- Международное название: Digoxin
- Фарм. группа: Сердечные гликозиды
- ATС-код: C01AA05
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ДИГОКСИН
(DIGOXIN)
Общая характеристика:
Международное название: digoxin; [3b-/(O-2,6-дидеоксі-b-D-рибо-гексопіранозил-(1®4)-O-2,6-дидеоксі-b-D-рибо-гексопіранозил-(1®4)-2,6-дидеоксі-b-D-рибо-гексопіранозил) окси / -12b, 14-дигидрокси-5b, 14b-кард-20 (22) -енолид];
основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета;
1 таблетка содержит дигоксина 0,1 мг, в пересчете на 100% содержание основного вещества;
вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, глюкоза, масло вазелиновое, тальк, кальция стеарат или магния стеарат.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакологическая группа. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему. Сердечные гликозиды. Код АТС С 01А А 05.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Высоколипофильным сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие посредством образования комплекса с Na + -K + -АТФазы и нарушение транспорта ионов натрия и калия через мембраны кардиомиоцитов. В результате увеличивается трансмембранный транспорт ионов кальция и усиливается их высвобождение внутри кардиомиоцитов, и как следствие - повышается активность миофибрил. Замедляет AV-проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период и замедляет частоту сердечных сокращений преимущественно за счет повышения тонуса парасимпатической и снижение тонуса симпатической части вегетативной нервной системы.
Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта биодоступность препарата составляет 50 - 80% в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника, кровоснабжение желудка и кишечника. Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20 - 40%, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде соответствует 1: 67. 80 - 85% препарата в неизмененном виде выводится почками (фильтрация и секреция), остальные - подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. При приеме внутрь начальный эффект наблюдается через 1,5 - 3 часа с достижением максимума через 4 - 6 часов. Период полувыведения дигоксина составляет 30 - 40 ч и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата увеличивается). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасное через кумуляции препарата (период полувыведения достигает такого дигитоксину и составляет 6 - 8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл / мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1/3 - 1/2. Чувствительность у детей до 10 - 12 лет до сердечных гликозидов и в частности к дигоксина снижена, что требует применения более высоких доз препарата по сравнению с подростками и взрослыми для достижения терапевтического эффекта.
Показания. Фибрилляция и трепетание предсердий, пароксизмальные над желудочковые тахиаритмии, хроническая застойная сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы. Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5 - 1 мг, а затем каждые 6:00 по 0,25 - 0,75 мг в течение 2 - 3 дней после улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125 - 0,5 мг в сутки в 1 - 2 приема). При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125 - 0,5 мг в сутки в 1 - 2 приема) насыщения в этом случае наступает примерно через 1 неделю после начала терапии. Дозировка дигоксина детям:
Возраст ребенка
Насыщение, мкг / кг Суточная поддерживающая доза, которая назначается в 2 приема
Недоношенные 20 - 30 мая - 7,5
Доношенные новорожденные 25 - 40 6 - 10
1 мес - 2 года 35 - 60 10 - 15
2 года и в Арше 30 - 40 7,5 - 15
Максимальная суточная доза 0,75 - 1,5 мг 0,125 - 0,5 мг
Дозу устанавливают индивидуально.
Побочные действия. Возможны нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков), анорексия, тошнота, рвота, диарея, нарушение висцерального кровообращения, головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, нарушение цветового зрения ( окраски окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет), редко - психозы, гинекомастия, кожные высыпания и гиперемия кожи, эозинофилия, тромбоцитопения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату эндокардиты, синдром Адамс-Стокса-Морганьи, гликозидная интоксикация, желудочковая тахикардия, блокада II и III степеней, выраженная брадикардия, гиперкальциемия, гипокалиемия, изолированный мы тральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, синдром каротидного синуса, аневризма грудного отдела аорты, WPW синдром, острый период инфаркта миокарда.
Передозировки.
Симптомы:
со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, блокада, желудочковой тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков;
со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея
со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, утомляемость, головокружение, редко-нарушения цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко - спутанность сознания, сын рудника состояния.
Лечение. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2 - 2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5% раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мEq / л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначают раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. Как дезинтоксикационное средство назначают также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Особенности применения.
Особенности применения. При лечении дигоксином больному следует находиться под контролем врача. Для длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7 - 10 дней. В случае необходимости применения строфантина, последний назначают не ранее 24 ч после отмены дигоксина. При одновременном применении дигоксина и салуретиков показано назначение препаратов калия. При почечной недостаточности дозу дигоксина уменьшают примерно в 2 раза.
С осторожностью применяют при выраженной функции почек и печени, повышенной чувствительности к препарату дигиталиса у больных с нарушениями функции щитовидной железы.
Беременность и лактация. Дигоксин проникает через плаценту, в очень небольших количествах выделяется с грудным молоком.
В период беременности и лактации применение препарата возможно только по строгим показаниям, оценивая соотношение пользы и вреда. При назначении препарата необходимо учитывать, что клиренс дигоксина у беременных увеличивается.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксина (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды).
Концентрации дигоксина в сыворотке могут возрастать при одновременном применении следующих препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, итраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин.
Концентрации дигоксина в сыворотке могут снижаться при одновременном применении таких препаратов: антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пеницилламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол.
Адреномиметические средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрату, а также селективных бета-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызвать аритмии сердца.
Аминазин и другие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается.
Антихолин естеразнои препараты. При одновременном применении антихолин естеразнои препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. При необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата.
Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии вследствие длительного лечения ГКС возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов.
Диуретики. При сочетании диуретиков (вызывающие гипокалиемию и гипомагниемия, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном применении нужно придерживаться оптимального дозирования. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), которые устраняют гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия.
Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются.
Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии и т.д.) усиливаются.
Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов.
Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться.
Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновения аритмии сердца.
Натрия аденозинотрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинотрифосфат одновременно с сердечными гликозидами.
Уголь активированный. В связи с уменьшением усвоения в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабляется.
Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии.
Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать гипотензию.
Напроксен. У здоровых людей сочетание сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования.
Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выделения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола.
Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ° С до 25 ° С. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 50 таблеток в банках полимерных, по 50 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
Производитель. Филиал ООО "Опытный завод" ГНЦЛС ".
