- Международное название: Comb drug
- Фарм. группа: Гипогликемизирующие препараты, за исключением инсулинов
- ATС-код: A10BD02
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Дианорм М
(DIANORM-М)
Общая характеристика:
основные физико-химические свойства: белые капсулоподобные таблетки с линией на одной стороне
одна таблетка содержит 80 мг гликлазида и 500 мг метформина гидрохлорида;
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, повидон, тальк, кремния диоксид, магния стеарат, натрия крахмала.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Пероральные гипогликемизирующие препараты. АТС А 10В.
Фармакологические свойства. Гликлазид снижает уровень глюкозы в крови путем воздействия на секрецию инсулина и периферическую чувствительность к нему. Это происходит благодаря закрытию К + -канальцив в ß-клетках поджелудочной железы. В результате Са 2+ -канальци открываются для движения внутриклеточного кальция и повышается выделение инсулина. Гликлазид также повышает чувствительность ß-клеток к глюкозе и восстанавливает чувствительность периферических клеток к инсулину. Гликлазид снижает адгезионную активность тромбоцитов и уровень свободных радикалов, таким образом достигается предотвращение сосудистых осложнений. Есть данные о способности гликлазида снижать уровень холестерина в плазме крови и уровень триглицеридов во время длительного применения.
Метформин действует как антигипергликемизуючий агент путем повышения чувствительности тканей печени и периферических тканей к инсулину. Также оказывается положительное влияние на уровень липидов в плазме крови и фибринолитическую активность.
Сульфонилмочевина и бигуанид оказывают синергический эффект. Оба компонента имеют дополнительный антигипергликемический эффект без усиления побочного действия, присущего препаратам их фармакологических групп.
Гликлазид посредством стимулирования ß-клеток поджелудочной железы высвобождает инсулин и также повышает периферическую чувствительность к инсулину. Метформин действует путем улучшения распознавания глюкозы на периферии и ее утилизации. Он также приводит к снижению печеночной продукции глюкозы. Совместное применение препаратов сульфонилмочевины и метформина позволяет контролировать уровень глюкозы в крови. Такая комбинация очень полезна в тех случаях, когда применение препаратов сульфонилмочевины неэффективно. Комбинация вышеназванных препаратов может применяться для достижения контроля за уровнем глюкозы в крови и снижения потребности в инсулине у некоторых пациентов.
Гликлазид меньше вызывает гипогликемии и повышение массы тела по сравнению с другими препаратами сульфонилмочевины. Метформин имеет преимущественно периферическое активность, у него отсутствуют анаболические эффекты, свойственные производным сульфонилмочевины, что, в свою очередь, приводит к отсутствию влияния на массу тела больного. Применение гликлазида оказывается полезным при наличии как макроса дынных, так и микро сосудистых осложнений, которые возникают при гиперинсулинемии, гипертензии, гипергликемии, гиперлипидемии, повышенной агрегации тромбоцитов. Применение метформина приводит к быстрому снижению уровня триглицеридов, повышение уровня холестерина высокой плотности и тканевых активаторов плазминогена, снижение агрегационной способности тромбоцитов. Фармакокинетически оба препарата оказываются совместимыми, потому что метформин не связывается с белками плазмы крови и не метаболизируется в печени. Так что конкуренция с гликлазидом, который на 80 - 90% связывается с белками плазмы и метаболизируется в печени, оказывается невозможной. Таким образом, применение комбинации гликлазида с метформином полезное в лечении больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом и, наверное, в предотвращении макро- и микро сосудистых осложнений.
