- Международное название: Suxamethonium
- Фарм. группа: Миорелаксанты с периферическим механизмом действия
- ATС-код: M03AB01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ДИТИЛИН-Дарница
(DITHYLIN-DARNITSA)
Состав
действующее вещество: Suxamethonium iodide;
1 мл 20 мг дитилина (суксаметония йодида) в пересчете на 100% сухое вещество;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, аскорбиновая кислота, 0,1 М раствор соляной кислоты, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа. Мио релаксанты. Производные холина.
Код АТС M03A B01.
Клинические характеристики.
Показания.
Применяется с целью миорелаксации при интубации трахеи, эндоскопических процедурах (бронхо, эзофаго-, ларинго-, цистоскопия), кратковременных операциях, требующих миорелаксации (вправление вывихов, репозиция костных отломков), длительных операциях (гинекологических, тора радикальных, абдоминальных), устранении судом при столбняка.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 1 года, глаукома, миастения, острая печеночная недостаточность, выраженная анемия, злокачественная гипертермия в анамнезе, атипичная активность холинэстеразы плазмы; гиперкалиемия при обширных травмах или ожогах, при длительной иммобилизации больного, параличи скелетных мышц; гиперкалиемия, связанная с почечной недостаточностью; открытая травма глаза и случаи, когда повышение внутриглазного давления нежелательно; миопатия скелетных мышц, рабдомиолиз. Одновременное применение препаратов, повышающих чувствительность к суксаметония.
Способ применения и дозы.
Обычно для болезненных внутривенных инъекций.
Введение Дитилин-Дарница допускается только при наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции легких.
При введении Дитилин-Дарница в дозе 0,1 мг / кг наблюдается расслабление скелетной мускулатуры без угнетения функции дыхания. Доза от 0,2 мг / кг до 1,0 мг / кг приводит к полному расслаблению мышц брюшной стенки и скелетной мускулатуры и, в дальнейшем, к ограничению или полному прекращению спонтанного дыхания.
Взрослые дозирования устанавливают индивидуально, с учетом массы тела, реакции пациента, степени необходимой мышечной релаксации, пути введения.
Для проведения эндотрахеальной интубации вводят внутривенно в дозе 1 мг / кг. Эта доза обычно вызывает мышечную релаксацию через 30 - 60 секунд и имеет продолжительность от 2 до 6 минут. Большие дозы вызывают более длительную мышечную релаксацию, но удвоение дозы не обязательно приводит к удвоению продолжительности релаксации. Дополнительные дозы дитилина от 50% до 100% от начальной дозы с интервалами от 5 до 10 минут будут поддерживать мышечную релаксацию в течение короткого хирургического вмешательства, проводится под общим наркозом.
Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции можно вводить в виде инъекций 0,1-0,2% раствора, разведенного в 5% растворе глюкозы или стерильной изотоническом солевом растворе (например, 0,9% растворе натрия хлорида) в дозе 2,5 -4 мг / мин. Скорость инфузии должна быть скорректирована в зависимости от реакции конкретного пациента. Общая доза Дитилин-Дарница для повторных внутривенных инъекций или непрерывной инфузии не должна превышать 500 мг / час.
Дозировка для внутривенных инфузий у взрослых, проводится с учетом веса тела, с уменьшением начальной скорости инфузии.
Дети: применяется только в случаях крайней необходимости. Для детей рекомендуется доза 1-2 мг / кг для внутришньвенного применения.
Дитилин-Дарница может вводиться внутримышечно в дозе от 4 до 5 мг / кг и детям до 2,5 мг / кг. Эти дозы вызывают мышечную релаксацию примерно в течение 3 минут. Суммарная доза не должна превышать 150 мг.
Использование у пожилых пациентов: дозы Дитилин-Дарница престарелых аналогичны дозами как для молодых взрослых. Пожилые люди более склонны к возникновению сердечных аритмий, если они принимают сердечные гликозиды
Побочные реакции.
Со стороны органов системы чувств: повышение внутриглазного давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, повышение внутриглазного желудочного давления (и, как следствие, увеличение риска регургитации и попадания желудочного содержимого в дыхательные пути).
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.
Метаболические нарушения: гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотензия, приливы крови, кратковременная брадикардия, асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые аритмии), нарушение сердечной проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца, коллапс.
Со стороны органов дыхания: апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц (связан с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолин эстеразы).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: появление мышечной боли через 10-12 часов после введения дитилина, фасцикуляции мышц, тризм, рабдомиолиз с последующим развитием миглобинемии и миоглобинурии.
