Разместить аптеку
preventavir

Доксепин инструкция и описание

  • Международное название: Doxepin
  • Фарм. группа: Антидепрессанты
  • ATС-код: N06AA12
  • Условие продажи: по рецепту

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Доксепин

(DOXEPIN)

 

Состав

действующее вещество: doxepin, 3- [дибензо (b, e) -оксепин-11 (6Н) -илиден] -N, N-диметил-1-пропил амин;

1 капсула содержит Доксепин 10 мг или 25 мг в виде Доксепин гидрохлорида;

крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат;

оболочка капсулы: индиго (Е 132), титана диоксид (Е 171), желатин, эритрозин (Е 127); для капсул 10 мг добавляется краситель синий (Е 131).

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакологическая группа.

Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моно аминов.

Код АТС N06A A12.

Клинические характеристики.

Показания.

Невротические расстройства с симптомами депрессии или тревоги.

Органические неврозы, ассоциированные с бессонницей.

Депрессивные и тревожные состояния при алкоголизме.

Депрессия и тревожные состояния, ассоциированные с соматическими расстройствами и заболеваниями.

Депрессия, сопровождается страхом и тревогой на фоне психозов, включая Инволюционный депрессию и депрессивную фазу биполярных расстройств.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату, перекрестная чувствительность к другим дибензоксепинив. Маниакальный синдром тяжелые нарушения функции печени глаукома задержка мочи одновременное применение с ингибиторами МАО.

Способ применения и дозы.

Применяют внутрь. Назначают взрослым и детям старше 12 лет.

Дозу препарата подбирают индивидуально, в зависимости от тяжести симптомов и терапевтического эффекта.

Доза Доксепин составляет 30 - 300 мг в сутки. Дозу до 100 мг можно применять как отдельную одноразовую или разделенную. Дозы, превышающие 100 мг, следует применять в 3 приема. Максимальная разовая доза - 100 мг (применять перед сном).

При умеренных или тяжелых симптомах начальная доза составляет 75 мг ежедневно.

У большинства пациентов эта доза является удовлетворительной. При тяжелых формах заболевания дозу увеличивают до 300 мг (в 3 приема).

После достижения удовлетворительного терапевтического эффекта дозу препарата корректируют до минимальной поддерживающей.

Против тревожный эффект Доксепин достигается раньше, чем антидепрессивный. Антидепрессивное действие проявляется через 2 - 3 недели лечения.

Пациентам пожилого возраста с умеренными симптомами рекомендуется половина дозы Доксепин.

Удовлетворительные клинические эффекты были получены после применения Доксепин в дозе 30 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функции печени следует уменьшать дозы.

Побочные реакции.

Доксепин обычно хорошо переносится. В начале лечения возможно возникновение сонливости, редко - бессонница. Среди побочных реакций чаще всего наблюдались сухость слизистых оболочек рта и носа, потливость, лабильность артериального давления, тахи- или брадикардия, головная боль и головокружение, склонность к запору, тошнота и другие диспепсические явления. Другие нежелательные проявления во время лечения - мышечное дрожание у пациентов пожилого возраста и больных алкоголизмом, нарушение аккомодации, общая слабость, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, озноб, алопеция, приливы к лицу, обострение астмы и гиперпирексия (у пациентов, которые принимают хлорпромазин), в редких случаях наблюдаются желтуха и шум в ушах.

Со стороны центральной нервной системы возможны заторможенность или чрезмерная возбудимость, дезориентация, спутанность сознания, парестезии, атаксия, экстрапирамидные симптомы.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны крови: редко - эозинофилия и нарушения функции костного мозга (агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях изменения либидо, отеки яичек, гипергликемия, нарушение секреции АДГ, гинекомастия, увеличение грудных желез, галакторея у женщин.

Приведенные реакции могут наблюдаться также при внезапной отмене Доксепин после длительного лечения. Прекращать прием препарата следует постепенно, уменьшая дозу.

Передозировки.

Симптомы: сонливость, беспокойство, сухость во рту.

При тяжелом передозировке возможны снижение / повышение артериального давления, расширение зрачков, тахикардия, задержка мочи (атония мочевого пузыря), илеус, гипертермия / гипотермия, угнетение дыхания, усиленное потоотделение, судороги, кома.

