- Международное название: Diclofenac
- Фарм. группа: Нестероидные противовоспалительные средства
- ATС-код: M01AB05
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Диклоран CP
(DICLORAN SR)
Общая характеристика:
Международное название: диклофенак; натриевая соль 2 - [(2,6-дихлорфенил) амино] -фенил уксусной кислоты
основные физико-химические свойства: двояковыпуклые круглые таблетки оранжевого цвета в пленочной оболочке
1 таблетка содержит диклофенака натрия 100 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, крахмал кукурузный, кремнезем коллоидный, тальк, лактоза, табкот ТС белый, краситель краплак Сансет желтый.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.
Код АТС М 01АВ 05.
Фармакологические свойства. Диклофенак натрия - активный компонент препарата, имеет анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие, препятствует агрегации тромбоцитов.
Фармакологические. Фармакологические свойства диклофенака натрия обусловлены его способностью тормозить биосинтез некоторых простагландинов путем подавления активности фермента простагландинсинтетазы. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак значительно уменьшает проявление симптомов воспаления и повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражениям и действия биологически активных веществ, образующихся в месте воспаления. Предупреждая действие простагландинов на гипоталамический звено процесса терморегуляции, диклофенак натрия снижает температуру тела. Препарат снижает концентрацию простагландинов в менструальной крови и уменьшает боль при первичной дисменореи. Применение Диклоран СР способствует увеличению объема движений, ведет к уменьшению боли в покое и при движении.
Фармакокинетика. После однократного приема внутрь таблеток Диклоран СР в дозе 100 мг максимальная концентрация в плазме крови (2 мкг / мл) достигается через 2 часа. Диклофенак натрия быстро и полностью абсорбируется в кишечнике, почти 50% активного вещества метаболизируется при первом прохождении через печень. Еда тормозит скорость абсорбции, однако количество абсорбирующего активного вещества не меняется. Диклофенак хорошо проникает в ткани и грудное молоко.
Связь диклофенака натрия с белками плазмы крови составляет 99,7%, причем большая часть препарата (99,4%) связывается с альбуминами.
Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость, где максимальная концентрация активного вещества достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме. Период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Концентрация диклофенака натрия в полости сустава начинает превышать концентрацию его в плазме через 4-6 часов и остается выше течение 12:00.
Системный клиренс диклофенака натрия в форме таблеток пролонгированного действия составляет 263 мл / мин .; конечный период полувыведения из плазмы крови - 1-2 ч. 60% выводится в виде метаболитов почками, остальное - с желчью и калом.
У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин.) Увеличивается удельный вес выведения метаболитов с желчью, поэтому повышение их концентрации в крови не наблюдается.
У лиц пожилого возраста и пациентов с хроническим гепатитом и компенсированным циррозом печени существенных изменений фармакокинетики диклофенака не наблюдалось.
Показания.
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартрит, остеоартроз, остеохондроз, спондилоартроз);
ревматические заболевания вне суставных мягких тканей
острый подагрический артрит
люмбаго, невралгия, миалгия
боль в позвоночнике
болевой синдром и воспаление при травмах;
болевой и воспалительный синдромы после операционных вмешательств
болевой и воспалительный синдромы при гинекологических заболеваниях; первичная дисменорея;
почечная или желчная колики;
комплексная терапия инфекционно-воспалительных заболеваний ЛОР-органов (тонзиллиты, фарингиты, отиты), которые сопровождаются значительным болевым синдромом.
Способ применения и дозы. ДиклоранСР назначают по 1 таблетке в сутки (100 мг). В случае необходимости повысить дозу применяют дополнительно по 1 таблетке (50 мг). Максимальная суточная доза - 150 мг.
Продолжительность приема препарата составляет несколько дней и зависит от динамики регрессии симптомов.
Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Лучше принимать препарат во время еды.
Если симптомы заболевания наиболее выражены ночью или утром, препарат лучше принимать вечером.
Побочные действия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль и спазмы в эпигастральной области, метеоризм, снижение аппетита, тошнота, диарея, боль в животе. Изредка: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, которые осложняются кровотечениями, перфорацией; стоматит, эзофагит. В отдельных случаях: рвота, неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, запор, панкреатит, токсический гепатит, стоматит, глоссит.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость. В редких случаях нарушения восприятия или зрения (расплывчатое изображение, диплопия), шум в ушах, раздражительность, судороги, нарушение сна, депрессия, чувство тревоги, психические расстройства, периферическая нейропатия (тремор, слабость в мышцах рук и ног).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Возможны буллезные высыпания, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, выпадение волос, фотосенсибилизация.