Дерматологические нарушения: покраснение кожи.
Аллергические реакции: повышенная чувствительность к препарату, анафилактический шок.
Со стороны организма в целом: гипертермия.
Передозировки.
Передозировка дитилином оказывается длительной остановкой дыхания и параличом мышц.
Лечение. Искусственная вентиляция легких, при необходимости - переливание свежей крови, то есть такой, которая содержит в своем составе псевдохолин эстераз.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Суксаметоний не вызывает прямого воздействия на матку и другую гладкую мускулатуру. В нормальных терапевтических дозах не проникает через плацентарный барьер в количестве, которое может повлиять на дыхание новорожденного. При беременности препарат применяют только в том случае, если польза для матери превышает риск для плода.
Кормление грудью: нет данных о способности препарата попадать в грудное молоко.
Дети.
Препарат применяется у детей. Следует проявлять осторожность при применении препарата у детей, потому что у детей чаще диагностируется миопатия, они более склонны к развитию злокачественной гипертермии и рабдомиолизу, что делает их такими, что имеют повышенный риск развития серьезных побочных реакций после введения суксаметония.
Особенности применения.
Применяют только в условиях специализированного отделения стационара по решению и под пристальным наблюдением анестезиолога, знакомого с действием препарата, особенностями его применения и при наличии аппаратуры для проведения немедленной интубации трахеи, ингаляции кислорода и ИВЛ.
Имеются сообщения о случаи не обратной остановки сердца после применения суксаметония хлорида у детей и подростков, имевших ранее не обнаруженные нейромышечные заболевания. Ввиду опасности побочных явлений рекомендуется ограничить применение суксаметония хлорида даже у внешне здоровых детей и подростков, кроме тех случаев, при которых необходима немедленная интубация или освобождения дыхательных путей в критических ситуациях
Следует учитывать, что в больших дозах дитилин может вызвать «двойной блок», когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующих эффект. Поэтому после последней инъекции дитилина действие длительно (до 25-30 мин) не проходит и самостоятельное дыхание не восстанавливается.
Для купирувания последнего после предварительного введения атропина вводят прозерин или галантамин. Следует помнить, что прозерин и другие антихолин естеразнои препараты, подавляя активность холинэстеразы, действие дитилина удлиняют.
С осторожностью применяется при известной гиперчувствительности к другим мио релаксантов или любого из компонентов общей анестезии.
Около 0,05% населения унаследованную пониженную активность холинэстеразы плазмы. Действие суксаметония может быть продлена в таких пациентов, а также при состояниях, сопровождающихся снижением активности холинэстеразы: беременность и послеродовой период; тяжелое течение столбняка, туберкулеза а также других тяжелых и / или хронических инфекционных заболеваний; массивные ожоги; злокачественные новообразования; хроническая анемия и недоедание; терминальные стадии печеночной недостаточности острая или хроническая почечная недостаточность ауто иммунные заболевания: микседема, коллагеновые заболевания; после массивной трансфузии плазмы; после проведения плазмафереза, а также в результате некоторой сопутствующей терапии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.»).
После повторного введения суксаметония возможно возникновение привыкания к препарату.
Применение суксаметония может сопровождаться следующими мышечными болями, интенсивность которых слабо коррелирует с видимыми мышечными сокращениями при введении препарата. Инъекции недеполяризующих мио релаксантов за несколько минут до введения Дитилин-Дарница могут способствовать уменьшению проявления мышечных болей. Этот метод может потребовать введения дозы суксаметония, большей по 1 мг / кг массы тела для достижения удовлетворительных условий для эндотрахеальной интубации.
Больные с тяжелым сепсисом склонны к развитию гиперкалиемии, что надо иметь в виду при применении Дитилин-Дарница.
Не рекомендуется назначать Дитилин-Дарница пациентам с миастенией гравис-за высокого риска развития «двойного блока». Пациенты с мы астеническим синдромом Итона-Ламберта более чувствительны к действию суксаметония, что может потребовать снижения дозы препарата.
У здоровых пациентов (взрослых и детей) суксаметоний иногда может вызвать брадикардию, которую можно предупредить предыдущим внутривенного введения атропина.
При отсутствии гиперкалиемии, редко, но могут возникнуть желудочковые аритмии, связанные с применением суксаметония. Однако, пациенты, которые принимают препараты наперстянки, более склонны к развитию таких аритмий. Действие суксаметония на сердце может приводить к изменениям сердечного ритма, включая остановку сердца.
