- Международное название: Diltiazem
- Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным дейс...
- ATС-код: C08DB01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Дилтиазем-РЕТАРД
(DILTIAZEMUM-RETARD)
Общая характеристика:
Международное химическая названия: дилтиазем; D-цис-3-ацетокси-2,3-дигидро-5 [2- (диметил амино) этил] -2 (2-метоксифенил) -1,5-бензотиазепина-4 (5Н) -она гидрохлорид;
физико-химические свойства: таблетки кремового цвета, верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые; на одну из поверхностей нанесена риска для деления; на поверхности таблеток допускается мраморность
1 таблетка содержит дилтиазема гидрохлорида - 0,09 г;
Вспомогательные вещества: воск горный гликолевый, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, масло вазелиновое, магния стеарат, ойдрагит RL 100, ойдрагит RS 30 D.
Форма выпуска. Таблетки пролонгированного действия.
Фармакологическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сердце. Код АТС С 08D B01.
Фармакологические свойства. Фармакологические. Дилтиазем является антагонистом кальция бензотиазепинового ряда, имеет антиангинальное, анти аритмичную и гипотензивное действие. Механизм действия препарата обусловлен угнетением перехода ионов кальция в клетки сердечной мышцы и периферических сосудов за счет блокирования медленных кальциевых каналов. Дилтиазем уменьшает сократимость миокарда и его потребность в кислороде, вызывает замедление AV-проводимости, некоторое уменьшение частоты сердечных сокращений, расширение коронарных артерий, повышение коронарного кровообращения. Дилтиазем уменьшает напряжение гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС, что вызывает гипотензивный эффект. По действию близок к верапамила, но несколько сильнее действует на мышцы сосудов. По сравнению с нифедипином менее выраженная периферическая вазодилататорное действие и рефлекторная тахикардия.
Фармакокинетика. Дилтиазем-ретард - есть пролонгированным форме и, в отличие от обычных препаратов дилтиазема, обеспечивает медленное высвобождение действующего вещества (за счет специальной системы для контролируемого высвобождения - геоматрикс) в течение 24 часов. Таблетки Дилтиазем-ретард хорошо всасываются (80-90%). Абсорбция начинается через 1:00 после употребления. Биодоступность составляет 40-50% (благодаря выраженному эффекту "первого прохождения" через печень, при длительном применении и при дозах, которые увеличиваются она может повышаться). Максимальная концентрация регистрируется в крови в среднем через 3:00 после приема. Связь с белками плазмы - 70-80%. Интенсивно метаболизируется в печени путем деацетилирования и деметилирования (при участии цитохрома Р450) с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазему, который определяется в плазме в 5-10 раз меньшей концентрации, чем исходный препарат, и имеет в 2-4 раза меньшую активность. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения (T1 / 2) двухфазный: ранний - 20-30 минут и конечный - 3,5 часа (5-8 часов - при высоких и повторных дозах). После достижения максимальной концентрации T1 / 2 составляет 5-10 часов. Выводится преимущественно с желчью (65%) и в меньшей степени почками (35%). У больных с печеночной недостаточностью удлиняется период полувыведения (T1 / 2) и увеличивается биодоступность.
Показания. Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца; профилактика приступов стенокардии, в том числе стенокардии Принц метала и стенокардии после инфаркта миокарда (когда противопоказаны β-адреноблокаторы).
Способ применения и дозы. Режим дозирования таблеток Дилтиазем-ретард устанавливается для каждого больного индивидуально, учитывая показания, эффективность и чувствительность к препарату. Обычно начинают принимать по 1 таблетке 2 раза в день, при недостаточной эффективности дозу увеличивают до 2 таблеток 2 раза в день. Высшая суточная доза составляет 360 мг в день. Таблетки Дилтиазем-ретард следует принимать перед едой, проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Побочные действия. При применении препарата в высоких дозах возможно развитие брадикардии, артериальной гипотензии, AV-блокады, появление симптомов сердечной недостаточности. У некоторых больных могут возникать отеки нижних конечностей, крапивница, гиперемия кожи лица, депрессия, усталость, головокружение, головная боль, высыпания. В редких случаях развиваются побочные явления со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, понос, запор, изжога, транзиторное повышение в крови печеночных трансфер аз, гиперкреатининемия, тромбоцитопения. При длительном применении возможны гиперплазия десен и экстрапирамидные нарушения (паркинсонизм).
Противопоказания. Выраженная брадикардия (частота пульса менее 55 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла, блокада II и III степени (за исключением больных с кардиостимулятором), кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II-III стадии, синдром Вольфа-Паркинсона -Уайта или синдром Лауна-Ганонга-Левина, инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности, артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм. рт. ст.), выраженные нарушения функции печени и почек, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к препарату. Не рекомендуется назначать детям до 14 лет. С осторожностью назначают при атриовентрикулярной блокаде I степени.
Передозировки. В случае передозировки возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии, блокады или остановки сердца.
Лечение: промывание желудка, искусственное рвота, активированный уголь. При брадикардии - атропин (0,6-1 мг), изопреналин, установления водителя ритма; при сердечной недостаточности - допамин, добутамин, диуретики, строфантин внутривенно; при гипотензии - вазопрессорные средства, другое симптоматическое лечение. В случае тяжелой брадикардии можно применять электростимуляцию.
Особенности применения. Следует с осторожностью назначать таблетки Дилтиазем-ретард больным с AV блокадой I степени, с нарушением желудочковой проводимости и пациентам, склонным к гипотензии. У больных может меняться электрокардиограмма (удлиняться интервал РQ). Больные пожилого возраста, с риском развития симптомов сердечной недостаточности могут проявлять повышенную чувствительность к препарату, даже при условии обычного дозирования. Больным с нарушением функции печени и почек таблетки Дилтиазем-ретард следует назначать в уменьшенной дозе под контролем врача, в связи с увеличением периода выведения препарата из организма. Если во время терапии пациент нуждается в хирургическом лечении под общим наркозом, необходимо информировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии. Дилтиазем-ретард в терапевтических дозах не влияет на способность управлять транспортными средствами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Можно назначать в сочетании с нитратами, антикоагулянтами, диуретиками, сахароснижающими препаратами. Следует учитывать, что при одновременном назначении таблеток Дилтиазем-ретард с другими гипотензивными препаратами возможно чрезмерное снижение артериального давления. Сочетание с β-блокаторами опасен - негативное влияние на инотропное функцию сердца, ведущую систему. При необходимости такой комбинации нужно обеспечить соответствующее медицинское наблюдение. Потенциально опасным является сочетанное назначение таблеток с хинидином, дигоксином, карбамазепином, циклоспорином, теофиллином, вальпроевой кислотой. Блокаторы гость меновых Н2-рецепторов при совместном предназначены вызывают повышение, а препараты, являющиеся индукторами микросомальных ферментов печени (фенобарбитал, фенитоин), снижение концентрации дилтиазема в крови. Тиазидные диуретики усиливают гипотензивный эффект дилтиазема. Средства для ингаляционного обезболит ния (производные углеводородов) могут усиливать артериальную гипотонию. Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков. Возможно усиление нейротоксического действия препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Алкоголь способствует резкому снижению артериального давления и отрицательного инотропного действия на сердце. Индометацин, эстрогены, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. № 6 х 5, № 12 х 1, № 12 х 10 в контурной ячейковой упаковке в пачке.
Производитель. ОАО "Концерн Стирол".