Со стороны функции почек: редко - отеки, в отдельных случаях, в случае очень длительного приема препарата, - гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Со стороны функции печени: редко - нарушение функции печени, включая гепатит (с желтухой или без желтухи).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях возникновения тахикардии, аритмии, боли в загрудинной области, артериальной гипертензии и гипотензии, кровотечения из носа.
Аллергические реакции: редко - приступы бронхиальной астмы, системные анафилактические / анафилактоидные реакции.
Другие реакции: редко - отклонения в результатах лабораторных анализов.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к диклофенака натрия и компонентов, входящих в состав препарата
беременность, лактация,
детский возраст (до 18 лет);
приступы бронхиальной астмы
крапивница, риниты, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств в анамнезе
эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения (среди них - язва, болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
- Нарушение функции системы кроветворения неясного генеза;
- Нарушения гемостаза (включая гемофилию).
Передозировки. При передозировке возникает резкая головная боль, возбуждение, раздражительность, головокружение, судороги.
Показано промывание желудка, прием активированного угля, а также проведение симптоматической терапии. Применение форсированного диуреза, диализа или переливания крови неоправданно через высокую способность диклофенака натрия связываться с белками крови.
Особенности применения. Следует с осторожностью назначать Диклоран СР больным, имеющим в анамнезе указания по эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, а также пациентам с выраженными нарушениями функции печени, почек.
Диклоран СР в высоких дозах может угнетать агрегацию тромбоцитов, поэтому необходимо тщательно наблюдать за пациентами с нарушением гемостаза.
Диклоран СР следует применять осторожно в пожилом возрасте, больным с хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертонией, больным порфирией, а также непосредственно сразу после серьезных хирургических вмешательств.
Во время курса лечения Диклоран СР необходим контроль за функцией печени, почек и картиной периферической крови.
В отдельных случаях после приема препарата наблюдаются изменения уровня глюкозы в крови. Это требует коррекции дозы противодиабетических средств.
Беременность и лактация. Назначение Диклоран СР в I и II триместрах беременности возможно только в исключительных случаях, если по мнению врача, польза для матери превышает возможный риск для плода. Препарат не следует назначать в III триместре беременности, учитывая риск преждевременного закрытия артериального (Ботталовои) пролива и угнетения сократительной способности миометрия.
В период кормления грудью Диклоран СР назначают только по жизненным показаниям под строгим наблюдением врача.
При применении препарата пациент должен воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Несовместим с употреблением алкоголя.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Препарат снижает эффективность мочегонных средств. При одновременном применении Диклоран СР с калийсодержащими диуретиками возможно повышение уровня калия в крови.
Одновременный прием Диклоран СР с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, а также с ГКС повышает риск возникновения побочных эффектов.
При одновременном применении Диклоран СР с непрямыми антикоагулянтами и тромболитиками (альтеплазой, стрептокиназа, урокиназа) возможно развитие кровотечения.
Риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта возрастает также при одновременном приеме препарата с этанолом, колхицином, кортикотропином.
Диклоран СР может повышать концентрацию метотрексата, препаратов лития, дигоксина и циклоспорина в плазме крови, поэтому при их совместном применении требуется коррекция дозы последних. Пациентам, принимающим метотрексат, Диклоран СР следует назначать за 24 часа до начала или после окончания терапии метотрексатом.
При одновременном приеме Диклоран СР с пероральными гипогликемическими средствами возможно развитие гипо - или гипергликемии.
Одновременный прием с парацетамолом повышает риск нефротоксического действия диклофенака.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин при одновременном приеме с препаратом увеличивают вероятность развития гипопротромбинемии.
Препараты, усиливающие фото чувствительность, увеличивают сенсибилизирующее действие диклофенака относительно ультрафиолетового излучения.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию почек, увеличивают концентрацию диклофенака в плазме, за счет чего возрастает токсичность Диклоран НС.
Условия хранения. Хранить при температуре не выше 300С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 2 или 10 блистеров в картонной коробке.
Производитель. Юник Фармасьютикал Лабораториз (отделение фирмы «Дж. Б. Кемикалз энд
Фармасьютикалз Лтд »).