

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. 

Одновременное применение дакарбазина с фенобарбиталом, азатиопримом и 6-меркаптопурин приводит к усилению токсических проявлений. 

 

Условия хранения. 

Хранить при температуре от 2 до 8 ° С в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.  

  • Дацин Показания: Злокачественная метастазирующей меланомой. В составе комбинированной химиотерапии. Болезнь Ходжкина. Прогрессирующая саркома м? мягких тканей (кроме мезотелиомы, саркомы Капоши) у взрослых.
    Дацин в аптеках