Лечение: прекращение приема препарата, промывание желудка, ИВЛ, контроль за сердечно-сосудистой системой, применение снотворных средств. При необходимости - внутривенное введение физостигмина салицилата 1 - 3 мг. Особенности применения. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследование репродуктивной функции на животных не выявило неблагоприятного воздействия на плод; адекватных и четких контролируемых исследований у беременных не проводилось. Поэтому беременным можно применять только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Доксепин попадает в грудное молоко, поэтому во время лечения следует прекратить кормление грудью.

Дети.

Безопасность и эффективность применения Доксепин у детей до 12 лет не установлены, поэтому не рекомендуется назначать препарат детям этой возрастной категории.

Особенности применения.

Перед началом лечения необходим контроль артериального давления (у пациентов с пониженным или лабильным артериальным давлением он может снижаться еще больше); в период лечения - контроль показателей периферической крови (при применении трициклических антидепрессантов в отдельных случаях может развиться агранулоцитоз, в связи с чем рекомендуется следить за картиной крови, особенно при повышении температуры тела, развития гриппоподобных симптомов и ангины), при длительной терапии - контроль функций сердечно-сосудистой системы и печени. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы показан контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, показателей ЭКГ. На ЭКГ возможно появление клинически значимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента ST, расширение комплекса QRS). Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения лежа или сидя. В период лечения следует исключить применение этанола. Препарат можно принимать не ранее, чем через 2 недели после прекращения приема ингибиторов МАО, начиная с малых доз. При внезапном прекращении приема препарата после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены. Дозозависимо снижает порог судорожной готовности (применяется с особой осторожностью у пациентов с эпилепсией, а также при наличии факторов, способствующих возникновению судорог, например, повреждениях головного мозга любой этиологии, одновременном применении антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), в период отказа от этанола или отмены препаратов, обладающих против судорожные свойства, например, бензодиазепинов). Выраженным депрессиям свойственен риск суицидальных действий, который может сохраняться вплоть до достижения существенной ремиссии. У многих пациентов с паническими приступами в начале лечения усиливается тревога. Такое парадоксальное усиление тревоги наиболее выражено в первые дни терапии и обычно стихает в течение 2 недель. У пациентов с циклическими аффективными расстройствами в период депрессивной фазы на фоне терапии могут развиваться маниакальные или гипоманиакальные состояния (необходимо снижение дозы или отмена препарата и назначение антипсихотических средств). После купирования указанных состояний, если имеются показания, лечение низкими дозами может быть восстановлено. Из-за возможного кардиотоксический эффект следует соблюдать осторожность при лечении больных тиреотоксикозом или пациентов, принимающих препараты гормонов щитовидной железы. В сочетании с электрошоковой терапией назначается только под контролем. У пациентов пожилого возраста может провоцироваться развитие медикаментозных психозов, преимущественно в ночное время (после отмены препарата проходят в течение нескольких дней). Может привести к паралитической кишечной непроходимости (чаще у пациентов с хроническим запором, пожилого возраста или у пациентов, вынужденных соблюдать постельный режим). Перед проведением общей или местной анестезии следует предупреждать анестезиолога о том, что пациент принимает доксепин. Вследствие антихолинергического действия возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами. При длительном применении наблюдается увеличение частоты возникновения кариеса зубов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения Доксепин запрещается управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку доксепин может привести к сонливости и других негативных реакций со стороны центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При одновременном применении этанола, антидепрессантов, барбитуратов, бензодиазепинов и общих анестетиков возможно значительное усиление притесняют ной действия на центральную нервную систему, угнетение дыхания и гипотензивный эффект. Повышает антихолинергическое действие амантадина. Фенотиазины, противопаркинсонические лекарственные средства, атропин, биперидена, антигистаминные средства увеличивают риск возникновения побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, зрения, кишечника, мочевого пузыря. При одновременном применении с антигистаминными средствами, клонидином усиливается притесняют тельная действие на центральную нервную систему; с атропином - увеличивается риск возникновения паралитической кишечной непроходимости; с лекарственными средствами, вызывающими экстрапирамидные реакции - увеличивается масса тела и частота экстрапирамидных эффектов. При одновременном применении Доксепин непрямых антикоагулянтов (производные кумарина или индадиона) возможно повышение антикоагулянтной активности последних. Доксепин может усиливать депрессию, вызванную ГКС. При совместном применении с против судорожными средствами возможно усиление притесняют ной действия на центральную нервную систему, снижение порога судорожной активности (при применении в высоких дозах) и снижение эффективности последних. Препараты для лечения тиреотоксикоза повышают риск развития агранулоцит ОЗУ. Снижает эффективность фенитоина и a-адреноблокаторов. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов Доксепин (может потребоваться снижение дозы Доксепин на 20 - 30%), индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин, фенитоин, никотин и пероральные контрацептивы) снижают концентрацию в плазме и уменьшают эффективность Доксепин. Флуоксетин и флувоксамин увеличивают концентрацию в плазме Доксепин (может потребоваться снижение дозы Доксепин на 50%). При одновременном применении с холино блокаторами, фенотиазинами и бензодиазепинами - взаимное усиление седативного и центрального холиноблокую чего эффектов и повышение риска возникновения эпилептических припадков (снижение порога судорожной активности); фенотиазины, кроме того, могут повышать риск возникновения нейролептического злокачественного синдрома. При одновременном применении Доксепин с клонидином, гуанетидином, бетанидином, резерпином и метил допой - снижение гипотензивного эффекта последних; с кокаином - риск развития аритмий сердца. Эстрогенсодержащие пероральные противозачаточные средства и эстрогены могут повышать биодоступность Доксепин; антиаритмические средства (хинидин) усиливают риск развития нарушений ритма (возможно замедление метаболизма Доксепин). Одновременное применение с дисульфирамом и ингибиторами ацетальдегидрогеназы провоцирует делирий. Несовместим с ингибиторами МАО (возможно увеличение частоты периодов гиперпирексии, тяжелые судороги, гипертонические кризы и смерть пациента). Пимозид и пробукол могут усиливать аритмии сердца, проявляется в удлинении интервала QT на ЭКГ. Усиливается действие на сердечно-сосудистую систему эпинефрином, норэпинефрином, изопреналином, эфедрином и фенилэфрина (в том числе и тогда, когда эти средства входят в состав местных анестетиков) и повышается риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии. Одновременное применение a-адренорецепторов для интраназального введения или для применения в офтальмологии (при значительном системном всасывании) может усиливаться сосудосуживающее действие последних. При совместном применении с гормонами щитовидной железы - взаимное усиление терапевтического эффекта и токсического действия (включая аритмии сердца и стимулирующее действие на центральную нервную систему). М-холиноблокаторы и нейролептики повышают риск развития гиперпирексии (особенно при жаркой погоде).

