- Международное название: Amlodipine
- Фарм. группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным дейс...
- ATС-код: C08CA01
- Условие продажи: по рецепту
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ДУАКТИН
(DUCATI)
Общая характеристика:
Международное название: амлодипин; 3-етил-5-метил-2-(2-аміно-отоксиметил)-4-(2-хлорофеніл)-1,4-дигідро-6-метил-3,5-піридиндикарбоксилат бензонсульфонат)
основные физико-химические свойства: капсулы с желтым корпусом и светло-коричневым колпачком;
1 капсула содержит амлодипина безилата 5 мг
вспомогательные вещества: кальция гидро фосфат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала, магния стеарат, тальк.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Антагонист ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов) группы дигидропиридина. Код АТС C08CA01.
Фармакологические свойства.
Фармакологические Амлодипин блокирует поступление ионов кальция через мембраны в клетки гладких мышц миокарда и сосудов.
Механизм гипотензивного действия амлодипина связан непосредственным влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект реализуется двумя способами.
Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (пост нагрузки), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений практически не изменяется, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности в кислороде.
Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных так и в ишемизированных зонах миокарда. В результате увеличивается поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением.
У больных артериальной гипертензией разовая доза препарата обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острой гипотензии.
У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребность в употреблении таблеток нитроглицерина.
Фармакокинетика. После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается и достигает максимальной концентрации в крови через 6-12 часов. Биодоступность по расчетам составляет 64-90%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина. Период полувыведения составляет 30-50 часов. Стойкая равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7-8 дней постоянного применения препарата. Амлодипин трансформируется в печенци с образованием неактивных метаболитов: 10% неизмененного препарата 60% метаболитов выводятся с мочой. Наличие почечной недостаточности существенно не впивае на фармакокинетику амлодипина. У пожилых людей и больных с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипина с последующим увеличением площади под кривой графика концентрации примерно на 40-60%, поэтому для них может понадобиться более низкая начальная доза.
Показания. Лечение артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца, а именно стабильной стенокардии и стенокардии Принц метала (вариантной стенокардии).
Способ применения и дозы. При артериальной гипертензии и стенокардии назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу повышают до максимальной - 10 мг.
Пациентам с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности (III-IV функциональный класс по NYHA) обычно назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз в сутки, повышая ее при переносимости препарата до 10 мг 1 раз в сутки.
Больным с почечной недостаточностью Дуактин назначают в обычных дозах. У больных пожилого возраста используют обычный режим дозирования.
Опыт использования амлодипина для лечения детей отсутствует.
Побочные действия. Дуактин хорошо переносится. Иногда отмечались такие побочные эффекты: головная боль, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боль в желудке, приливы, сердцебиение и головокружение. Возможны также алопеция, запор, артралгия, боль в спине, астения, периферическая нейропатия, потливость, панкреатит. В большинстве случаев причинно-следственной связи был недостоверным. Очень редко отмечались гепатит, желтуха и повышение уровня печеночных ферментов.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к амлодипина или другим компонентам препарата, другим дигидропиридинам. С осторожностью назначаются в первом триместре беременности и в период лактации.
Передозировки. Опыт лечения передозировки Дуактина у человека ограничен. Затосовують промывание желудка, назначают активированный уголь. Значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с последующим заметным и, возможно, длительным снижением артериального давления. Клинически значимая гипотензия вызвана передозировкой Дуактина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функций сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления показано назначение сосудосуживающих средств. С целью устранения последствий блокады кальциевых каналов используют внутривенное введение глюконата кальция.
Особенности применения. Период полувыведения Дуактина у больных с нарушением функции печени увеличивается, в таком случае препарат принимают с осторожностью. Безопасность использования амлодипина в период беременности не установлена. Наличие почечной недостаточности существенно не влияет на фармакокинетику амлодипина. Поэтому больные с почечной недостаточностью могут получать обычную начальную дозу. Безопасность применения Дуактина во время беременности и в период лактации не установлена. Применение Дуактина во время беременности рекомендуют только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы и риск, связанный с самой болезнью, превышающем возможный вред для матери и плода.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дуактин можно применять одновременно с те аридных диуретиками, блокаторами a- и b-адренорецепторов, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином сублингвального приема, НПВП, антибиотиками. Амлодипин не влияет на связывание дигоксина, варфарина, фенитоина и индометацина с белками плазмы крови. Препарат не оказывает существенного влияния на фармакокинетику циклоспорина.
Условия хранения. 3 года при температуре до 25 ° С в сухом месте, недоступном для детей.
Условия отпуска. По рецепту.
Упаковка. По 30 капсул в блистерах. в картонной упаковке.
Производитель. "Фарма Интернешенал", Иордания.