Фармакокинетика. После приема однократного приема гликлазида в дозах от 40 до 120 мг определяется уровень его максимальной концентрации в плазме крови в пределах от 2,2 до 8 мг / л в течение от 2 до 8:00. Стали концентрации гликлазида достигается через двое суток от начала его применения в дозах 40 - 120 мг. Прием гликлазида с пищей приводит к снижению уровня максимальной концентрации и задержки времени его максимального действия. Распределение гликлазида незначительный благодаря тому, что он связывается с белками плазмы крови на 85 - 97%. Период полувыведения гликлазида после однократного приема внутрь составляет 8,1-20,5 часа. Гликлазид метаболизируется в 7 метаболитов, которые выводятся преимущественно с мочой в виде производных карбоксил овой кислоты 60 - 70% от принятой дозы выводится с мочой и 10 - 20% - с фекалиями.
Метформин имеет биодоступность при пероральном применении в пределах 50 - 60%. Метформин всасывается из желудочно-кишечного тракта в течение 6:00 и быстро распределяется в тканях после этого. Выведение метформина почками двухфазное.
95% от абсорбированного метформина выводится во время первой фазы с периодом полувыведения 6:00. Остальные метформина (5%) выводится во время второй фазы с периодом полувыведения - 20 часов. Метформин не связывается с белками плазмы 40 - 60% от принятой дозы выводятся в неизмененном виде с мочой и 30% - с фекалиями.
Метформин и гликлазид не влияют на фармакокинетику друг друга.
Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет с ожирением или без него у взрослых.
Способ применения и дозы. Суточная доза для взрослых составляет 1 - 2 таблетки однократно или дважды в день во время еды, но не более 4 таблеток в сутки.
Побочные действия. Желудочно-кишечные расстройства - тошнота, диарея, желудочная боль, запор, рвота, металлический привкус во рту.
Кожные расстройства - сыпь, зуд, крапивница, эритема и приливы.
Общие нарушения - головная боль и головокружение.
Применение препарата может привести к гипогликемии. Гликлазид может иметь потенциальное влияние на возникновение нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, но при применении его у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом в течение многих лет случаев побочного действия со стороны сердечно-сосудистой системы не зарегистрировано.
Снижение желудочно-кишечного всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты может быть связано с длительным применением метформина.
Противопоказания. Инсулинозависимый сахарный диабет, почечная или печеночная недостаточность, алкоголизм, инсулиннезависимый сахарный диабет с явлениями кетоза или ацидоза, диабетическая кома или кома, состояния после оперативных вмешательств и после травм, во время инфекционных воспалительных процессов, хронические обструктивные болезни легких, ишемическая болезнь сердца, кардиальная недостаточность , болезни периферических сосудов, беременность, известная повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение Дианора-М противопоказано при беременности и лактации. Детский возраст.
Передозировки. Вследствие передозировки возможно развитие гипогликемии. При передозировке следует немедленно начать удаление препарата из желудка путем его промывки и проводить внутривенное введение раствора глюкозы (10 или 30%), с постоянно наблюдая за уровнем глюкозы в крови.
Особенности применения. Применение комбинированного препарата позволяет контролировать уровень глюкозы в крови и моче, но возможно возникновение лактоацидоза у пациентов с почечными и печеночными заболеваниями.
Гипогликемия может возникать у пациентов, нарушающих диету или употребляют повышенную дозу препарата, после травмы или стресса. Симптомы гипогликемии могут проявляться после смены графика приема пищи. При появлении признаков или симптомов гипогликемии следует немедленно начать проведение адекватных мер для выведения пациента из этого состояния.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместное применение диуретиков, барбитуратов, фенитоина, рифампицина, кортикостероидов, эстрогенов, естропрогестогенив и чистых прогестагенов может снижать возможности гликемического контроля. Возможно потенцирование гипогликемии при приеме также салицилатов, фенилбутазону, сульфониламидам, бета-блокаторов, клофибриновой кислоты, антагонистов витамина К, аллопуринола, теофиллина, кофеина и ингибиторов моноамин оксидазы. Совместное применение миконазола, пергексилину или циметидина с гликлазидом может вызвать развитие состояния гипогликемии. Акарбоза и гуаровая смола способны существенно снижать биодоступность метформина.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом и недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 6 блистеров в картонной пачке.
Производитель. МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД.