Фармакологические свойства.

Фармакологические. Доксепин относится к группе трициклических антидепрессантов. Антидепрессивное действие сочетается с анксиолитическим и седативным.

Доксепин тормозит обратный захват биогенных аминов (норадреналина и серотонина) в синаптических структурах. Также оказывает антигистаминное, холинолитическое и a1-адреноблокирующее действия. Не вызывает эйфории, психомоторного возбуждения.

Фармакокинетика. Доксепин хорошо всасывается из пищеварительного тракта, быстро (через 2 - 4:00 после приема) достигает максимальной концентрации в сыворотке крови. Стойка терапевтическая концентрация в крови достигается через 2 недели после начала лечения.

Доксепин метаболизируется в печени, главным образом, путем где метилирования с образованием основного метаболита - десметилдоксепину (нордоксепин). Связывание Доксепин и его метаболитов с белками плазмы составляет около 76%. Объем распределения - около 20 л / кг. Период полувыведения Доксепин составляет 8 - 24 часов, главного активного метаболита - 33 - 80 часов. Доксепин проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Фармацевтические характеристики

основные физико-химические свойства: порошок белого цвета в твердых желатиновых капсулах цилиндрической формы с закругленными концами. Для капсул по 10 мг - корпус - голубого цвета, крышечка - вишневого; для капсул по 25 мг - корпус - розового цвета, крышечка - вишневого.

Срок годности.

4 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере, по 3 блистера в картонной упаковке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПЛЕВА Краков, Фармацевтический завод А. Т.