- Международное название: Domperidone
- Фарм. группа: Стимуляторы перистальтики (пропульсанты)
- ATС-код: A03FA03
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Домрид
Состав лекарственного средства:
действующее вещество: domperidone maleate;
1 таблетка содержит домперидона малеат эквивалентно домперидона 10 мг
микрокристаллическая целлюлоза, кроскармелоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, покрытие Opadry II 31 G 58920 белый.
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.
Фармакологические.
КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВД. ЛТД.
SP 289 (A), RIICO INDL.AREA, CHOPANKI, BHIWADI (RAJ.), (INDIA).
Фармакологическая группа.
Стимулятор перистальтики. Код АТС 03F A03.
Домперидон - антагонист дофамина, который имеет противорвотные свойства. Практически не проникает через гематоэнцефалический барььер, поэтому применение домперидона редко сопровождается экстра пирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Против рвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастро кинетической) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в триггерной зоне хеморецепторов, которая находится вне гематоэнцефалического барьера.
При приеме внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет пассаж по желудку - выход жидких и полутвердых фракций у здоровых людей и твердых фракций у больных, у которых этот процесс был замедлен, и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не влияет на желудочную секрецию.
Домперидон быстро абсорбируется при пероральном приеме натощак с достижением максимальных уровней в плазме крови через 30 - 60 мин. Биодоступность домперидона при внутреннем прийоманни низкая (примерно 15%) за счет интенсивного метаболизма в стенке кишечника и печени.
Хотя у здоровых людей биодоступность домперидона возрастает при приеме после еды, больным с расстройствами желудочно-кишечного тракта следует принимать домперидон за 15 - 30 мин до еды, у пациентов со сниженной кислотностью желудка уменьшается абсорбция домперидона.
Биологическая доступность при пероральном приеме препарата уменьшается после предыдущего приема циметидина или натрия бикарбоната.
Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. При исследованиях метаболизма препарата in vitro с применением диагностических ингибиторов было обнаружено, что изофермент СYP3А 4 является основным изоферментом системы цитохрома Р450, который участвует в процессе N-дезалкилирования домперидона, тогда как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 принимают участие в процессе ароматического гидроксилирования домперидона.
Связывание с белками плазмы крови составляет 91 - 93%. Выводится с мочой (31%) и калом (66%). В неизменном виде выводится только незначительное количество препарата (10% - с калом и около 1% - с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема составляет 7 - 9:00, но может увеличиваться при тяжелой почечной недостаточности.
Показания.
Комплекс диспепсических симптомов, который часто ассоциируется с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводного рефлюкса, эзофагитом:
чувство переполнения желудка, ощущение вздутия желудка, боль в верхней части живота;
отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота изжога с отрыжкой содержимым желудка или без такового.
Тошнота и рвота функционального, органического происхождения, вследствие приема пищи, а также вызванные лучевой или лекарственной терапией. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае применения при болезни Паркинсона (леводопа, бромкриптин).
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к препарату и его компонентов.
Желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация кишечника, при которой стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной.
Пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактин ома).
Одновременный прием пероральных форм кетоконазола.
Возраст до 12 лет.
ОСОБЫЕ применении.
Не следует превышать рекомендуемую дозу или самостоятельно удлинять курс терапии, рекомендованный врачом. В случае возникновения каких-либо необычных реакций на протяжении применения препарата следует дополнительно проконсультироваться с врачом.
Особые предостережения.
При одновременном применении антацидных или анти секреторных препаратов их следует принимать после еды, а не до еды, то есть их не следует принимать одновременно с препаратом Домрид.
С осторожностью следует назначать Домрид больным с печеночной недостаточностью, учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени. При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.
У больных с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин> 6 мг / 100 мл, т.е.> 0,6 ммоль / л) период полувыведения домперидона увеличивается. Однако поскольку очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, вряд ли есть необходимость коррекции разовой дозы для больных с почечной недостаточностью. Однако при повторном назначении частоту приема следует уменьшить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести почечной недостаточности, также возможно снижение дозы. При длительной терапии больные должны проходить регулярные обследования или врач должен тщательно наблюдать за больным.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Домрид следует назначать во время беременности только в случае, когда его применение оправдано ожидаемым терапевтическим эффектом и исключает риск.
В период кормления грудью применение Домрид возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Домрид в терапевтических дозах не влияет на умственную активность, способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Дети.
Препарат противопоказан детям в возрасте до 12 лет.
Способ применения и дозы.
Рекомендуется Домрид принимать перорально до еды. При приеме препарата после еды абсорбция несколько замедляется.
При хронической диспепсии:
- Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать Домрид по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в день за 15 - 30 мин до еды и в случае необходимости - перед сном. При необходимости указанную дозу можно удвоить. Максимальная суточная доза - 2,4 мг на 1 кг массы тела, но не более 80 мг.
При остром и под остром состоянии (тошнота и рвота):
- Взрослым и детям старше 12 лет рекомендуется принимать Домрид по 2 таблетки (20 мг) 3 - 4 раза в день за 15 - 30 мин до еды и в случае необходимости - перед сном, но не более 80 мг в сутки.
Передозировки.
Симптомы: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение: применение активированного угля и наблюдение врача. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.
Побочные эффекты.
Побочное действие встречается в единичных случаях; наблюдались отдельные случаи спазмов кишечника. Экстрапирамидные явления редко наблюдаются у детей и крайне редко у взрослых и исчезают сами по себе сразу после прекращения лечения.
Домрид может индуцировать повышение уровня пролактина в плазме. В редких случаях эта гиперпролактинемия может стимулировать такие нейроэндокринные явления, как галакторея и гинекомастия и аменорея.
При недоразвитом ГЭБ (например, у детей) или его нарушениях нельзя полностью исключить возможность возникновения неврологических побочных действий.
Крайне редко наблюдались аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать антидиспептическое действие Домрид®.
Не следует принимать антацидные и анти секреторные препараты одновременно с Домрид®, так как они снижают его биодоступность.
Основной путь метаболических превращений домперидона опосредуется цитохромом Р450.
При одновременном применении домперидона с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты азолового ряда, антибиотики группы макролидов, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон) возможно повышение уровня домперидона в плазме.
В исследованиях взаимодействия домперидона и кетоконазола показано, что при совместном применении домперидона в дозе 10 мг 4 раза в сутки и кетоконазола в дозе 200 мг 2 раза в сутки наблюдается удлинение интервала QT на 10 - 20 мс. При монотерапии домперидоном как в аналогичных дозах, так и при приеме суточной дозы 160 мг (что в 2 раза превышает максимально допустимую суточную дозу) не было отмечено клинически значимых изменений интервала QT.
Дигоксин или парацетамол при одновременном приеме домперидона не влияет на уровень этих препаратов в крови.
Домрид можно комбинировать с нейролептиками, действие которых он усиливает; агонистами допаминергических рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота он угнетает без нейтрализации основных свойств.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска.
Без рецепта.