Следует учитывать, что у больных с генетически обусловленным дефицитом холинэстеразы, а также с гипокалиемией Дитилин-Дарница может вызвать пролонгированное угнетение дыхания.
С осторожностью следует применять для лечения больных с заболеваниями печени, анемией, кахексией.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Данные условия не относятся к применению Дитилин-Дарница. Дитилин-Дарница всегда применяется в сочетании со средствами для общей анестезии, ввиду, что следует придерживаться всех оговорок присущих применению средств для общей анестезии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Перечисленные ниже лекарственные вещества и химические соединения снижают нормальную активность холинэстеразы в плазме крови, чем повышают интенсивность и продолжительность миорелаксирующий действия Дитилин-Дарница. К ним относятся: фосфорорганические инсектициды и метрифонат; глазные капли с ехотиофатом; триметафан; специфические антихолин естеразнои агенты: неостигмин, пиридостигмин, физостигмин, едрофониум; такрина гидрохлорид; цитотоксические лекарственные средства: циклофосфамид, мехлоретамин, триетиленмеламин, тиотепа; лекарственные средства, применяемые в психиатрической практике: фенелзин, пропазин, хлорпромазин, анестезирующие лекарственные средства: кетамин, морфин, антагонисты морфина, петидин, панкуроний, пропанидид.
К другим лекарственным средствам, которые могут негативно повлиять на активность холинэстеразы в плазме крови, относятся апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды (в высоких дозах), оральные контрацептивы, тербуталин, метоклопрамид.
Приведенные ниже лекарственные вещества и химические соединения повышают интенсивность и продолжительность миорелаксирующий действия Дитилин-Дарница путями, которые не связаны с изменением активности холинэстеразы в плазме крови. К ним относятся: соли магния; лития карбонат; азатиоприн; хинин и хлорхинин; антибиотики амино гликозидной ряда, клиндамицин, поле миксины; противоаритмични препараты: хинидин, прокаинамид, верапамил, бета-адреноблокаторы, лидокаин, прокаин; летучие и ингаляционные анестезирующие лекарственные средства: галотан, энфлуран, десфлуран, изофлуран, диетилетер и метоксифлуран - имеют незначительный эффект на I фазу блокировки нервно-мышечной передачи Дитилин-Дарница, однако ускоряют начало и повышают интенсивность II фазы блокировки нервно-мышечной передачи суксаметония.
При одначосному применении с сердечными гликозидами повышается эффект последних.
При одновременном применении со средствами для лечения миастении снижается эффективность последних.
Галогенсодержащих средства для общей анестезии повышают нежелательный эффект дитилина на сердечно-сосудистую систему.
Тиопентал натрия, атропин снижают нежелательный эффект дитилина на сердечно-сосудистую систему.
Фармакологические свойства.
Фармакологические. Дитилин является деполяризующих миорелаксантов короткого действия. По химическому строению дитилин можно рассматривать как удвоенную молекулу ацетилхолина. Имеет высокое сродство с постсинаптическим нервно-мышечным рецептором, конкурентно блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны и кратковременную релаксацию скелетных мышц. Быстро разрушается псевдохолин эстераз на холин и янтарную кислоту, из-за чего эффект дитилина является кратковременным.
После внутривенного введения действие препарата проявляется через 2-3 минуты и сохраняется в полном объеме до 3 мин. Примерно через 5 мин после окончания введения препарата эффект полностью прекращается.
Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяет создавать контролируемую и управляемую релаксацию скелетных мышц.
Фармакокинетика. Данные фармакокинетики дитилина существенно ограничены через короткое время действия препарата. Сразу после внутривенного введения препарат подвергается воздействию псевдохолин эстеразы крови. Распадается на холин, в дальнейшем используется для синтеза ацетилхолина, и на янтарную кислоту, участвует в процессах тканевого дыхания. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость.
Несовместимость. Раствор Дитилин-Дарница фармацевтически несовместим с донорской кровью (наблюдается гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, с препаратами крови, с растворами барбитуратов, особенно тиопенталом (образуется осадок) и щелочными растворами.
Дитилин-Дарница совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы и 6% раствором декстрана.
Дитилин-Дарница совместим с другими мио релаксантами и опиодных анальгетиками.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке при температуре от 2 ° до 8 ° С.
Упаковка. По 5 мл раствора в ампуле, по 5 или 10 ампул в пачке, по 10 ампул в коробке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ЗАО «Фармацевтическая фирма« Дарница ».
